ATENOLOL BELUPO

Materiał aktywny: Atenolol
Gdy ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Belupo Pharmaceuticals & Kosmetyki dd. (Chorwacja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, powidon, skrobia kukurydziana, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 5 spz, gipromelloza 15 spz, talk, Dwutlenek tytanu, disodu эdetata digidrat, wosk Carnauba.

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, powidon, skrobia kukurydziana, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 5 spz, gipromelloza 15 spz, talk, Dwutlenek tytanu, disodu эdetata digidrat.

30 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, powidon, skrobia kukurydziana, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 5 spz, gipromelloza 15 spz, talk, Dwutlenek tytanu, disodu эdetata digidrat.

30 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

To antianginalnoe, działanie przeciwnadciśnieniowe i antyarytmiczne. Nie ma działania stabilizującego błonę i wewnętrznego działania sympatykomimetycznego. Zmniejsza stymulowane katecholaminami tworzenie cAMP z ATP.

Pierwszy 24 h po podaniu doustnym, na tle zmniejszenia pojemności minutowej serca, obserwuje się reaktywny wzrost całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, nasilenie którego podczas 1-3 dni stopniowo maleje.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem pojemności minutowej serca, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna, wrażliwość baroreceptorów i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Działanie hipotensyjne objawia się zmniejszeniem skurczu, i rozkurczowe ciśnienie krwi, zmniejszenie objętości skokowej i minutowej. W średnich dawkach terapeutycznych nie wpływa na napięcie tętnic obwodowych.. Działanie hipotensyjne utrzymuje się 24 nie, przy regularnym stosowaniu stabilizuje się pod koniec drugiego tygodnia kuracji.

Działanie przeciwdławicowe polega na zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwość, a także zmniejszenie wrażliwości mięśnia sercowego na działanie stymulacji współczulnej. Zmniejsza tętno w spoczynku i podczas wysiłku. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Działanie antyarytmiczne objawia się tłumieniem częstoskurczu zatokowego i jest związane z eliminacją arytmogennych wpływów współczulnych na układ przewodzący serca, zmniejszenie prędkości propagacji wzbudzenia przez węzeł zatokowo-przedsionkowy i wydłużenie okresu refrakcji. Hamuje przewodzenie impulsów w kierunku przednim i w mniejszym stopniu wstecznym przez węzeł AV i wzdłuż dodatkowych dróg przewodzenia.

Ujemny efekt chronotropowy objawia się poprzez 1 h po podaniu, osiąga maksimum po 2-4 nie, trwa do 24 nie.

Zmniejsza automatyzm węzła zatokowego, spowalnia tętno, zwalnia przewodzenie AV-, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego.

W przypadku zastosowania w średnich dawkach terapeutycznych ma mniej wyraźny wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i tętnic obwodowych, niż nieselektywnych beta-blokerów.

Farmakokinetyka

Wchłanianie z przewodu żołądkowo-jelitowego – szybko, niekompletny (50-60%), biodostępność – 40-50%, Czas do osiągnięcia C_maks osocze – 2-4 nie. Słabe przeniknąć BBB, przenika w małych ilościach przez barierę łożyskową i do mleka matki. Komunikacja z białkami osocza krwi – 6-16%. Praktycznie nie metabolizowany w wątrobie.T_1/2 – 6-9 nie (wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku). Raport nerki filtrując clubockova (85-100% w postaci niezmienionej).

Zaburzeniu czynności nerek towarzyszy wydłużenie czasu trwania T_1/2 i kumulacja: z niższym CC 35 ml/min/1,73 m T_1/2 jest 16-27 nie, gdy klirens kreatyniny jest niższy 15 ml / min / 1,73 m – więcej 27 nie (wymagane zmniejszenie dawki). Wydalany podczas hemodializy.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zapobieganie atakom bolesnej (wyjątkiem dławicy Prinzmetala);

- Zaburzenia rytmu serca: tachykardia, profilaktyka tachyarytmii nadkomorowych, przedwczesne skurcze komorowe;

— ostry zawał mięśnia sercowego ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi.

Schemat dawkowania

Wewnątrz.

Przepisywany doustnie przed posiłkami, bez żucia, picia niewielką ilość cieczy.

Nadciśnienie tętnicze: Leczenie rozpoczynano 50 mg atenololu Belupo 1 czas, dzień /. Aby osiągnąć stabilny efekt hipotensyjny, jest to wymagane 1-2 tygodni. Jeśli działanie hipotensyjne jest niewystarczające, dawkę zwiększa się do 100 mg w jednym kroku. Nie zaleca się dalszego zwiększania dawki, ponieważ nie towarzyszy temu wzrost efektu klinicznego.

Angina: Dawka początkowa wynosi 50 mg / dobę. Jeśli optymalny efekt terapeutyczny nie zostanie osiągnięty w ciągu tygodnia, zwiększyć dawkę do 100 mg / dobę.

W obecności niewydolność nerek zalecić dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów z niewydolnością nerek, u których wartości klirensu kreatyniny są wyższe 35 ml / min / 1.73m² (normalne wartości to 100-150 ml / min / 1,73 m ) Nie występuje znacząca kumulacja leku Atenolol Belupo.

Zalecane są następujące dawki maksymalne pacjentów z niewydolnością nerek:

Pacjenci, hemodializa, Atenolol Belupo jest przepisywany zgodnie z 50 mg/dobę bezpośrednio po każdej dializie, co należy zrobić w warunkach szpitalnych, ponieważ może wystąpić spadek ciśnienia krwi.

Do pacjentów w podeszłym wieku początkowa pojedyncza dawka – 25 mg (Może ona być zwiększona zgodnie z kontrolą ciśnienia krwi, Puls Serca).

Ostry zawał mięśnia sercowego ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi – 100 mg 1 Czas / dzień lub 50 mg 2 razy / dobę przez 6-9 dni lub do wypisu ze szpitala (pod kontrolą ciśnienia krwi, EKG, Glukoza Krwi). Zwiększenie dawki dziennej powyżej 100 mg nie jest zalecane, ponieważ efekt terapeutyczny nie ulega wzmocnieniu, i zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: rozwój (pogorszenie) objawy przewlekłej niewydolności serca (obrzęk kostek, zatrzymać; duszność), zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, Niemiarowość, bradykardia, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, bicie serca, zaburzenia przewodzenia sercowego, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, objawy skurczu naczyń (zimno kończyn dolnych, Zespół Raynauda), zapalenie naczyń, ból w klatce piersiowej.

CNS: zawroty głowy, zmniejszyła się zdolność koncentracji, zmniejszona szybkość reakcji, senność lub bezsenność, depresja, halucynacje, zmęczenie, ból głowy, słabość, koszmary, niepokój, splątanie lub krótkotrwałe zaniki pamięci, parestezje w kończynach (u pacjentów z “przerywany” kulawizna i zespół Raynauda), osłabienie mięśni, drgawki.

Na część przewodu pokarmowego: suche usta, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaparcie, zmiana smaku.

Układ oddechowy: duszność, skurcz oskrzeli, bezdech, przekrwienie błony śluzowej nosa. Reakcje hematologiczne: plamica płytkowa, niedokrwistość (aplastyczna), zakrzepica; Układ hormonalny: ginekomastia, zmniejszona moc, zmniejszenie libido, giperglikemiâ (u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy. Reakcje metaboliczne: hiperlipidemia.

Reakcje skórne: pokrzywka, Zapalenie skóry, świąd, nadwrażliwość, zwiększone pocenie się, dermahemia, fala nasilenie łuszczycy, obratimaya łysienie.

Zmysły: rozmazany obraz, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.

Wpływ na płód: wzrostu wewnątrzmacicznego, gipoglikemiâ, bradykardia. Wyniki badań laboratoryjnych: agranulocytoza, leukopenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, giperʙiliruʙinemija, małopłytkowość (wybroczyny i krwawienia).

Inny: ból w krzyżu, bóle stawów, zespół “Anuluj” (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi). Częstotliwość działań niepożądanych wzrasta wraz ze wzrostem dawki leku.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek;

- Wstrząs kardiogenny;

— Blokada AV II i III st;

- Vыrazhennaya bradykardia (HR mniej 45-50 u. / min.);

- Zespołem chorego węzła zatokowego;

- blok zatokowo-uszny;

- ostra lub przewlekła niewydolność serca (zdekompensowana);

- kardiomegalia bez objawów niewydolności serca;

- Dławica Prinzmetala;

- Niedociśnienie (w przypadku stosowania w zawale mięśnia sercowego, ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.);

- Karmienie piersią;

- inhibitory MAO symultaniczne;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Ostrożnie: cukrzyca; kwasica metaboliczna; gipoglikemiâ; Historia reakcji alergicznych; przewlekła obturacyjna choroba płuc (Włącznie. rozedma); Blok AV I stopnia; zastoinowa niewydolność serca (kompensowane); zatarcie chorób naczyń obwodowych (“przerywany” przestankowe, Zespół Raynauda); pheochromocytoma; niewydolność wątroby; przewlekła niewydolność nerek; miastenia; nadczynność tarczycy; depresja (Włącznie. historia); łuszczyca; ciąża; zaawansowany wiek.

Ciąża i laktacja

Kobietom w ciąży należy przepisywać atenolol tylko w przypadkach, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku konieczności stosowania atenololu w okresie laktacji należy rozstrzygnąć kwestię zaprzestania karmienia piersią (atenolol przenika do mleka matki).

Ostrzeżenia

Monitorowanie pacjentów, biorąc Atenolol Belupo, powinno obejmować monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 Miesięcy), poziomu glukozy we krwi u pacjentów chorych na cukrzycę (1 raz 4-5 Miesięcy). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się monitorowanie czynności nerek (1 raz 4-5 Miesięcy).

Edukować pacjenta techniki liczenia HR i polecili na konieczność konsultacji medycznych w serca mniej niż 50 u. / min.

W tyreotoksykozie atenolol może maskować pewne objawy kliniczne tyreotoksykozy (np, taxikardiju). Nagłe usuwania u pacjentów z nadczynnością tarczycy jest przeciwwskazane, ponieważ może pogorszyć objawy. W cukrzycy może maskować tachykardię, hipoglikemii wywołanej. W przeciwieństwie do nieselektywnej wersji beta- adrenoblokatorov, praktycznie nie nasila hipoglikemii indukowanej insuliną i nie opóźnia powrotu glukozy we krwi do prawidłowego stężenia.

U pacjentów z chorobą wieńcową nagłe odstawienie beta-adrenolityków może spowodować zwiększenie częstości lub nasilenia napadów dusznicy bolesnej., dlatego też odstawianie atenololu u pacjentów z chorobą wieńcową powinno odbywać się stopniowo.

W porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami, kardioselektywna beta- blokery adrenergiczne mają mniejszy wpływ na czynność płuc, Niemniej jednak, w przypadku obturacyjnych chorób układu oddechowego Atenolol Belupo jest przepisywany tylko w przypadku bezwzględnych wskazań. Jeśli konieczne jest ich przepisanie, w niektórych przypadkach można zalecić stosowanie wersji beta₂-adrenomimetikov.

Pacjentom z chorobami bronchospastycznymi można przepisać kardioselektywne blokery adrenergiczne w przypadku nietolerancji i/lub nieskuteczności innych leków hipotensyjnych, ale należy ściśle monitorować dawkowanie. Przedawkowanie niebezpieczeństwo rozwijającego skurczu oskrzeli.

W przypadkach wymagana jest szczególna uwaga, jeśli u pacjentów wymagana jest interwencja chirurgiczna w znieczuleniu, biorąc atenolol. Po tym należy przerwać stosowanie leku 48 godziny przed interwencją. Jako środek znieczulający należy wybrać lek o jak najmniejszym ujemnym działaniu inotropowym..

W przypadku jednoczesnego stosowania atenololu i klonidyny, należy odstawić atenolol na kilka dni przed klonidyną, aby uniknąć objawów odstawienia tej ostatniej..

Być może zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek adrenaliny z pogarsza Historia alergiczna.

Leki, zmniejszając zapasy katecholamin (np, rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, powinno być pod stałą kontrolą lekarza w celu identyfikacji znaczny spadek ciśnienia krwi lub bradykardii.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (mniej 50 u. / min), niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), AV-blokada, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaleca się, aby przerwać leczenie w rozwoju depresji, spowodowane przyjmowaniem beta-blokerów.

Jeśli konieczne jest dożylne podanie werapamilu, należy to zrobić nie rzadziej niż 48 h po zażyciu atenololu.

Przy stosowaniu atenololu możliwe jest zmniejszenie produkcji płynu łzowego., co jest ważne dla pacjentów, za pomocą soczewek kontaktowych.

Nie należy nagle przerywać leczenia, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału serca. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki dla 2 Słońce. i więcej (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień).

Należy przerwać przed badaniem zawartości katecholamin we krwi i moczu., normetanephrine i kwas wanilinomigdałowego; przeciwciała przeciwjądrowe.

Beta-blokery są mniej skuteczne u palaczy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: vыrazhennaya bradykardia, Stopień blokady AV II-III, nasilenie objawów niewydolności serca, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, sinica paznokci palców i rąk, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków; w przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli wskazana jest inhalacja lub dożylne podanie beta₂-adrenomimetyczny salbutamol. W przypadku zaburzeń przewodzenia AV, ʙradikardii – w / wprowadzenia 1-2 mg atropiny, epinefryny lub czasowego rozrusznika serca inscenizacji; gdy arytmia komorowa – lidokain (Nie stosuje się leków klasy 1A); ze spadkiem ciśnienia krwi – pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga. Jeśli nie ma objawów obrzęku płuc – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, nieskuteczność – podawanie adrenaliny, dopaminy, doʙutamina; przewlekłą niewydolność serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon; skurcze – w / diazepamu. Być może dializy.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu atenololu z insuliną, doustne leki hipoglikemizujące – ich działanie hipoglikemiczne jest wzmocnione. W przypadku stosowania razem z lekami przeciwnadciśnieniowymi różnych grup lub azotanami, działanie hipotensyjne ulega wzmocnieniu.. Jednoczesne stosowanie atenololu i werapamilu (lub diltiazem) może powodować wzajemnie wzmacniające się skutki kardiodepresyjne.

Działanie hipotensyjne osłabiają estrogeny (retencji sodu) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne, GCS.

Przy jednoczesnym stosowaniu atenololu i glikozydów nasercowych zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Przy jednoczesnym podawaniu atenololu z rezerpiną, metylodopa, klonidyna, werapamil może powodować ciężką bradykardię.

Symultaniczne z wprowadzeniem werapamil i diltiazem mogą powodować zatrzymanie; nifedypina może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Podczas jednoczesnego przyjmowania atenololu z pochodnymi ergotaminy, Ksantyna zmniejsza jej skuteczność.

W przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania atenololu i klonidyny leczenie klonidyną kontynuuje się jeszcze przez kilka dni po odstawieniu atenololu..

Jednoczesne stosowanie z lidokainą może zmniejszać jej eliminację i zwiększać ryzyko toksyczności lidokainy..

Stosować w połączeniu z pochodnymi fenotiazyny, pomaga zwiększyć stężenie każdego leku w surowicy krwi.

W w / fenytoiny we wstępie, leki do znieczulenia ogólnego (pochodne węglowodorów) cardiodepressive zwiększać nasilenie działań i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

W przypadku stosowania łącznie z aminofiliną i teofiliną możliwe jest wzajemne tłumienie efektów terapeutycznych.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego, przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i atenololu powinna wynosić co najmniej 14 dni.

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, lub ekstrakty alergenowe w testach skórnych zwiększają ryzyko wystąpienia ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji. Środki do znieczulenia wziewnego (pochodne węglowodorów) zwiększają ryzyko depresji czynności mięśnia sercowego i rozwoju nadciśnienia tętniczego.

Amiodaron zwiększa ryzyko bradykardii i zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Cymetydyna zwiększa stężenie w osoczu (hamuje metabolizm).

Leki nieprzepuszczające promieniowania zawierające jod do podawania dożylnego zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych.

Przedłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie oraz działanie przeciwzakrzepowe kumaryn.

Trzy- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajające i leki nasenne zwiększają depresję OUN. Podawany jednocześnie z insuliną i doustnymi lekami hipoglikemizującymi maskuje objawy rozwijającej się hipoglikemii.. Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększają ryzyko rozwoju zaburzeń krążenia obwodowego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci!

Okres ważności 5 lat.

Nie stosować po upływie daty ważności, na opakowaniu.