BETALOK COP

Materiał aktywny: Metoprolol
Gdy ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: AstraZeneca AB (Szwecja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Таблетки с замедленным высвобождением, pokryty biały lub prawie biały, Owalny, soczewkowy, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza, gipromelloza, giproloza, celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu, fumaran sodowy, Dwutlenek tytanu.

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Таблетки с замедленным высвобождением, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – inny.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza, gipromelloza, giproloza, celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu, fumaran sodowy, Dwutlenek tytanu.

30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Таблетки с замедленным высвобождением, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – inny.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza, gipromelloza, giproloza, celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu, fumaran sodowy, Dwutlenek tytanu.

30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Kardioselektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Zapewnia przeciwnadciśnieniowe, Efekt przeciwdławicowe i antyarytmiczne. To hamuje pobudzające działanie katecholamin na serce ze stresu fizycznego i psycho-emocjonalnym: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 nie. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Oprócz, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (np, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, niż nieselektywnych beta-blokerów. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 nie (w pozycji leżącej, stojący, pod obciążeniem). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV klasa czynnościowa NYHA klasyfikacji) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 pacjent, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 nie, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 nie.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – o 5-10%.

Metabolizm

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Odliczenie

T_1/2 średnie 3.5 nie. O 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- Zaburzenia rytmu serca (Włącznie. częstoskurcz nadkomorowy), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

-Zapobieganie atakom migreny.

Schemat dawkowania

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

W nadciśnienie Dawka początkowa wynosi 50-100 mg 1 czas, dzień /. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

W angina Średnia dawka terapeutyczna jest 100-200 mg 1 czas, dzień /. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

W стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

W стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 czas, dzień /. Przez 2 недели доза может быть увеличена до 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 tygodnia. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 czas, dzień /.

W стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 czas, dzień /. Dawki dobierane indywidualnie. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Przez 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 mg 1 czas, dzień /, затем еще через 2 tygodnia – do 50 mg 1 czas, dzień /. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 czas, dzień /.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Do поддерживающего лечения после инфаркта миокарда lek jest przepisany 200 mg 1 czas, dzień /.

W zaburzenia rytmu serca lek jest przepisany 100-200 mg 1 czas, dzień /.

W zaburzenia serca, сопровождающихся тахикардией, Dawka 100 mg 1 czas, dzień /, Jeśli potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 mg / dobę.

Do профилактики мигрени powołać 100-200 mg 1 czas, dzień /.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 czas, dzień / (najlepiej rano). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, z jakąś cieczą. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

Powołując lek Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub starsi нет необходимости корректировать режим дозирования.

Powołując lek пациентам с выраженными нарушениями функции печени (np, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) mogą wymagać zmniejszenia dawki.

Efekt uboczny

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Często – > 10%, często – 1-9.9%, czasami – 0.1-0.9%, rzadko – 0.01-0.09%, rzadko – < 0.01%.

Układu sercowo-naczyniowego: często – bradykardia, hipotonia ortostatyczna (очень редко сопровождающаяся обмороком), zimne kończyny, kołatanie serca; czasami – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Blok AV I stopnia, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rzadko – другие нарушения проводимости, Niemiarowość; rzadko – zgorzel (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – fatiguability; często – zawroty głowy, ból głowy; czasami – parestezje, skurcze mięśni, depresja, zmniejszyła się zdolność koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary; rzadko – nerwowość, niepokój; rzadko – zaburzenia pamięci, amnezja, ucisk, omamy.

Z układu pokarmowego: często – nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie; czasami – wymioty; rzadko – suche usta, zaburzenia czynności wątroby; rzadko – zapalenie wątroby.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość.

Układ oddechowy: często – duszności wysiłkowej; czasami – skurcz oskrzeli; rzadko – katar.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów.

Od zmysłów: rzadko – сухость и/или раздражение глаз, zapalenie spojówek, rozmazany obraz; rzadko – szum w uszach, zaburzenia smaku.

Reakcje skórne: czasami – wysypka (в виде крапивницы), zwiększona potliwość; rzadko – wypadanie włosów; rzadko – nadwrażliwość, zaostrzenie łuszczycy.

Inny: czasami – przybranie na wadze; rzadko – impotencja, dysfunkcję seksualną.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, skutki uboczne, głównie, являются легкими и обратимыми.

Przeciwwskazania

- AV-блокада II и III степени;

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja (obrzęk płuc, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Wstrząs kardiogenny;

- Niedociśnienie;

— wyrażona przez człowieka krążenie obwodowe (Włącznie. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

- Pacjenci, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (Włącznie. werapamil);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo leku nie zostały ustalone);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Z ostrożność применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, astma, POChP, cukrzyca, ciężka niewydolność nerek, kwasica metaboliczna, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Ciąża i laktacja

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, z wyjątkiem, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, np, брадикардию у плода, новорожденных или детей, karmione piersią. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, karmione piersią (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Ostrzeżenia

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV klasa czynnościowa NYHA klasyfikacji) ograniczony. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, podczas 2 tydzień. Доза уменьшается постепенно, w dawkach podzielonych, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 czas, dzień /.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

To będzie docenione, że pacjentów, stosowania beta-blokerów, анафилактический шок протекает более тяжело.

Zastosowanie w pediatrii

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Przedawkować

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 lat, akceptując 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepcja 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepcja 1.4 oraz g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, odpowiednio. Recepcja 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Objawy: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Jednakże czasami, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradykardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, слабая периферическая перфузия, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, угнетение функции легких, bezdech, większe zmęczenie, нарушение и потеря сознания, drżenie, drgawki, zwiększone pocenie, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (zwłaszcza u dzieci) lub hiperglikemii, hiperkaliemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, leki przeciwnadciśnieniowe, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 min-2 h po podaniu leku.

Leczenie: podanie węgla aktywowanego, Jeśli to konieczne – płukanie żołądka.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interakcje

Метопролол является субстратом CYP2D6, W tym kontekście, Surowce, ингибирующие CYP2D6, (chinidyna, terʙinafin, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombinacje, które należy unikać

Pochodne kwasu barbiturowego: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenon: при назначении пропафенона 4 pacjentów, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 czas, при этом у 2 pacjentów wystąpiły działania niepożądane, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Prawdopodobnie, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Werapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombinacje, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodaron: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 dni), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NLPZ: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 czasy. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Adrenalina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Spodziewany, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Widocznie, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenylopropanolamina: Fenylopropanolamina (норэфедрин) Pojedyncza dawka 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Chinidyna: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populacja), powołanie, głównie, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Uważa się, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Ryfampicyna: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Pacjenci, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (krople do oczu) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Okres ważności - 3 rok.