Atoris

Materiał aktywny: Atorwastatyna
Gdy ATH: C10AA05
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Kody ICD-10 (świadectwo): E78.0, E78.2
Gdy CSF: 16.01.01
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, lekko wklęsła, prezentacji – biała masa o szorstkiej powierzchni.

Substancje pomocnicze: powidon, laurylosiarczan sodowy, węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Опадрай II HP 85F28751 белый (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, lekko wklęsła, prezentacji – biała masa o szorstkiej powierzchni.

Substancje pomocnicze: powidon, laurylosiarczan sodowy, węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Опадрай II HP 85F28751 белый (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, lekko wklęsła.

Substancje pomocnicze: powidon, laurylosiarczan sodowy, węglan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 400).

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki obniżające stężenie lipidów z statyny.

Główny mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności atorwastatyny reduktazy HMG-CoA reduktazy, enzym, katalizuje przekształcenie HMG-CoA do kwasu mewalonowego. Ta transformacja jest jednym z pierwszych etapów w łańcuchu syntezy cholesterolu (Hs) ciało. Synteza tłumienia Xc prowadzi do zwiększonej reaktywności receptorów LDL w wątrobie i pozawątrobowych tkanek. Receptory te wiązania cząsteczek LDL i usunąć je z osocza krwi, co prowadzi do zmniejszenia poziomu cholesterolu LDL we krwi.

Przeciwmiażdżycowe działanie leku jest wpływ atorwastatyny na ścianach naczyń krwionośnych i składników krwi. Atorwastatyna hamuje syntezę izoprenoidu, jest czynnikiem wzrostu wyściółka wewnętrzna naczyń krwionośnych. Pod wpływem atorwastatyny poprawia zależne od śródbłonka rozszerzenie naczyń krwionośnych. Atorwastatyną zmniejsza całkowite stężenie cholesterolu, LDL, apolipoproteiny B, TG. Powoduje to wzrost HDL-C i apolipoproteiny A.

Akcja Atoris^® rozwija się poprzez 2 tygodni po rozpoczęciu podawania leku, Maksymalny efekt uzyskuje się po 4 tygodnia.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego (80%). Czas do osiągnięcia C_maks jest 1-2 nie.

Ze względu na intensywne metabolizmu “Pierwszy przebieg” przez biodostępności wątroby atorwastatyny 12%.

Dystrybucja

Średnia V_D – 381 l, Wiązanie z białkami osocza - 98%. Atorwastatyna nie przeniknęły BBB.

Metabolizm

Jest metabolizowana głównie w wątrobie w wyniku działania cytochromu P450 3A4 do wytwarzania farmakologicznie czynnych metabolitów (orto- paragidroksilirovannyh i pochodne, produktów beta-oksydacji). Te aktywne metabolity są odpowiedzialne za około 70% Działanie hamujące wobec HMG-CoA reduktazy, która utrzymuje 20-30 nie.

Odliczenie

Napisać z żółcią (To nie ulega wyraźnej recyrkulacji jelitowo). T_1/2 – 14 nie. O 46% wydalane w kale, mniej 2% – mocz.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

C_maks kobiet w górę 20%, AUC - poniżej 10%.

C_maks u pacjentów z marskością wątroby 16 razy większa niż normalnie.

Świadectwo

- Zmniejszenie stężenia w surowicy całkowitego cholesterolu, LDL-C, apolipoproteiny B i trójglicerydów u pacjentów z pierwotną hiperlipidemią (Rodzaje IIa i IIb z Fredrickson), heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną i mieszana hiperlipidemia;

- Zmniejszenie podwyższone poziomy w osoczu całkowitego cholesterolu, LDL-C i apolipoproteiny B u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią.

Atorwastatyna zwiększa poziom cholesterolu LDL w surowicy-LPVN i zmniejsza wartość stosunek LDL-C / HDL-C i cholesterol całkowity / HDL-C,. Lek jest przepisywany z powodu braku skuteczności terapii diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia.

Schemat dawkowania

Przed przystąpieniem do leczenia Atoris^® pacjent powinien być przeniesiony do diety hipolipemizującej, który może być obserwowany w czasie leczenia lekiem.

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka początkowa – 10 mg na dobę. Dawka wynosi od 10 mg 80 mg 1 czas, dzień /, wybierane, biorąc pod uwagę początkową poziom LDL-C,, Cele leczenia i indywidualny efekt terapeutyczny. Możesz otrzymywać lek zarejestrowany w innym dawkowaniu (w postaci tabletek, powlekane, 40 mg). Atoris^® się raz w każdym momencie dnia, ale w tym samym czasie każdego dnia.

Efekt terapeutyczny Atoris^® obserwowano po 2 tygodnie dawkowania, Maksymalny efekt uzyskuje się po 4 tygodnia. Dlatego, dawka nie powinna być zmieniana wcześniej niż 4 tygodni po rozpoczęciu podawania leku.

Na początku leczenia i / lub podczas Wzrastające dawki potrzebne każde 2-4 tygodni kontrola zawartości lipidów w osoczu krwi, a dawka odpowiednio dostosowane.

W Podstawowym (heterozygotyczne dziedziczna i wielogenowe) hipercholesterolemia (typ IIa) i mieszane hiperlipidemia (тип IIb) Leczenie rozpoczyna się zalecaną dawką początkową, które wzrosły po 4 tygodni, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna dawka dobowa – 80 mg.

W Homozygotyczna hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa jest wybrany indywidualnie w zależności od stopnia nasilenia choroby. U większości pacjentów, optymalny efekt obserwuje się przy użyciu preparatu w dawce dziennej 80 mg (1 czas, dzień /). Atoris^® stosowane jako leczeniu wspomagającym inne terapie (plazmaferezy) albo jako podstawową metodą leczenia, Jeśli leczenie nie jest możliwe przy użyciu innych metod.

Do pacjentów w podeszłym wieku i Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek To nie ma wpływu na poziom osoczu atorwastatyny lub stopień redukcji stężenia LDL-C w zakresie stosowania atorwastatyny, Dlatego zmiana dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lek jest przepisywany z ostrożnością ze względu na spowolnienie odstąpienia organizmu. W tej sytuacji, kontrola przedstawiono parametry kliniczne i laboratoryjne oraz wykrycie istotnych zmian należy zmniejszyć dawkę lub leczenie należy przerwać.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność lub senność, zawroty głowy, ból głowy, Zespół asteniczny, koszmary, amnezja, parestezje, perifericheskaya neuropatia, labilność emocjonalna, ataksja, hiperkineza, depresja, gipesteziya, słabość, złe samopoczucie.

Od zmysłów: niedowidzenie, szum w uszach, suchość spojówek, ccomodation, krwawienie w oku, głuchota, jaskra, parosmija, utrata smaku.

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, rozszerzenie naczyń, migrena, hipotonia ortostatyczna, podwyższone ciśnienie krwi, zapalenie żyły, niemiarowość, ból w klatce piersiowej, zapalenie naczyń.

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość.

Układ oddechowy: zapalenie oskrzeli, katar, duszność, astma oskrzelowa, krwawienia z nosa.

Z układu pokarmowego: nudności, zgaga, zaparcia lub biegunki, bębnica, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, anoreksja, zwiększony apetyt, suche usta, odbijanie, dysfagia, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, zapalenie języka, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie wątroby, pečenočnaâ jak, warg, wrzód dwunastnicy, zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, krwawienie z odbytnicy, ziemia, krovotochivosty prawo, parcie.

Na części układu mięśniowo: artretyzm, skurcze mięśni nóg, ʙursit, zapalenie mięśni, miopatia, artralgii, osłabienie mięśni, bóle mięśni, raʙdomioliz, przykurcze stawów, polimialgia reumatyczna, ból w krzyżu.

Z układem moczowo-płciowego: Zakażenia układu moczowo-płciowego, dizurija (Włącznie. thamuria, moczenie nocne, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, pilna potrzeba oddania moczu), zapalenie pęcherza, krwiomocz, krwawienie z pochwy, krwawienie z macicy, Choroba kamicy, metrorragija, zapalenie najądrza, zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia wytrysku.

Reakcje skórne: Pocenie się, wyprysk, łojotok, wybroczyny.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka na skórze, kontaktowe zapalenie skóry; rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, Zespół toczniopodobny, zapalenie naczyń, nadwrażliwość, anafilaksja, rumień wielopostaciowy wysiękowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella).

Z badań laboratoryjnych: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Wzrost CPK w surowicy, albuminuria, zwiększenie aktywności AlAT, IS, małopłytkowość, eozinofilija, zwiększone OB.

Inny: obrzęki obwodowe, przybranie na wadze, ginekomastia, pogorszenie dny, gorączka, łysienie.

Przeciwwskazania

- Choroba wątroby w fazie aktywnej (Włącznie. przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, przewlekłe zapalenie wątroby alkoholowe);

- Niewydolność wątroby;

- Marskość różnej etiologii;

- Wzrost aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia;

- Choroby mięśni szkieletowych;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Lek nie jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, nie stosować odpowiednią antykoncepcję.

Lek zawiera laktozę, To nie jest zalecane u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozemię / galaktozy, niedoborem laktazy.

Z ostrożność powinien być przepisywany lek na alkoholizm, historia choroby wątroby.

Ciąża i laktacja

Atorwastatyna jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i matek karmiących. Lek jest przepisywany kobiet w wieku rozrodczym tylko, jeśli prawdopodobieństwo ciąży mają bardzo niski, a pacjent poinformować o potencjalnym ryzyku dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, powinna przerwać przyjmowanie Atoris^®, przynajmniej, na miesiąc przed planowaną ciążą.

Powołanie Atoris^® powinien zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Przed terapią Atoris^® pacjent musi przypisać standardowy hipocholesterolemicznego diety, które musi spełniać podczas całego okresu leczenia.

Stosując Atoris^® nie może być zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Wzrost, zwykle, małe i nie ma znaczenia klinicznego. Należy jednak regularnie monitorować czynność wątroby przed leczeniem, przez 6 tydzień 12 tygodni po rozpoczęciu leku, a następnie zwiększyć dawkę. Leczenie należy przerwać, jeżeli zwiększone stawki AST i ALT więcej niż 3 Raza o VGN.

Atorwastatyna może powodować wzrost CPK i aminotransferaz.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, Należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli masz niewyjaśnione bóle lub osłabienie mięśni. Szczególnie, Jeśli objawy te towarzyszą złe samopoczucie i gorączka.

Podczas leczenia Atoris^® może rozwinąć miopatii, która czasem towarzyszy rabdomiolizy, co prowadzi do ostrej niewydolności nerek. Ryzyko tego powikłania zwiększa z jednoczesnym dopuszczeniem do Atoris^® jeden lub więcej spośród następujących leków: fibraty, kwas nikotynowy, cyklosporyna, nefazodon, niektóre antybiotyki, środki przeciwgrzybicze z grupy azoli, Inhibitory proteazy HIV. Gdy objawy kliniczne miopatii jest zalecane do określenia stężenia w osoczu CK. Z 10-krotny wzrost aktywności obróbki CK ULN Atoris^® Należy przerwać.

Istnieją doniesienia na temat rozwoju atopowego zapalenia powięzi wobec stosowania atorwastatyny, Jednak, Połączenie z zastosowaniem leku jest możliwy, ale do tej pory nie udowodniono, Etiologia jest nieznana.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Niekorzystny wpływ Atoris^® na zdolność do prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania zostały zgłoszone.

Przedawkować

Leczenie: w przypadku przedawkowania, następujące ogólne środki: Monitorowanie i utrzymanie funkcji życiowych, i zapobieganie dalszej absorpcji leku (płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego lub środków przeczyszczających). Brak swoistego antidotum.

Wraz z rozwojem miopatia i rozpad mięśni prążkowanych z późniejszym ostrej niewydolności nerek (rzadki, ale poważne działania niepożądane) lek powinien być natychmiast zniesione, a pacjent musi wprowadzić moczopędne i roztworu wodorowęglanu sodowego. W razie potrzeby przeprowadzenia hemodializy.

Rabdomiolizy może prowadzić do hiperkaliemii, która jest wymagana w celu wyeliminowania w / w chlorku wapnia lub glukonian wapnia, glyukozы infuzyjne z insulinorna, stosowanie wymieniaczy jonów potasu lub, W ciężkich przypadkach, hemodializa.

Od atorwastatyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, Hemodializa jest stosunkowo nieefektywny sposób na usunięcie tego materiału z organizmu.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny z cyklosporyną, Inhibitory proteazy HIV (indinawiru, rytonawir), antybiotyki (Erytromycyna, klarytromycyna, chinuprystyna / dalfoprystyna), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodonu, Pochodne kwasu fibrynowego, kwas nikotynowy stężenia w osoczu zwiększa atorwastatyny, co zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek.

Podczas stosowania erytromycyny C_makh Atorwastatyna jest zwiększona o 40%.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny z fenytoina może zmniejszać skuteczność atorwastatyny.

We wspólnym leków zobojętniających aplikacji (Zawiesina wodorotlenku magnezu i glinu) zmniejszyć ilość atorwastatyny w osoczu.

W tym samym czasie, biorąc atorwastatyny o stężeniu kolestipol atorwastatyny w osoczu zmniejsza się 25%, ale efekt terapeutyczny w połączeniu z powyższym, od wpływu jednego leku.

Jednoczesne stosowanie leków, zmniejszenie stężenia endogennych hormonów steroidowych (Włącznie. cymetydyna, ketokonazol, spironolakton), Zwiększa to ryzyko zmniejszenia endogenne hormony steroidowe (Należy zachować ostrożność).

Pacjenci, jednocześnie otrzymujących atorwastatynę 80 mg i digoksyny, digoksyny w osoczu wzrasta o ok 20%. Chory, otrzymania tej kombinacji, powinny być pod kontrolą lekarza.

W przypadku aplikacji z doustnych środków antykoncepcyjnych (Połączenie norэtisterona i эtinilэstradiola) może zwiększyć absorpcję antykoncepcyjnych i zwiększenie ich stężenia w osoczu krwi. Jest zatem konieczne, aby kontrolować wybór środków antykoncepcyjnych u kobiet, odbieranie atorwastatyna.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny i warfaryny może nasilać się w pierwszych dniach warfaryny na parametry krzepnięcia krwi (Zmniejszenie czasu protrombinowego). Efekt ten znika po 15 dni jednoczesnego odbierania tych leków.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny inhibitorami proteazy towarzyszy wzrost stężenia w osoczu atorwastatyny.

Klinicznie istotne interakcje obserwowano z cymetydyną.

Picie soku grejpfrutowego w leczeniu Atoris^® może prowadzić do zwiększenia stężenia atorwastatyny w osoczu. Dlatego pacjenci, biorąc Atoris^®, Należy unikać picia tego soku.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.