AKTAPAROKSETIN

Materiał aktywny: Paroksetyna
Gdy ATH: N06AB05
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Producent: Actavis Group hf. (Kraina Lodu)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach, a także ryzyko bocznej, z napisem “P” na jednej stronie i “20” – inny.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu 2255, karboksymetyloskrobię sodową, маннитол DC, celuloza mikrokrystaliczna, эudragit E100 (metakrylanu metylowego, metakrylanu dimetyloaminoetylu i metakrylan butylu), AMV Opadry White (roztwór wodny): częściowo zhydrolizowanego polialkoholu winylowego, Dwutlenek tytanu (E171), talk, indigokarmin (E132), lecytyna sojowa (E322), Guma Ksantanowa (E415).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane niebieski, okrągły, soczewkowy, z Valium po jednej stronie i napisem “P30” – inny.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu 2255, karboksymetyloskrobię sodową, маннитол DC, celuloza mikrokrystaliczna, эudragit E100 (metakrylanu metylowego, metakrylanu dimetyloaminoetylu i metakrylan butylu), Opadry AMB синий (roztwór wodny): częściowo zhydrolizowanego polialkoholu winylowego, Dwutlenek tytanu (E171), talk, indigokarmin (E132), lecytyna sojowa (E322), Guma Ksantanowa (E415), barwnik żółty słońca (E110), żółcień chinolinowa barwnika (E104).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny. Paroksetyna jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-gidroksitriptamin, 5-NT) neurony mózgowe, która określa jej działania przeciwdepresyjnego oraz skuteczność w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i paniki.

Główne metabolity paroksetyny są polarne i sprzężony utleniania i metylacji, które są szybko wydalane, mają słabe działanie farmakologiczne i nie ma wpływu na działanie terapeutyczne. Metabolizm paroksetyny nie jest zakłócony ze względu na wpływ selektywnego wychwytywania jego neurony 5-HT.

Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do m-holinoretseptorov. Z selektywnym działaniem, W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, Paroksetyna posiada niskie powinowactwo do α₁, a₂, b-адренорецепторам, i dopaminy, 5-HT₁ lubić, 5-NT₂ i tak jak histamina H₁-Receptor.

Paroksetyna nie narusza psychomotoryczny i funkcje nie potęgować działanie hamujące etanolu na nich.

Według badania zachowań i EEG u pacjentów, prinimayushtih paroksetyna, udowodniony, gdy są podawane w dawkach przekraczających, które są konieczne do hamowania wychwytu 5-HT, paroksetyna zidentyfikowaliśmy słabości właściwości aktywizujące. Zdrowych ochotników nie powoduje znaczącej zmiany w ciśnieniu krwi, Tętno i EEG.

W przeciwieństwie do leków przeciwdepresyjnych, które hamują wychwytywanie noradrenaliny, Paroksetyna hamuje znacznie słabsze przeciwnadciśnieniowego guanetydyny.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym paroksetyna jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Metabolizowany “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Efekty kliniczne paroksetyny (Skutki uboczne i skuteczność) nieskorelowane jego stężenie w osoczu.

Dystrybucja

C_SS Osiąga się to przez 7-14 Dzień po zabiegu, Farmakokinetyka podczas długotrwałego leczenia nie ulega zmianie.

W stężeniach terapeutycznych paroksetyny wiążących się z białkami osocza jest 95%.

Paroksetyna jest szeroko rozprowadzany w tkankach, i obliczenia farmakokinetyczne wskazują,, tylko 1% jest obecna w osoczu.

Metabolizm

Ponieważ metabolizm paroksetyny to efekt “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, ilość, określono w krążeniu, mniej niż, która jest absorbowana z przewodu pokarmowego. Po zwiększeniu dawki lub wielokrotnej dawki paroksetyny, zwiększa się, gdy obciążenie ciała, efekt częściowej absorpcji “Pierwszy przebieg” przez wątroby i zmniejszenie klirensu osoczowego paroksetyny. W rezultacie, może to zwiększyć stężenie paroksetyny wahań parametrów farmakokinetycznych w osoczu i, który można obserwować tylko w tych pacjentów, która podczas przyjmowania leku uzyskuje się przy niskich dawek paroksetyny niskich stężeniach w osoczu.

Odliczenie

T_1/2 zmienia się, ale zwykle jest to około 1 d. Wydalanie metabolitów paroksetyny dwufazową, Pierwszy z metabolizmem pierwszego przejścia przez wątrobę, a następnie jest on sterowany System eliminacji.

Paroksetyna jest wydalany głównie w postaci metabolitów: 64% metabolity wydalane z moczem, a 36% żółci przez jelita. Wyjście bez zmian 2% Wydalanie i 1% żółci.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku, oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, ciężka, stężenia paroksetyny w osoczu zwiększa, i zakres stężeń w osoczu, przy którym prawie pokrywa się z zakresem zdrowych dorosłych ochotników.

Świadectwo

- Wszystkie rodzaje depresji (Włącznie. reaktivnaя, ciężka depresja endogenna i depresja, towarzyszył lęk);

- Nerwica natręctw;

- Panic Disorder, w t. nie. z agorafobii;

- Social Anxiety Disorder / fobia społeczna;

- Uogólnione zaburzenia lękowe;

- Leczenie PTSD.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie 1 czas, dzień /, rano, podczas jedzenia. Tabletki należy połykać całe, woda pitna.

Dawka zbierane indywidualnie dla pierwszego 2-3 tygodni po rozpoczęciu leczenia, a następnie w razie potrzeby, dostosowanie.

Do leczenie depresji przepisana dawka leku 20 mg 1 czas, dzień /. W razie potrzeby, dawkę zwiększa się stopniowo do 10 mg / dobę, Maksymalna dawka dobowa – 50 mg.

W Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 20 mg / dobę, a następnie raz w tygodniu zwiększyć do 10 mg. Zalecana średnia dawka terapeutyczna – 40 mg / dobę, W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 60 mg / dobę.

W zaburzenia napadowe Aktaparoksetin podawać w dawce początkowej 10 mg / dobę (aby zmniejszyć ewentualne ryzyko zaostrzenia objawów paniki), następnie tygodniowych wzrostów 10 mg. Średnia dawka terapeutyczna – 40 mg / dobę. Maksymalna dawka – 50 mg / dobę.

W oraz zespołu lęku społecznego / fobii społecznej Dawka początkowa wynosi 20 mg / dobę, bez efektu przez co najmniej 2 tygodni może zwiększać dawki maksimum 50 mg / dobę. Dawka powinna być zwiększona o 10 mg w odstępach nie mniej niż 1 tygodni, zgodnie z efektu klinicznego.

W pourazowe zaburzenia psychiczne dla większości pacjentów początkowe dawki są i terapeutyczne 20 mg / dobę. W niektórych przypadkach wskazane jest zwiększenie dawki maksymalnej 50 mg / dobę. Dawka powinna być zwiększona o 10 mg na tydzień w zależności od odpowiedzi klinicznej.

W Uogólnione zaburzenie lękowe Zalecana dawka początkowa i – 20 mg / dobę.

W nerek i / lub wątroby, niewydolność Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg.

Do pacjentów w podeszłym wieku Dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. W celu zapobieżenia rozwojowi odstawienia Zaprzestanie lek stopniowo.

Efekt uboczny

CNS: senność, drżenie, astenia, bezsenność, zawroty głowy, fatiguability, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, zespół serotoninowy, omamy, szał, zamieszanie, ažitaciâ, alarm, depersonalizacja, ataki paniki, pobudliwość nerwowa povyshennayai, parestezje, zmniejszyła się zdolność koncentracji.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni, miastenia, miokloniâ, Zespół myopathic.

Od zmysłów: niedowidzenie, zmiany w smaku.

Na części układu rozrodczego: dysfunkcję seksualną (Włącznie. Zaburzenia impotencja i wytrysk), hiperprolaktynemia / mlekotok, anorgazmija.

Z układu moczowego: zatrzymanie moczu, częstsze oddawanie moczu.

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, suche usta, zaparcia lub biegunki; rzadko – zapalenie wątroby.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, wybroczyny, świąd, obrzęk naczynioruchowy.

Inny: zwiększone pocenie, giponatriemiya, naruszenie wydzielania ADH, wycofanie się pod ostrym zniesienia leku, katar.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO oraz okres do 14 dni po ich odwołaniu;

- Jednoczesne stosowanie tiorydazyną;

- Niestabilna padaczka;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Powinien on być przepisywany lek na niewydolność nerek i wątroby, jaskra z zamkniętym kątem, rozrost stercza, mania, choroba serca, padaczka, stany drgawkowe, podczas kardiowersji, po zażyciu narkotyków, zwiększać ryzyko krwawienia, w obecności czynników zwiększonego ryzyka krwawienia i chorób, zwiększać ryzyko krwawienia, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Aktaparoksetin lek przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

W celu zapobieżenia rozwojowi u NMS, otrzymywania leków przeciwpsychotycznych, Lek jest przepisywany z ostrożnością.

Leczenie paroksetyną jest wymagane przez 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów MAO.

Pacjenci w podeszłym wieku w trakcie leczenia jest możliwe hiponatremia.

W niektórych przypadkach, gdy aplikacja Aktaparoksetina insuliną i / lub doustnych leków hipoglikemizujących wymaga skorygowania dawki ostatniej.

Wraz z rozwojem napadów leczenie paroksetyną należy przerwać.

Przy pierwszych oznakach leczenia manii paroksetyną należy przerwać.

W ciągu pierwszych kilku tygodni powinny ściśle monitorować stan pacjenta w związku z możliwych prób samobójczych.

Pacjent powinien być poinformowany, że w okresie leczenia powinny powstrzymać się od picia alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Paroksetyna nie zaburza funkcji poznawczych i psychomotorycznych. Niemniej jednak, a także w leczeniu innych leków psychotropowych, Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i maszyn w ruchu. W trakcie leczenia, pacjent powinien powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: nudności, rozszerzenie źrenic, gorączka, podwyższone ciśnienie krwi, ból głowy, mimowolne skurcze mięśni, ažitaciâ, niepokój, tachykardia, bradykardia, rytm węzłowy; rzadko – depresja świadomości aż do śpiączki (podczas stosowania z innymi lekami psychotropowymi i / lub alkoholu).

Leczenie: płukanie żołądka, Węgiel aktywowany, Terapia simptomaticheskaya. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Spożycie żywności leków zobojętniających i nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne i wchłanianie leku.

Paroksetyna jest niezgodna z inhibitorami MAO.

Podczas jednoczesnego podawania paroksetyny zwiększa stężenie protsiklidina.

Podczas leczenia paroksetyną powinny powstrzymać się od picia alkoholu w związku z nasileniem się toksycznego działania alkoholu.

W związku z tym hamowanie cytochromu P450 izoenzymy paroksetyna może zwiększać działanie barbituranów, fenytoina, leki przeciwzakrzepowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki fenotiazyny, leki antyarytmiczne klasy I, metoprolol i zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, a powołanie tych leków.

Podczas jednoczesnego podawania leków, hamowanie aktywności enzymów wątrobowych, mogą wymagać zmniejszenia dawki paroksetyny.

Zwiększa paroksetyna czas krwawienia u pacjentów otrzymujących warfarynę, w stałej czasu protrombinowego.

Podczas jednoczesnego podawania paroksetyny z atypowych leków przeciwpsychotycznych, fenotiazinami, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, kwas acetylosalicylowy, Zaleca się ostrożność w NLPZ związku z możliwymi zaburzeniami krzepnięcia.

Jednoczesne stosowanie leków serotoninergicznych (tramadol, sumatryptan) może prowadzić do zwiększenia efektu serotoninergicznego.

Wyraźny synergizm tryptofan, leki litu i paroksetyna.

Podczas jednoczesnego podawania paroksetyny z fenytoiny i innych leków przeciwdrgawkowych mogą zmniejszać stężenia paroksetyny i zwiększenie działań niepożądanych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.