ЭКВАТОР

Aktivt material: Amlodipin, Lisinopril
Når ATH: C09BB
CCF: Antihypertensiva
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10
Når CSF: 01.09.16.04
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller runde, flate, hvit eller nesten hvit, faset, med Valium på en fest og jage “A+L” på den andre siden.

Stoffene: magnesiumstearat, Natriumkarboksymetylstivelse type A, mikrokrystallinsk cellulose.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kombinert blodtrykkssenkende narkotika, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE-hemmer, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, før- og etterbelastning, trykket i lungekapillærene, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Utvider arteries i større grad, enn årer. Den forbedrer blodstrømmen til iskemisk hjertemuskelen. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 timer etter oral administrasjon, nå et maksimum gjennom 6 Nei. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 Nei. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipin – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, i større grad, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Følgelig, FRA.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Sannsynligvis, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (spesielt i vasospastic angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 gang / dag. Mer, enn på 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, gjennom 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Det hemmer blodplateaggregasjonen, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetes og gikt.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Så, blokator langsom kalsium kanaler, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Følgelig, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmakokinetikk

Lisinopril

Absorpsjon

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_maks plasma (90 ng / ml). Absorpsjon sostavlyaet 30% (6-60%), biotilgjengelighet 29%.

Distribusjon

Связывается исключительно с АПФ.

Penetrerer GEB og placentabarrieren.

Metabolisme

Ikke metaboliseres.

Fradrag

Utskilles uendret i urinen, T_1/2 12.6 Nei. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipin

Absorpsjon

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) absorberes fra mage-tarmkanalen. C_maks plasmanivåer oppnås etter 6-10 Nei. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren. Biotilgjengelighet 64-80%.

Distribusjon

Likevekt er oppnådd i den 7-8 сутки регулярного приема. V_d omtrent 20 l / kg.

Bindingen til plasmaproteiner – 95-98%. Det trenger gjennom BBB.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Fradrag

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – som metabolitter; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Det går over i morsmelk. Total clearance 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 siste fase 35-50 tid.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 med hypertensjon – 48 Nei, hos eldre pasienter – til 65 Nei, leversvikt – til 60 Nei, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_maks в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, medlemmer av stoffet, usannsynlig. AUC, время достижения и величины C_maks plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 gang / dag.

Vitnesbyrd

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Doseringsregime

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® ved samme doser, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Pasient, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 Kategorien. uansett måltidet.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® er 1/2 tab. / dag. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Ved Hjertefeil и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 Kategorien.

Ved почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natrium og kalium i blodet.

Ved leversykdommer выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® er 1/2 Kategorien. per dag. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: 1-3% – ortostatisk hypotensjon; sjelden – Arytmi, hjertebank, takykardi (sannsynligvis, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: 8% – hodepine, 3% – svimmelhet; 1-3% – svakhet; sjelden – hypersomni, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, asteni, humør labilitet, forvirring.

Åndedrettssystemet: 5% – tørr hoste.

Fra fordøyelsessystemet: mulig 1-3% – diaré, kvalme, oppkast; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sjelden – нарушение функции кишечника, munntørrhet, magesmerter, pankreatitt, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatitt, giperplaziya rett, nedsatt appetitt.

Fra urinveiene: økt kreatinin, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sjelden – nedsatt nyrefunksjon, hyppig vannlating, oligurija, anurija, akutt nyresvikt, uremia, proteinuri.

Metabolisme: hyperkalemi.

Hudreaksjoner: 1-3% – kløe, hudutslett, rødhet i huden; sjelden – økt svette, alopecia.

Allergiske reaksjoner: sjelden – elveblest; 0.1% – angioneurotisk ødem i ansiktet, lemmer, lepper, språk, epiglottis, strupehode. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Fra blodkreft system: leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (влияние ингибитора АПФ), trombocytopeni, erytrocytopeni, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Andre: 1-3% – отек щиколоток ног, brystsmerter, artralgi; sjelden – syndrom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotens.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Bivirkninger, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Kontra

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

- Gipertroficheskaya kardiomyopati;

- Alvorlig hypotensjon;

- Kardiogent sjokk;

- En historie med angioødem, inkl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Graviditet;

- Amming;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

FRA forsiktighet следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (inkl. i mangel av cerebral blodstrøm), CHD, koronarinsuffisiens, bradykardi, takykardi, kronisk hjertesvikt av decompensation, med mild til moderat hypotensjon, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (inkl. sklerodermi, SLE), undertrykkelsen av benmarg hematopoiesis, diabetes, hyperkalemi, tilstand etter nyre transplantasjon, nyresvikt, диете с ограничением натрия, hos eldre pasienter, leversvikt.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hypotensjon, nyresvikt, hyperkalemi). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Data, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, Nei.

Forsiktighetsregler

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Dersom nyrefunksjonen, f.eks, Nyrearteriestenose (spesielt, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, lemmer, lepper, språk, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic ødem, локализованный на лице, lepper, lemmer, vanligvis, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: introduksjon 0.1% Adrenalin (adrenalin) n / a (0.3-0.5 ml, dvs.. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, dvs.. 0.1 mg), GCS-applikasjon, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, spesielt i begynnelsen av behandlingen, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Overdose

Symptomer: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Behandling: simptomaticheskaya terapi, контроль сердечной деятельности, FRA, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Da uttrykte AD avslå, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Legemiddelinteraksjoner

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Mens bruk av kaliumsparende diuretika (spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumtilskudd, Salt erstatter og kosttilskudd, som inneholder kalium, muligens giperkaliemii utvikling, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (betablokkere, kalsiumblokkere (включая верапамил), ACE-hemmere, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (spesielt med indometacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Østrogen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodaron, kinidin, betablokkere, antipsykotika (nevroleptika) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, kinidin og andre rusmidler, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidin har ingen innflytelse på amlodipin farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.