Atenolol

Materiał aktywny: Atenolol
Gdy ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana (suchy), metyloparabenem, propylu, stearynian magnezu, skrobi glikolan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu, woda.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Kardioselektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym. Zapewnia przeciwnadciśnieniowe, antianginalnoe, i działanie antyarytmiczne.

Zmniejsza stymulujący wpływ na serce unerwienia współczulnego i krążących we krwi katecholamin. ma negatywną chrono-, dromo-, ʙatmo- i działanie inotropowe: zmniejszenie częstości akcji serca, uciskania przewodność i niepokój, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego. OPSS na początku stosowania beta-blokerów (pierwszy 24 godziny po podaniu doustnym) podwyżki (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności stymulacji α-adrenergicznych i usuwania β₂-adrenoreceptorov), przez 1-3 dzień wraca do oryginału, zmniejsza się przy długotrwałym stosowaniu.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem wydolności serca, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (Jest to ważne dla pacjentów z początkowego nadmiernego wydzielania reniny), wrażliwość baroreceptorów łuku aorty (nie następuje wzrost ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi) i wpływ na OUN; objawia się spadkiem zarówno skurczowego, i rozkurczowe ciśnienie krwi, zmniejszenie objętości skoku i wydajności minutowej. W średnich dawkach terapeutycznych nie wpływa na napięcie tętnic obwodowych..

O działaniu przeciwdławicowym decyduje zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca. (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwość, a także zmniejszenie wrażliwości mięśnia sercowego na skutki unerwienia współczulnego. Spadek tętna występuje w spoczynku i podczas ćwiczeń. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), zmniejszenie częstości spontanicznych pobudzeń stymulatorów zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zahamowanie przewodzenia impulsów obserwuje się głównie w kierunku poprzedzającym iw mniejszym stopniu w kierunku wstecznym przez węzeł pk oraz szlakami dodatkowymi..

W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, stosowany w średnich dawkach terapeutycznych ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy), i metabolizm węglowodanów; nasilenie działania aterogennego nie różni się od działania propranololu. W mniejszym stopniu negatywny batmo-, hrono-, ja nie- i działanie dromotropowe. W przypadku stosowania wysokich dawek (więcej 100 mg / dobę) powoduje blokadę obu podtypów receptorów β-adrenergicznych.

Działanie hipotensyjne trwa 24 nie, regularnie przyjmowany stabilizuje się pod koniec 2 tygodni terapii. Negatywne działanie chronotropowe przejawia się poprzez 1 h po podaniu, osiąga maksimum po 2-4 godzin i trwa do 24 nie.

Farmakokinetyka

Po spożyciu absorpcji z przewodu pokarmowego 50-60%, biodostępność – 40-50%.. Praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie. Słabe przeniknąć BBB. Wiązanie z białkami osocza – 6-16%.

T_1/2 jest 6-9 nie. Wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci. Dysfunkcji nerek towarzyszy głównie wzrost T_1/2 i kumulacja: co najmniej QC 35 мл / мин T_1/2 jest 16-27 nie, co najmniej QC 15 ml / min – więcej 27 nie, przy bezmoczu wydłuża się do 144 nie. Wydalany podczas hemodializy.

Pacjenci w podeszłym wieku T_1/2 podwyżki.

Świadectwo

Nadciśnienie tętnicze, nadciśnieniowy, wypadanie płatka zastawki dwudzielnej, zespół hiperkinetyczny serca o funkcjonalnej genezie, cardiopsychoneurosis typu nadciśnieniem.

Leczenie: CHD, angina (Napięcie, uśpione i niestabilne).

Leczenie i profilaktyka: zawał serca (faza ostra ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi, profilaktyka wtórna).

Zaburzenia rytmu serca (Włącznie. ze znieczuleniem ogólnym, wrodzony zespół długiego QT, zawał mięśnia sercowego bez objawów przewlekłej niewydolności serca, nadczynność tarczycy), tachykardia, napadowy częstoskurcz przedsionkowy, nadkomorowe i komorowe przedwczesne skurcze, częstoskurcz nadkomorowy i komorowy, przedsionkowy tachyarytmii, trzepotanie uszu.

Drżenie samoistne i starcze, pobudzenie i drżenie w objawach odstawienia.

W terapii skojarzonej: kardiomiopatia przerostowa z obturacją, pheochromocytoma (tylko razem z alfa-blokerami), nadczynność tarczycy; migrena (zapobieganie).

Schemat dawkowania

Ustalić indywidualnie. Zwykła dawka dla dorosłych – wewnątrz, na początku leczenia jest 25-50 mg 1 czas, dzień /. W razie potrzeby stopniowo zwiększaj dawkę. W przypadku zaburzeń czynności nerek u pacjentów z CC 15-35 ml / min – przez 50 mg / dobę; co najmniej QC 15 ml / min – przez 50 mg dziennie.

Maksymalna dawka: dorosłych połykanie – 200 mg / dobę 1 lub 2 wstęp.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach – bradykardia, niedociśnienie, Zaburzenia przewodzenia AV, objawy niewydolności serca.

Z układu pokarmowego: na początku terapii mogą wystąpić nudności, zaparcie, biegunka, suche usta.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Na początku terapii może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy, depresja, łagodny ból głowy, zaburzenia snu, uczucie zimna w kończynach i parestezje, zmniejszona reaktywność pacjenta, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, zapalenie spojówek.

Na części układu hormonalnego: zmniejszona moc, Stan hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą.

Układ oddechowy: u pacjentów predysponowanych – objawy niedrożności oskrzeli.

Reakcje alergiczne: swędzenie.

Inny: zwiększona potliwość, rumień.

Przeciwwskazania

Blokada AV II i III stopnia, sinoatrialynaya blokada, SSS, bradykardia, (HR mniej 40 u. / min), niedociśnienie (w przypadku stosowania w zawale mięśnia sercowego, ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), wstrząs kardiogenny, przewlekła niewydolność serca stopień IIB-III, ostra niewydolność serca, Dławica Prinzmetala, laktacja, jednocześnie inhibitory MAO, nadwrażliwość na atenolol.

Ciąża i laktacja

Atenolol przenika przez barierę łożyskową, Dlatego stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Atenolol przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosować w okresie laktacji, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność w przypadku cukrzycy, przewlekła obturacyjna choroba płuc (Włącznie. astma oskrzelowa, rozedma), kwasica metaboliczna, gipoglikemii; historia reakcji alergicznych, przewlekła niewydolność serca (kompensowane), zarostowe choroby tętnic obwodowych (chromanie przestankowe, Zespół Raynauda), pheochromocytoma, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, depresja (Włącznie. historia), psoriaze, Ciąża, pacjentów w podeszłym wieku, w pediatrii (Skuteczność i bezpieczeństwo nie ustalono).

Przy stosowaniu atenololu możliwe jest zmniejszenie produkcji płynu łzowego., że ma wartość dla pacjentów, za pomocą soczewek kontaktowych.

Rezygnację z atenololu po długim okresie leczenia należy przeprowadzać stopniowo pod nadzorem lekarza..

W przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania atenololu i klonidyny leczenie klonidyną kontynuuje się jeszcze przez kilka dni po odstawieniu atenololu., w przeciwnym razie może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze.

W razie potrzeby znieczulenie wziewne u pacjentów, otrzymywanie atenololu, na kilka dni przed znieczuleniem należy zaprzestać przyjmowania atenololu lub wybrać środek do znieczulenia o minimalnym ujemnym działaniu inotropowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, Działania, które wymagają dużej koncentracji uwagi, kwestię ambulatoryjnego stosowania atenololu należy rozstrzygnąć dopiero po ocenie indywidualnej odpowiedzi.

Interakcje

Przy równoczesnym stosowaniu diuretyków wzmacnia się działanie przeciwnadciśnieniowe..

Przy równoczesnym stosowaniu leków do znieczulenia wziewnego wzrasta ryzyko zwiększonego działania kardiodepresyjnego i rozwoju niedociśnienia tętniczego..

Istnieją doniesienia o rozwoju bradykardii i niedociśnienia tętniczego przy jednoczesnym stosowaniu chlorku alkuronium..

Przy równoczesnym stosowaniu werapamilu wzmacnia się ujemny efekt inotropowy., rozwija się bradykardia, ʙradiaritmija, Zaburzenia przewodzenia wyrażone; opisano przypadki niedociśnienia ortostatycznego, zawroty głowy, niewydolność lewej komory, letarg. Pod wpływem werapamilu parametry farmakokinetyczne atenololu nie zmieniają się znacząco., chociaż opisano przypadek zwiększonego AUC atenololu.

Przy równoczesnym stosowaniu dizopiramidu wzrasta C_SS, zmniejszony klirens dyzopiramidu, możliwe zaburzenia przewodzenia.

Przy jednoczesnym stosowaniu dipirydamolu opisano przypadek rozwoju bradykardii, a następnie asystolii. (podczas wykonywania u pacjenta badania EKG z dipirydamolem, otrzymywanie atenololu).

Przy jednoczesnym stosowaniu indometacyny, naproksen i inne NLPZ mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie atenololu, co w pewnym stopniu wynika z naruszenia (pod wpływem NLPZ) synteza w nerkach i uwalnianie do krwiobiegu prostaglandyn PGA i PGE, które mają silne działanie rozszerzające naczynia krwionośne na tętniczki obwodowe.

Przy równoczesnym stosowaniu insuliny możliwy jest wzrost ciśnienia krwi..

Przy równoczesnym stosowaniu klonidyny możliwy jest addytywny efekt hipotensyjny., opanowanie, suche usta.

Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny możliwy jest spadek skuteczności atenololu..

Przy równoczesnym stosowaniu nizatydyny opisano przypadek nasilonego działania kardiodepresyjnego..

Przy równoczesnym stosowaniu nifedypiny opisano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca., co może być spowodowane nasileniem hamującego działania nifedypiny na mięsień sercowy.

Przy równoczesnym stosowaniu orlistatu zmniejsza się przeciwnadciśnieniowe działanie atenololu., co może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi, rozwój nadciśnieniowego.

Przy równoczesnym stosowaniu prenylaminy możliwe jest wydłużenie odstępu QT..

Przy równoczesnym stosowaniu chlortalidonu wzmacnia się działanie przeciwnadciśnieniowe..