БЕТАЛОК

Materiał aktywny: Metoprolol
Gdy ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): i20, I21, I47.1
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: AstraZeneca AB (Szwecja)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Rozwiązanie na / w jasny, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wody d / a.

5 ml – bezbarwne szklane fiolki (5) – palety plastikowe (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Kardioselektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. To znaczy, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrainomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, niż nieselektywnych beta-blokerów.

Метопролол в меньшей степени, niż nieselektywnych beta-blokerów, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (podczas 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® zmniejszenie częstości akcji serca.

Farmakokinetyka

Metabolizm

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Odliczenie

Średnia T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 nie. O 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Świadectwo

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Schemat dawkowania

W наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) z prędkością 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

W celu профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Preparat podaje się w dawce / 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Maksymalna dawka – 15 mg (15 ml). Przez 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg co 6 h dla 48 nie.

W pacjentów zaburzenia czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Ale, w тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

W pacjentów w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Efekt uboczny

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Często – >10%, często – 1-9.9%, czasami – 0.1-0.9%, rzadko – 0.01-0.09%, rzadko – < 0.01%.

Układu sercowo-naczyniowego: często – bradykardia, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), zimne kończyny, kołatanie serca; czasami – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Blok AV I stopnia, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rzadko – другие нарушения проводимости, Niemiarowość; rzadko – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – zmęczenie; często – zawroty głowy, ból głowy; czasami – parestezje, drgawki, depresja, zmniejszyła się zdolność koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary; rzadko – zwiększona pobudliwość nerwowa, niepokój; rzadko – нарушения памяти/амнезия, ucisk, omamy.

Z układu pokarmowego: często – nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie; czasami – wymioty; rzadko – suche usta, zaburzenia czynności wątroby.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość.

Układ oddechowy: często – duszności wysiłkowej; czasami – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; rzadko – katar.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów.

Od zmysłów: rzadko – rozmazany obraz, сухость и/или раздражение глаз, zapalenie spojówek; rzadko – szum w uszach, zaburzenia smaku.

Reakcje skórne: czasami – wysypka (в виде крапивницы), zwiększona potliwość; rzadko – wypadanie włosów; rzadko – nadwrażliwość, zaostrzenie łuszczycy.

Inny: rzadko – импотенция/сексуальная дисфункция; czasami – przybranie na wadze.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Przeciwwskazania

- AV-блокада II и III степени;

- Dekompensacji niewydolności serca;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Wstrząs kardiogenny;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (Włącznie. при угрозе гангрены);

- Niedociśnienie;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Pacjenci, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (Włącznie. werapamil);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo leku nie zostały ustalone);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Z ostrożność применять препарат при AV-блокаде I степени, Dławica Prinzmetala, при ХОБЛ (rozedma, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), U pacjentów z cukrzycą, ciężka niewydolność nerek.

Ciąża i laktacja

Как и большинство препаратов, Беталок^® nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią), z wyjątkiem, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, np, брадикардию у плода, новорожденных или детей, karmione piersią, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, karmione piersią, являются незначительными.

Ostrzeżenia

Pacjenci, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pacjenci, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Ostrożność należy przepisywać pacjentom, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pacjenci, stosowania beta-blokerów, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pacjenci, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Zastosowanie w pediatrii

Опыт применения Беталока^® u dzieci jest ograniczone. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Przedawkować

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 lat, akceptując 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepcja 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepcja 1.4 oraz g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, odpowiednio. Recepcja 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Objawy: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Jednakże czasami, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradykardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, слабая периферическая перфузия, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, угнетение функции легких, bezdech, większe zmęczenie, нарушение и потеря сознания, drżenie, drgawki, zwiększone pocenie, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (zwłaszcza u dzieci) lub hiperglikemii, hiperkaliemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, leki przeciwnadciśnieniowe, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minut po podaniu.

Leczenie: w przypadku podawania doustnego – Powołanie węglu aktywnym, Jeśli to konieczne – płukanie żołądka.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Jeśli to konieczne, – Wsparcie w drogach oddechowych (Intubacja) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interakcje

Метопролол является субстратом CYP2D6, W tym kontekście, Surowce, ингибирующие CYP2D6, (chinidyna, terʙinafin, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombinacje, które należy unikać

Pochodne kwasu barbiturowego: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenon: при назначении пропафенона 4 pacjentów, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 czas, при этом у 2 pacjentów wystąpiły działania niepożądane, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Prawdopodobnie, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Werapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombinacje, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodaron: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 dni), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NLPZ: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 czasy. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Adrenalina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Spodziewany, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Widocznie, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenylopropanolamina:Fenylopropanolamina (норэфедрин) Pojedyncza dawka 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Chinidyna: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populacja), powołanie, głównie, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Uważa się, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Ryfampicyna: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pacjenci, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (krople do oczu) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Okres ważności – 5 lat.