Azarian

Materiał aktywny: Ceftriakson
Gdy ATH: J01DD04
CCF: Cefalosporyny III generacji
Kody ICD-10 (świadectwo): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Producent: Hemofarm A.D. (Serbia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Proszek do sporządzania roztworu do I / O, a / m z białego na biały z odcieniem żółtawym.

Butelki ze szkła bezbarwnego (1) – Pakuje tektury.
Butelki ze szkła bezbarwnego (10) – Pakuje tektury.
Butelki ze szkła bezbarwnego (50) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Antybiotyk cefalosporyna III wytwarzania szerokiego spektrum do podawania pozajelitowego. Skuteczne działanie bakteriobójcze, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, produkowane przez większość grampolaugitionah gramotricationah i bakterii.

Jest aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Bakterie Gram-ujemne tlenowe: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (Włącznie. Szczepy, penicylinazą), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Włącznie. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (Włącznie. Szczepy, penicylinazą), Neisseria meningitidis, Shigelloides Plesiomonas, Proteusz jest cudowny, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (Włącznie. Salmonella typhi), Serratia sp. (Włącznie. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp.. (Włącznie. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (Włącznie. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Niektóre szczepy); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Włącznie. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (inne niż Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C narkotyków odporny метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, kości, stawy, мочевыводящий тракт, skóra, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г C_maks w osoczu jest 38 ug / ml 76 ng / ml, odpowiednio, na/w dawce 500 mg, 1 oraz g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ng / ml, odpowiednio. У взрослых через 2-24 godziny po podaniu w dawce 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (albumina) составляет 83–95%.

V_D jest 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), dzieci – 0.3 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Odliczenie

T_1/2 jest 6-9 nie, co pozwala stosować leku 1 czas, dzień /.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.

У взрослых пациентов течение 48 nie 50-60% Lek jest wydalany przez nerki w niezmienionej, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produkt.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (wiek 75 lat), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 znacznie wzrasta.

Pacjenci, hemodializa (CC 0-5 ml / min), T_1/2 jest 14.7 nie; w CC 5-15 ml / min – 15.7 nie; w CC 16-30 ml / min – 11.4 nie; w CC 31-60 ml / min – 12.4 nie.

У детей с менингитом Т_1/2 Po / w dawce 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 nie.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Świadectwo

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych, wywoływane przez wrażliwe drobnoustroje:

- infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych (Włącznie. zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak);

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- zakażenia kości i stawów;

- Zakażenia układu moczowego (Włącznie. odmiedniczkowe zapalenie nerek);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (Włącznie. kholangit, ropniak pęcherzyka żółciowego);

- Zakażenia miednicy;

- Zapalenie otrzewnej;

- Bakteryjne zapalenie opon mózgowych;

- Bakteryjne zapalenie wsierdzia;

- Sepsa;

— острая неосложненная гонорея;

-Borelioza;

— шигеллез;

- Salmonelloza.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Schemat dawkowania

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Do dorośli i dzieci powyżej 12 lat Średnia dawka dzienna wynosi 1-2 g 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych – 4 g.

Do новорожденных в возрасте до 14 dni Dawka 20-50 mg / kg / dzień. Maksymalna dawka dobowa 50 mg / kg.

Do dzieci w wieku 15 дней и до 12 lat Dzienna dawka 20-80 mg / kg.

Dzieci o masie ciała 50 kg назначают дозы для взрослых.

Dawka dobowa 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Do профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

W bakteryjne zapalenie opon mózgowych у грудных детей и детей младшего возраста Dawka 100 mg / kg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, wywołane przez Neisseria meningitidis, do 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

W ostre gonoree nieskomplikowany препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.

W Choroby z Lyme wyznaczony dorośli i dzieci dawkować 50 mg / kg 1 czas, dzień /, Maksymalna dawka dobowa – 2 g. Długość leczenia – 14 dni.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek коррекция дозы требуется только при ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

W сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Pacjenci, hemodializa, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Warunki przygotowania i podawania roztworu do wstrzykiwań

Приготовление раствора для в/м введения

1 g leku rozpuszcza się w 3.6 ml wody do wstrzykiwań, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 g leku rozpuszcza się w 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Należy pamiętać,, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 g leku rozpuszcza się w 9.6 ml jałowej wody do wstrzykiwań, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.

Приготовление раствора для в/в инфузий

2 g leku rozpuszcza się w 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% roztwór chlorku sodu; 0.45% roztwór chlorku sodu + 2.5% Glukoza; 5% Glukoza; 10% Glukoza; 6% раствор декстрана в 5% glukoza; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Czas trwania infuzji dożylnej wynosi co najmniej 30 m.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Efekt uboczny

CNS: ból głowy, zawroty głowy.

Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, cukromocz, цilindrurija, krwiomocz, oligurija, anurija).

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, bębnica, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka lub zaparcia, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbioza, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, giperʙiliruʙinemija, żółtaczka cholestatyczna.

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość, trombocytoza, ʙazofilija, gemoliticheskaya niedokrwistość.

Z układu krzepnięcia krwi: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), krwawienia z nosa, wydłużony czas protrombinowy.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, świąd, gorączka, dreszcze; rzadko – skurcz oskrzeli, obrzęk, eozinofilija, rumień wielopostaciowy wysiękowy (Włącznie. Zespół Stevensa-Johnsona), szok anafilaktyczny, choroba posurowicza.

Reakcje miejscowe: w / w sprawie wprowadzenia – zapalenie żyły, ból wzdłuż żyły; kiedy / m administracja – tkliwość w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: nałożony zakażenia (Włącznie. kandydoza).

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek;

- Nadwrażliwość na inne cefalosporyny, Penicyliny i cefalosporyny.

Z ostrożność назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Ciąża i laktacja

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Ostrzeżenia

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodializa, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Długotrwałe leczenie należy regularnie kontrolować obraz krwi obwodowej, stan funkcjonalny wątroby i nerek.

W rzadkich przypadkach, USG pęcherzyka żółciowego oznaczone zaciemnienie, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (zaczerwienienie twarzy, спастические боли в животе и в области желудка, nudności, wymioty, ból głowy, Obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, duszność).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, następnie – GCS.

Badania in vitro wykazały,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Przedawkować

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Leczenie: leczenie objawowe. Brak swoistego antidotum. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Interakcje

Ceftriakson i aminoglikozydy mieć synergiczne wobec wielu bakterii Gram-ujemnych (Włącznie. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriakson, hamowanie flory jelitowej, Zapobiega syntezę witaminy K. W związku z tym, podczas gdy stosowanie leków, zmniejsza agregację płytek krwi (NLPZ, salicilaty, sulfinpirazon), To zwiększa ryzyko krwawienia.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Wraz z zastosowaniem “pętla” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Interakcja farmaceutyczna

Farmaceutycznie kompatybilny z rozwiązaniami, содержащими другие антибиотики (Włącznie. ванкомицин и аминогликозиды) i rozwiązania, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, zawierające wapń (Włącznie. с раствором Рингера).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.