RUMIKOZ

Aktivt material: Itraconazole
Når ATH: J02AC02
CCF: Soppdrepende middel
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Når CSF: 08.01.01
Produsent: OAO Valenta PHARMACEUTICS (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Kapsler с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, størrelse №0; Innholdet i kapsler – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Stoffene: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), hvetestivelse, sukrose.

Состав твердых желатиновых капсул: gelatin, Titandioksid, kinolin- gul, rødt jernoksid, jernoksid svart, solnedgang gul, azoruʙin.

5 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
6 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazolderivat. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazole aktivt mot dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., inkludert Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_maks plasma oppnådd for 3-4 timer etter inntak.

Distribusjon

Kronisk bruk av C_ss Det nås innen 1-2 uker. C_ss Itrakonazol plasma gjennom 3-4 timer etter administrasjon av 0.4 ug / ml (100 Ved mottak mg 1 gang / dag), 1.1 ug / ml (200 Ved mottak mg 1 gang / dag) og 2 ug / ml (200 Ved mottak mg 2 ganger / dag).

Plasmaproteinbinding er 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, nyre, leveren, bein, mage, milt, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, i 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 uker etter avsluttet 4 ukers behandling; в слизистой оболочке влагалища – under 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dag og 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 ganger / dag. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 måneder etter tre måneders behandling. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren med dannelse av aktive metabolitter, hvorav – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Fradrag

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 fra 24-36 Nei.

Utskillelse i avføringen er fra 3% til 18% dose. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Omtrent 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 av uken.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (f.eks, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Vitnesbyrd

- Ringorm;

- Fungal keratitt;

- Onychomycosis, forårsaket av dermatofytter og / eller gjær og mugg;

- Systemisk mycosis: systemisk aspergillose og candida; kryptokokkoz, inkludert kryptokokkmeningitt (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmose; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomykose; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (inkl. vulvovaginal candidiasis);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Doseringsregime

Препарат назначают внутрь после еды.

Bord 1.

Biotilgjengeligheten med oral itrakonazol kan reduseres hos noen pasienter med nedsatt immunforsvar, f.eks, hos pasienter med nøytropeni, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, forårsaket av dermatofytter og / eller gjær, плесневыми грибами

Puls terapi

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® av 200 mg 2 ganger / dag (av 2 caps. 2 ganger / dag) under 1 av uken (таблица 2).

For behandling av грибковых поражений ногтевых пластинок кистей anbefales 2 vekslingskurs.

For behandling av грибковых поражений ногтевых пластинок стоп anbefales 3 vekslingskurs.

Интервал между курсами, der ikke trenger å ta stoffet, er 3 av uken. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, som gjenvekst av spiker.

Bord 2.

Kontinuerlig behandling

Ved поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dose 200 mg / dag, Varigheten av behandlingen – 3 Måneder.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, enn fra plasma. Dermed, Optimal klinisk og mykologiske effekter oppnås ved 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Systemiske soppinfeksjoner

Anbefalte doser varierer avhengig av typen av infeksjon.

Bord 3.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, oppkast, nedsatt appetitt, magesmerter, diaré, forstoppelse, reversible økninger i leverenzymer, hepatitt; sjelden – alvorlig levertoksisitet, inkl. Tilfeller av akutt leversvikt med dødelig utgang.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, perifericheskaya nevropati.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, elveblest, angioødem; sjelden – erythema multiforme exudative (Stevens-Johnson syndrom).

Hudreaksjoner: alopecia, foto.

Andre: menstrual uregelmessigheter, kaliopenia, edematous syndrom, hjertesvikt og lungeødem, farging av urin en mørk farge, giperkreatininemiя.

Kontra

— одновременное с Румикозом^® Bruk av medisiner, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, левометадон, sertindole); ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); мидазолама и триазолама (muntlig); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат у детей, hos pasienter med alvorlig hjertesvikt, с заболеваниями печени (inkl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), i kronisk nyresvikt.

Graviditet og amming

Under graviditet bør stoffet kun foreskrives hvis, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Om nødvendig, bør bruk under amming stoppe breastfeeding.

Kvinner i fertil alder, принимающим итраконазол, du må bruke sikre prevensjonsmetoder i løpet av behandlingen til utbruddet av den første menstruasjonen etter ferdigstillelse.

Forsiktighetsregler

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normal før neste infusjon.

Oppdaget, itrakonazol har en negativ inotrop effekt. Tilfeller av hjertesvikt, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, unntatt, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Kalsiumblokkere kan ha negativ inotrop effekt, som kan forverre denne effekten itrakonazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Ved lav surhet av mage absorpsjon av itrakonazol er brutt. Pasienter, motta antacids (f.eks, aluminiumhydroksid), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, og hos pasienter, получавших другие лекарственные средства, inneha hepatotoxic. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Behandlingen bør avbrytes ved nevropati, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Det er ingen bevis for kryss-overfølsomhet for itrakonazol og andre antimykotiske legemidler. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Hos pasienter med nedsatt immunforsvar (AIDS, tilstand etter organtransplantasjon, nøytropeni) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Bruk i Pediatrics

Румикоз^® не следует назначать детям, unntatt, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og jobbe med teknikken ble ikke observert.

Overdose

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® Nei.

Behandling: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, om nødvendig, tildele aktivert karbon. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Det finnes ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Narkotika, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Forberedelser, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Narkotika, som påvirker metabolismen av itrakonazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. I et program med rifampicin, рифабутином, fenytoin, karʙamazepinom, izoniazidom, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, for eksempel ritonavir, indinavir, klaritromycin og эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Effekt av itrakonazol på metabolismen av andre stoffer

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, inkl. bivirkninger. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Forberedelser, som ikke kan administreres samtidig med itrakonazol

Kalsiumblokkere, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, vist av itrakonazol.

Forberedelser, der oppdraget må overvåke sine konsentrasjoner i plasma, handling, bivirkninger

- Orale antikoagulantia;

- HIV-proteasehemmere (ritonavir, indinavir, sakinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetreksat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ciklosporin, takrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Andre forberedelser: Digoksin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, Eletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramin, diazepamom, cimetidin, Indomethacin, tolʙutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.