Amikacyna

Materiał aktywny: Amikacyna
Gdy ATH: J01GB06
CCF: Antybiotyki aminoglikozydowe
Kody ICD-10 (świadectwo): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Gdy CSF: 06.05.01
Producent: Synteza {Rosja}

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Rozwiązanie w / i / m jasny, bezbarwna lub lekko zabarwiony.

Substancje pomocnicze: wodorosiarczyn sodowy (pirosiarczyn sodowy), Cytrynian sodu d / a (Cytrynian sodowy pentaseskvigidrat), kwas siarkowy rozwiedziony, wody d / a.

2 ml – szklana ampułka (5) – Pakiet komórkowy kontur (1) – Pakuje tektury.
2 ml – szklana ampułka (5) – Pakiet komórkowy kontur (2) – Pakuje tektury.
2 ml – szklana ampułka (10) – Pakiet komórkowy kontur (1) – Pakuje tektury.
2 ml – szklana ampułka (10) – kartony.

Rozwiązanie w / i / m jasny, bezbarwna lub lekko zabarwiony.

Substancje pomocnicze: wodorosiarczyn sodowy (pirosiarczyn sodowy), Cytrynian sodu d / a (Cytrynian sodowy pentaseskvigidrat), kwas siarkowy rozwiedziony, wody d / a.

4 ml – szklana ampułka (5) – Pakiet komórkowy kontur (1) – Pakuje tektury.
4 ml – szklana ampułka (5) – Pakiet komórkowy kontur (2) – Pakuje tektury.
4 ml – szklana ampułka (10) – Pakiet komórkowy kontur (1) – Pakuje tektury.
4 ml – szklana ampułka (10) – kartony.

Proszek do sporządzania roztworu do I / O, a / m biały lub prawie biały, higroskopijny.

Fiolki 10 ml (1) – Pakuje tektury.
Fiolki 10 ml (5) – Pakuje tektury.
Fiolki 10 ml (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Polusinteticeski antybiotyku o szerokim spektrum od aminoglikozydowe, Efekt bakteriobójczy. Komunikowania się z 30S subjedinica ribosom, zapobiega tworzeniu się skomplikowane transportu i messenger RNA, Blokowanie syntezy białek, Oprócz niszczenia błon zitoplazmaticalkie bakterii.

Vsokoakteven przed tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; część Gram-dodatnie mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (Włącznie. odporne na penicylinę, Niektóre zefalosporynam).

Umiarkowanie aktywne przeciwko Streptococcus spp.

Wraz z mianowaniem benzilpenitsillinom pokazuje synergii działań przeciwko szczepów Enterococcus faecalis.

Nie wpływ na drobnoustroje beztlenowe.

Amikacin nie tracą aktywność pod wpływem działania enzymów, inaktiviruûŝih inne aminoglikozydy, i mogą pozostać aktywne przeciwko szczepy Pseudomonas aeruginosa, odporny na tobramicinu, gentamycyna i netilmicinu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po / m szybko i całkowicie wchłaniany. C_maks w osoczu z / m w dawce 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, po 30 min na/w infuzji w dawce 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Po / m t_maks – o 1.5 nie.

Średnie stężenie terapeutyczne w/w lub / m wprowadzenie utrzymane przez okres 10-12 nie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest 4-11%. V_D dorosły – 0.26 l / kg, dzieci – 0.2-0.4 l / kg, u noworodków: w wieku niespełna 1 tygodni i ważących mniej niż 1500 g – do 0.68 l / kg, w wieku niespełna 1 tygodni i ważące więcej niż 1500 g – do 0.58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą – 0.3-0.39 l / kg.

Jest on dystrybuowany w płynie pozakomórkowym (zawartość ropnie, wysięk w opłucnej, ascite, osierdzia, błony maziowej, płynu limfatyczny i otrzewnej); w wysokich stężeniach w moczu wykryto; w niskiej – w żółci, mlekiem, wielkie oczy wodniste, wydzieliny oskrzelowej, plwociny i płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika do wszystkich tkanek organizmu, w przypadku gdy zgromadzone wewnątrzkomórkowej; wysokie stężenia obserwuje się w narządach dobre ukrwienie: Płuca, wątroba, mięśnia sercowego, śledziona, a szczególnie w nerkach, gdzie jest gromadzona w korowej substancji, niższe stężenie – mięsień, Tkanka tłuszczowa i kości.

Podczas przypisywania w dawkach sredneterapevtičeskih (normalny) dorośli nie do przekroczenia Geb amikacin, Kiedy przepuszczalności błon nerwowych mózgu wzrasta nieznacznie. U noworodka jest osiągnąć wyższe stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, niż u dorosłych. Przenika przez barierę łożyskową: wykryć we krwi płodu i płynu owodniowego.

Metabolizm

Nie metabolizowany.

Odliczenie

T_1/2 dorosły – 2-4 nie, u noworodków – 5-8 nie, starsze dzieci mają – 2.5-4 nie. Ostateczna T_1/2 – więcej 100 nie (zwolnić z wewnątrzkomórkowych magazynów).

Raport nerki filtrując clubockova (65-94 %) głównie na niezmienionym poziomie. Klirens – 79-100 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T_1/2 u dorosłych z naruszeniem nerek różni się w zależności od stopnia naruszenia – do 100 nie, U pacjentów z mukowiscydozą – 1-2 nie, pacjentów z oparzenia i hipertermia T_1/2 może być krótszy niż średnia ze względu na zwiększony prześwit.

Wyświetlona w hemodializy (50% dla 4-6 nie), Dializa jest mniej skuteczna (25% dla 48-72 nie).

Świadectwo

Zapalnych chorób zakaźnych-, powodowanych przez bakterie Gram-ujemne drobnoustroje (odporny na gentamycynę, sizomitsinu i kanamycyna) lub stowarzyszenia Gram-dodatnich i Gram-ujemnych drobnoustrojów:

- Infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak, ropień płuca);

- Sepsa;

- Bakteryjne zapalenie wsierdzia;

Infekcje -CNS (w tym zapalenie opon);

- Zakażenia jamy brzusznej (Włącznie. zapalenie otrzewnej);

- Zakażenia układu moczowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, uretrit);

- Ropne zakażenia skóry i tkanek miękkich (Włącznie. zainfekowane oparzenia, wrzody i rany zainfekowane różnej genezie łóżko);

- Zakażenia dróg żółciowych;

- zakażenia kości i stawów (Włącznie. zapalenie szpiku);

-zakażenie rany;

- infekcje pooperacyjne.

Schemat dawkowania

Lek wprowadza się w / m, JA / (rozpylać, podczas 2 minut lub wlewu) dorośli i dzieci powyżej 6 lat – przez 5 mg / kg codziennie 8 lub h 7.5 mg / kg codziennie 12 nie. W zakażenia bakteryjne dróg moczowych (nieskomplikowane) – przez 250 mg co 12 nie; Po hemodializie sesji mogą być przypisane dodatkowe dawki – 3-5 mg / kg.

Maksymalna dawka dla Dorosły – 15 mg / kg / dzień, lecz nie 1,5 g / dzień dla 10 dni. Czas trwania leczenia z w/w wprowadzenie – 3-7 dni, z nimi – 7-10 dni.

Do wcześniaków Dawka początkowa jednego z 10 mg / kg, następnie 7.5 mg / kg codziennie 18-24 nie; do niemowląt i dzieci w wieku 6 lat Dawka początkowa – 10 mg / kg, następnie 7.5 mg / kg codziennie 12 h dla 7-10 dni.

W zakażonych Burns może wymagać dawki 5-7.5 mg / kg codziennie 4-6 h w związku z krótszym T_1/2 (1-1.5 nie) Tej kategorii pacjentów.

W/w krople za wprowadzające w błąd amikacin 30-60 m, w razie potrzeby – rozpylać.

Dla administracji I / U (upuść) leku rozcieńczonego uprzednio w stosunku 200 ml 5% glukoza (Glukoza) lub 0.9% roztwór chlorku sodu. Amikaczina stężenie w roztworze do w/w wprowadzenie nie powinna przekraczać 5 mg / ml.

W naruszenia funkcje wydalnicze nerek Zachodzi konieczność zmniejszenia dawki lub zwiększyć odstęp czasu między wvedeniami. W przypadku podwyższenia interwał między wvedeniami (Jeśli wartość CC jest nieznany, i stanu pacjenta stabilnego) interwał między wprowadzeniem na preparat zgodnie z następującym wzorem:

przerwa (nie) = stężenie kreatyniny serwatki × 9.

Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy 2 mg / dL, zalecana dawka jednego (7.5 mg / kg) Należy wprowadzić każdy 18 nie. Gdy zwiększysz interwał pojedynczej dawki nie powoduje zmiany.

Jeśli podaniu pojedynczej dawki z niezmodyfikowaną pierwsze dawki tryb dozowania Pacjenci z niewydolnością nerek jest 7.5 mg / kg. Obliczanie dawek kolejnych jest w następujący sposób:

Kolejne dawki (mg), można wprowadzić każdy 12 h = QC (ml / min) początkowa dawka pacjenta × (mg)/QA OK (ml / min).

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (Wzrost aktywności “Niewydolność” aminotransferaz, giperʙiliruʙinemija).

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, małopłytkowość.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, senność, efekty neurotoksyczne (klonus, odrętwiały sensacja, mrowienie, drgawki), naruszenie przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (zatrzymanie oddychania).

Od zmysłów: ototoksyczność (utratę słuchu, zaburzenia przedsionkowe i błędnika, nieodwracalną głuchotę), toksyczny wpływ na układ przedsionkowy (Ruchy discoordination, zawroty głowy, nudności, wymioty).

Z układu moczowego: nefrotoksyczne – zaburzenia czynności nerek (oligurija, białkomocz, mikrogematuriâ).

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd, dermahemia, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie skóry, zapalenie żył i periphlebitis (w / w sprawie wprowadzenia).

Przeciwwskazania

-Nerwu z nerwu słuchowego;

-ciężką przewlekłą niewydolność nerek azotemii i uremyei;

- Ciąża;

- Nadwrażliwość na lek;

-Nadwrażliwość na inne historia aminoglikozidam.

Z ostrożność lek powinien być stosowany przy miastenii, parkinsonizme, botulizme (aminoglikozydy mogą spowodować naruszenie transmisji nerwowo-mięśniowej, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), degidratacii, niewydolność nerek, u noworodków, u wcześniaków, pacjentów w podeszłym wieku, laktacja.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Obecności żywym świadectwem lek może być stosowany w kobiet karmiących piersią. To będzie docenione, że aminoglikozida wyróżnia się z mlekiem matki w małych ilościach. Są one słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, i związanych z nią powikłań u niemowląt nie jest zarejestrowany.

Ostrzeżenia

Przed użyciem czułość Definiuj wybranych czynników chorobotwórczych, przy użyciu dysków, zawierający 30 mikrogramów amikaczina. W średnicy wzrostu kołowego 17 mm lub więcej jest uznane za wrażliwe organizmu, z 15 do 16 mm – umiarkowanie wrażliwe, mniej 14 mm – zrównoważonego.

Stężenie Amikaczina w osoczu nie powinna przekraczać 25 ug / ml (stężenie terapeutyczne 15-25 ug / ml).

W okresie leczenia powinna być nie mniejsza niż 1 razy w tygodniu do monitorowania funkcji nerek, nerwu słuchowego i przedsionkowego aparatury.

Prawdopodobieństwo wyższej nefrotoksyczność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, Podobnie jak w nominacji w wysokich dawkach lub przez długi czas (Tej kategorii pacjentów może wymagać codzienne monitorowanie czynności nerek).

Gdy biedni audiometryczne badanie zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie.

Chorych na choroby zakaźne i zapalne dróg moczowych są poinformowani o zwiększonej ilości płynu z odpowiednią diureze.

W przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznych powinna być świadoma możliwości rozwoju opornych na. W takich przypadkach to należy przerwać leczenie i wszczęciu odpowiedniej terapii.

Zawarte w składzie sodu disul′fit może prowadzić do rozwoju pacjentów z powikłaniami alergiczne (do reakcji anafilaktycznej), zwłaszcza u pacjentów z historii Alergologii.

Przedawkować

Objawy: toksyczne reakcje – utratę słuchu, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia oddawania moczu, pragnienie, zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, lub uczucie dzwonienia w uszach r, niewydolność oddechowa.

Leczenie: zniesienia embarga transmisji nerwowo-mięśniowej i jego konsekwencje – hemodializy lub dializy otrzewnowej; środki antycholinesterazy, soli wapnia, IVL, inne leczenie objawowe i podtrzymujące.

Interakcje

Wykazuje wysoką synergii z karbenicillinom, benzilpenicillinom, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek w połączeniu z stosowania antybiotyków beta laktamowych może zmniejszać skuteczność aminoglikozydów).

Kwas nalidyksowy, Polimyksyna b, cisplatyną, wankomycyna zwiększa ryzyko rozwoju OTO- i nefrotoksyczne.

Moczopędny (zwłaszcza furosemid.), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy i NLPZ, konkurowanie o aktywne wydzielanie w kości nefrona, blok eliminatiu aminoglikozydów, wzrost ich stężenia w surowicy, wzmocnienie nefro- i neurotoksyczności.

Amikacin poprawia miorelaksirutee kurarepodobnykh leki.

Wraz z amikacin methoxyflurane, Polimyksyna pozajelitowego, capreomycin i inne leki, blokowanie transmisji nerwowo-mięśniowej (chlorowcowane węglowodory – środki do znieczulenia wziewnego, opioidowe środki przeciwbólowe), duża liczba transfuzji krwi citratnymi konserwantów do zwiększenia ryzyka oddech zatrzyma.

Wstrzykiwanie indometacyna zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych aminoglikozidov (wzrost w T_1/2 i obniżony prześwit).

Amikacin zmniejsza skuteczność leków antimiasteniceskih.

Interakcja farmaceutyczna

Farmatsevticeski niezgodne z penitsillinami, geparinom, cefalosporyny, kapreomycynę, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, Erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy z grupy b i c, chlorek potasu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu w temperaturze od 5° c do 25° c. Okres ważności – 2 rok.