Materiał aktywny: Metoprolol
Gdy ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): i20, I21, I47.1
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: AstraZeneca AB (Szwecja)
Rozwiązanie na / w jasny, bezbarwny.
| 1 ml | 1 amp. | |
| winian metoprololu | 1 mg | 5 mg |
Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wody d / a.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Kardioselektywne beta1-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. To znaczy, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrainomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, niż nieselektywnych beta-blokerów.
Метопролол в меньшей степени, niż nieselektywnych beta-blokerów, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (podczas 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Poprawa jakości życia podczas leczenia lekiem Betaloc® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® zmniejszenie częstości akcji serca.
Metabolizm
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Odliczenie
Średnia T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 nie. O 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
W наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) z prędkością 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
W celu профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Preparat podaje się w dawce / 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Maksymalna dawka - 15 mg (15 ml). Przez 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Betalok® ZOK) для приема внутрь в дозе 50 mg co 6 h dla 48 nie.
W pacjentów zaburzenia czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki.
W Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Ale, w тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
W pacjentów w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Do oceny częstości występowania przypadków zastosowano następujące kryteria:: очень часто – >10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Układu sercowo-naczyniowego: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (bardzo rzadko towarzyszy omdlenia), zimne kończyny, kołatanie serca; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Blok AV I stopnia, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego; редко – другие нарушения проводимости, Niemiarowość; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często zmęczenie; często - zawroty głowy, ból głowy; иногда – парестезии, drgawki, depresja, zmniejszyła się zdolność koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary; редко – повышенная нервная возбудимость, niepokój; очень редко – нарушения памяти/амнезия, ucisk, omamy.
Z układu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie; иногда – рвота; редко – сухость во рту, zaburzenia czynności wątroby.
Z układu krwiotwórczego: очень редко – тромбоцитопения.
Układ oddechowy: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Na części układu mięśniowo: очень редко – артралгия.
Od zmysłów: редко – нарушение зрения, suchość i/lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek; очень редко – звон в ушах, zaburzenia smaku.
Reakcje skórne: иногда – сыпь (w postaci pokrzywki), zwiększona potliwość; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, zaostrzenie łuszczycy.
Inny: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Betalok® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада II и III степени;
- Dekompensacji niewydolności serca;
- klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
- SSS;
- Wstrząs kardiogenny;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (Włącznie. grozi gangreną);
- Niedociśnienie;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, Interwał PQ większy niż 0.24 z lub niższym ciśnieniem skurczowym krwi 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
- Pacjenci, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (Włącznie. werapamil);
- Dzieci i młodzież się 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo leku nie zostały ustalone);
- nadwrażliwość na składniki leku lub inne beta-blokery.
Z ostrożność stosować lek w leczeniu bloku AV I stopnia, Dławica Prinzmetala, при ХОБЛ (rozedma, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), U pacjentów z cukrzycą, ciężka niewydolność nerek.
Как и большинство препаратов, Betalok® nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią), z wyjątkiem, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-blokery mogą powodować działania niepożądane, np, bradykardia płodu, noworodki lub dzieci, karmione piersią, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, i działanie beta-adrenolityczne u dziecka, karmione piersią, są nieznaczne.
Pacjenci, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-adrenomimetyczny.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Pacjenci, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Jeśli w trakcie leczenia wystąpi bradykardia, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Ostrożność należy przepisywać pacjentom, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Pacjenci, stosowania beta-blokerów, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Pacjenci, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Zastosowanie w pediatrii
Doświadczenie w korzystaniu z Betalok® u dzieci jest ograniczone. Przepisywanie leku tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane.
Metoprolol w dawce 7.5 d u osoby dorosłej spowodował zatrucie zakończone zgonem. U dziecka 5 lat, akceptując 100 mg metoprololu, po płukaniu żołądka nie stwierdzono objawów zatrucia. Recepcja 450 mg metoprololu jako nastolatek 12 lat doprowadziło do umiarkowanego zatrucia. Recepcja 1.4 oraz g 2.5 g metoprololu u dorosłych powodował umiarkowane do ciężkiego zatrucie, odpowiednio. Recepcja 7.5 d dorosłych doprowadziło do wyjątkowo ciężkiego zatrucia.
Objawy: najpoważniejsze objawy dotyczą układu sercowo-naczyniowego, Jednakże czasami, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, Mogą dominować objawy ze strony OUN i zahamowanie czynności płuc, bradykardia, Blokada AV I-III stopnia, asistolija, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, słaba perfuzja obwodowa, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, depresja funkcji płuc, bezdech, większe zmęczenie, upośledzenie i utrata przytomności, drżenie, drgawki, zwiększone pocenie, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (zwłaszcza u dzieci) lub hiperglikemii, hiperkaliemia; wpływ na nerki; przejściowy zespół miasteniczny.
Jednoczesne używanie alkoholu, leki przeciwnadciśnieniowe, chinidyna lub barbiturany mogą pogorszyć stan pacjenta. Pierwsze oznaki przedawkowania można zaobserwować później 20 - 120 minut po podaniu.
Leczenie: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 mg IV dla dorosłych i 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (ze względu na ryzyko pobudzenia nerwu błędnego).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubacja) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Należy uzupełnić BCC, podać wlew glukozy. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, w razie potrzeby powtórzyć podanie (zwłaszcza przy objawach nerwu błędnego). Monitorowanie EKG.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 mcg/kg i.v. w odstępach co 1 m. W niektórych przypadkach skuteczne może być dodanie do terapii epinefryny..
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (chlorek lub wodorowęglan). Istnieje możliwość założenia sztucznego rozrusznika serca.
Zatrzymanie akcji serca spowodowane przedawkowaniem może wymagać kilkugodzinnej resuscytacji.
Prowadzone jest leczenie objawowe.
Metoprolol jest substratem CYP2D6, W tym kontekście, Surowce, Inhibitory CYP2D6, (chinidyna, terʙinafin, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafepon i difenhydramina) może wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.
Kombinacje, które należy unikać
Pochodne kwasu barbiturowego: Barbiturany zwiększają metabolizm metoprololu, w wyniku indukcji enzymatycznej (badanie przeprowadzono z fenobarbitalem).
Propafenon: przepisując propafenon 4 pacjentów, otrzymując metoprolol, Stwierdzono zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi u 2-5 czas, naraz 2 pacjentów wystąpiły działania niepożądane, charakterystyczny dla metoprololu. Ta interakcja została potwierdzona w badaniu nt 8 wolontariusze. Prawdopodobnie, interakcja wynikająca z hamowania przez propafenon, jak chinidyna, metoprolol jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-blokera, jednoczesne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.
Werapamil: skojarzony beta-bloker (atenolol, propranolol i pindolol) i werapamil mogą powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i beta-blokery mają uzupełniający wpływ hamujący na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.
Kombinacje, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Leki antyarytmiczne klasy I: w połączeniu z beta-blokerami ujemny efekt inotropowy może się sumować, w rezultacie u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory rozwijają się poważne hemodynamiczne skutki uboczne. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z SSSS i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego.. Interakcję opisano na przykładzie dyzopiramidu.
Amiodaron: jednoczesne stosowanie z metoprololem może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę niezwykle długi T1/2 amiodarona (50 dni), możliwość interakcji należy rozważyć długo po odstawieniu amiodaronu.
Diltiazem: diltiazem i beta-blokery wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Zgłaszano przypadki ciężkiej bradykardii podczas stosowania metoprololu i diltiazemu..
NLPZ: NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Tę interakcję zgłaszano w przypadku stosowania w skojarzeniu z indometacyną i nie obserwowano jej w przypadku stosowania w skojarzeniu z sulindakiem.. Efektu tego nie obserwowano w badaniach z diklofenakiem..
Difengidramin: difenhydramina zmniejsza biotransformację metoprololu do α-hydroksymetoprolol w 2.5 czasy. Jednocześnie obserwuje się nasilenie działania metoprololu.
Adrenalina (adrenalina): zgłoszone 10 przypadki ciężkiego nadciśnienia tętniczego i bradykardii u pacjentów, przyjmowanie nieselektywnych beta-blokerów (w tym pindolol i propranolol) i otrzymywanie epinefryny. Interakcję zaobserwowano także w grupie zdrowych ochotników. Spodziewany, że podobne reakcje można zaobserwować przy stosowaniu epinefryny razem ze środkami znieczulającymi miejscowo, jeśli przypadkowo przedostanie się ona do łożyska naczyniowego. Widocznie, ryzyko to jest znacznie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-blokerów.
Fenylopropanolamina:Fenylopropanolamina (norefedryna) Pojedyncza dawka 50 mg może zwiększać rozkurczowe ciśnienie krwi do poziomu patologicznego u zdrowych ochotników. Propranolol zapobiega głównie wzrostowi ciśnienia krwi, spowodowane fenylopropanoloaminą. Jednakże beta-adrenolityki mogą powodować u pacjentów paradoksalne reakcje nadciśnieniowe, otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas stosowania fenylopropanolaminy..
Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u szczególnej grupy pacjentów z szybką hydroksylacją (w Szwecji około 90% populacja), powołanie, głównie, znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększona blokada receptorów β-adrenergicznych. Uważa się, że podobna interakcja jest typowa dla innych beta-blokerów, w metabolizmie którego bierze udział izoenzym CYP2D6.
Klonidin: reakcje nadciśnieniowe po nagłym odstawieniu klonidyny mogą ulec zaostrzeniu w wyniku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków. Kiedy są używane razem, jeśli konieczne jest odstawienie klonidyny, Odstawienie beta-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.
Ryfampicyna: ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając jego stężenie w osoczu krwi.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Pacjenci, jednocześnie przyjmując metoprolol i inne beta-blokery (krople do oczu) lub inhibitory MAO, muszą być ściśle monitorowane.
Wziewne środki znieczulające podczas przyjmowania beta-blokerów nasilają działanie kardiodepresyjne.
Podczas gdy pacjenci przyjmują beta-blokery, otrzymujących doustne leki hipoglikemizujące, może być konieczne dostosowanie dawki.
Glikozydy nasercowe stosowane w skojarzeniu z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.
Lek jest wydany na receptę.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Okres ważności - 5 lat.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More