Eletriptan

Når ATH:
N02CC06

Farmakologiske virkning

Migrene middel. Selektiv serotonin 5-HT1B agonist- og 5-HT1D-reseptorer, som hovedsakelig er lokalisert, i blodårene naken hjerne. Når disse reseptorene stimuleres, oppstår vasokonstriksjon., spesielt, carotis system, fører til mindre hodepine. Eletriptan har også høy affinitet for serotonin 5-HT1F-reseptorer., har en moderat effekt på 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- og 5-HT7-reseptorer.

Anti-migreneeffekten av eletriptan kan skyldes dets evne til å trekke sammen intrakranielle blodårer., samt dens hemmende effekt på nevrogen betennelse.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes eletriptan raskt og tilstrekkelig fra mage-tarmkanalen. (81%). Den absolutte biotilgjengelighet på ca. 50%. Tiden for å nå Cmax i plasma er ca 1.5 Nei.

Med / i introduksjonen av Vd er 138 l. Proteinbinding - ca. 85%.

I in vitro studier viser, at eletriptan metaboliseres i leveren med deltakelse av isoenzymet CYP3A4 og i liten grad - CYP2D6. Identifisert 2 sirkulerende hovedmetabolitt, som dannes ved N-oksidasjon (inaktiv) og ved N-demetylering (sammenlignbar i aktivitet med eletriptan). Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten er kun 10-20% på konsentrasjonen av eletriptan og er ikke av stor betydning for utviklingen av dets terapeutiske effekt.

Etter / i introduksjonen av T1 / 2 eletriptan er ca 4 Nei, total clearance fra plasma 36 l /. Etter oral administrering er gjennomsnittlig renal clearance ca 3.9 l /. Andelen ekstrarenal clearance er ca 90% av total clearance; dette viser, at eletriptan skilles ut, hovedsakelig, som metabolitter i urin og avføring.

Hos eldre pasienter er en økning i T1 / 2 mulig fra ca 4.4 t til 5.7 Nei.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A og B) avslørte en statistisk signifikant økning i AUC og T1/2, samt en svak økning i Cmax i blodplasma

Vitnesbyrd

Mild astma migrene (med og uten aura).

Doseringsregime

Er inne. Initial enkeltdose - 40 mg. Hyppigheten av bruk avhenger av den kliniske responsen på mottaket..

Maksimal daglig dose er 160 mg.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: følelse av varme eller hetetokter i ansiktet, hjerterytme, takykardi, brystsmerter, økt blodtrykk.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: døsighet, svimmelhet, parestesi, hodepine, gipesteziya, økt svette, følelse “koma” i halsen.

På den delen av fordøyelseskanalen: vondt i magen, munntørrhet, kvalme, dyspepsi.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myasthenia, myalgi.

Åndedrettssystemet: faryngitt.

Allergiske reaksjoner: utslett, kløe, elveblest.

Kontra

Alvorlig lever, ukontrollert hypertensjon, CHD (inkl. Prinzmetals angina, tidligere hjerteinfarkt, asymptomatisk myokardiskemi) eller mistanke om, Occlusive perifer karsykdom, en historie med cerebrovaskulær ulykke eller forbigående iskemisk angrep, bruken av ergotamin eller dets derivater under 24 timer før eller etter inntak av eletriptan, samtidig bruk med andre serotonin 5-HT1-reseptoragonister, barndom og oppvekst opp 18 år, overfølsomhet for eletriptan.

Forsiktighetsregler

Eletriptan skal kun brukes hvis, når diagnosen migrene ikke er i tvil.

Eletriptan skal ikke brukes profylaktisk.

Eletriptan er ikke indisert for behandling av hemiplegi, oftalmoplegisk eller basilar migrene.

Bør ikke foreskrives uten forutgående undersøkelse til pasienter, som sannsynligvis har eller har økt risiko for å utvikle hjerte- og karsykdommer.

Må ikke brukes til å behandle hodepine, som kan være assosiert med hjerneslag, aneurisme ruptur.

Eletriptan, tatt under utseendet av auraen forhindrer ikke utviklingen av hodepine, derfor bør den ikke bare brukes i hodepinefasen.

Bør ikke brukes samtidig med potente hemmere av CYP3A4 isoenzymet.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er den hypotensive effekten av eletriptan forsterket.. Ved bruk av eletriptan i doser 60 mg, og mer (i rekkevidden av terapeutiske doser) registrerte en lett og forbigående økning i blodtrykket. Blodtrykket økte i større grad hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter (ingen kliniske effekter ble observert).

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig bruk med erytromycin (1 g) og ketokonazol (400 mg), som er potente hemmere av CYP3A4-isoenzymet, ble det avslørt en signifikant økning i Cmax i blodplasma, AUC og T1/2 av eletriptan.

Når det brukes samtidig med koffein eller ergotamin, er det en liten, men en additiv økning i blodtrykket.