Kalsitriol (Når ATH D05AX02)

Når ATH:
D05AX02

Karakteristisk.

Kalsitriol - den aktive formen av vitamin D₃. Det hvite krystallinske pulver. Det er oppløselig i metanol, etanol, etylacetat. Løselig i organiske løsemidler, er relativt uløselig i vann. Sensitive til handling av luft og lys. Molekulær vekt 416,64.

Farmakologiske virkning.
D-витаминоподобное.

Søknad.

For systemisk bruk: renal osteodystrofi genesis (hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, inkl. på bakgrunn av hemodialyse), postoperativ og idiopatisk hypoparathyroidism, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy rakitt, gipofosfatemicheskiy vitamin-D-rezistentnыy rakitt (naturlig fosfat diabetes), osteoporose (postmenopauzny, senil og "steroid"), tetany (inkl. Postoperativ, Idiopatisk).

For påføring på huden: psoriasis (mild til moderat).

Kontra.

Overfølsomhet. Når administreres systemisk: hyperkalsemi, renal osteodystrofi med hyperfosfatemi, гипервитаминоз D, graviditet, amming.

Når den brukes lokalt: hyperkalsemi og metabolsk Ca²⁺, Relaterte systemer (støtter) behandling av kalsiumhomøostase, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

For systemisk bruk: aterosklerose, lungetuberkulose (aktive form), kongestiv hjertesvikt, giperfosfatemiя, fosfat nefrourolitiaz, sarkoidose eller annen granulomatose, graviditet, amming, høy alder (kan fremme aterosklerose), barndom (til 18 år).

For lokal applikasjon,: barndom (til 12 år).

Graviditet og amming.

Teratogene effekter. Forskning teratogenisitet, utført i kaniner ved doser 0,08 og 0,3 mg / kg (omtrent 2 og 6 ganger høyere enn MRDC), vist, at alle tre avkom 15 svangerskaps eksterne og skjelettabnormaliteter. Imidlertid har ingen av 23 andre kull (156 frukt) ingen signifikante avvik detektert sammenlignet med kontroll.

Studier på rotter ved doser opp til 0,45 mg / kg (omtrent 5 ganger høyere enn MRDC) De gjorde ikke avsløre potensielle teratogene.

Teratogene effekter. I studier på kaniner, behandlet med kalsitriol 7. til 18. dagen av svangerskapet ved doser 0,3 ug / kg / dag (omtrent 6 ganger høyere enn MRDC), i 19% Det markerer død kvinner, reduksjon i kroppsvekt hos fostre, reduksjon i antallet nyfødte, Levde 24 Nei. I studier av prenatal og postnatal utvikling hos rotter utvikling av hyperkalsemi ble observert hos avkom av hunn, mottak kalsitriol ved doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag (omtrent like 3 ganger høyere enn MRDC), hyperkalsemi og hyperfosfatemi hos kvinner, mottak kalsitriol ved doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag, og økt serum urea nitrogen hos kvinner, mottak av kalsitriol i en dose 0,3 ug / kg / dag. I en annen studie i rottekroppsvekt hos hunner var svakt redusert ved doser av kalsitriol 0,3 ug / kg / dag (omtrent 3 ganger høyere enn MRDC), tilført fra den 7. til den 15. dagen av svangerskapet.

Nyfødte av kvinner, mottak kalsitriol i doser på 17-36 mg / dag (omtrent 17 og 36 ganger høyere enn MRDC) under svangerskapet, manifest mild hyperkalsemi på andre dag av livet tilbake til det normale på tredje dagen.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner ble ikke utført).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

I små mengder i morsmelk av kvinner (2,2± 0,1) pg / ml.

Bivirkninger.

Systemiske effekter. Symptomer på en overdose av vitamin D: hyperkalsemi syndrom eller kalsium rus (avhengig av alvorlighetsgraden og varigheten av hyperkalsemi).

Tidlige symptomer: svakhet, langvarig hodepine, døsighet, kvalme, oppkast, munntørrhet, forstoppelse, myalgi, skjelettsmerter, metallisk smak i munnen, nedsatt appetitt, magesmerter, tørst, økt hyppighet av vannlating, spesielt om natten, eller polyuri, arytmi.

Sene symptomer: skjelettsmerter, polydipsi, anoreksi, nokturi, konjunktivitt, pankreatitt, lysskyhet, rhinorrhea, kløe, hypertermi, nedsatt libido, økning i blod urea nitrogen, albuminuri, hyperkolesterolemi, økning i levertransaminaser (ALT ER), ektopisk forkalkning, nephrocalcinosis, arteriell hypertensjon, dystrofi (svakhet, vekttap), overtredelse av følsomheten, degidratatsiya, apati, utviklingshemning, urinveisinfeksjon; sjelden - psykose. Allergiske reaksjoner (kløe, utslett, elveblest; veldig sjelden - erytematøse hudlesjoner).

Hos pasienter med normal nyrefunksjon, kan kronisk hyperkalsemi føre til en økning i serum kreatinin.

Når den brukes lokalt: dermatitt.

Samarbeid.

Tiaziddiuretika, kalsiumholdige legemidler (høy dose) - øke risikoen for hyperkalsemi; kan det imidlertid være terapeutisk begrunnet hos eldre pasienter og høyrisikogrupper, når det er nødvendig å tildele vitamin D eller derivater derav, sammen med kalsium; langtidsbehandling bør overvåkes nøye i serumkalsiumkonsentrasjon. Inductors av mikrosomale oksidasjon (inkl. antiepileptika, barbiturater, prymydon) akselerere metabolisme og bidra til å redusere virkningen av kalsitriol. Kolestyramin, colestipol og mineraloljer - reduser absorpsjonen og reduser konsentrasjonen i blodserum. Calcitriol øker absorpsjonen av fosfor-inneholdende medikamenter og risikoen for hyperfosfatemi. Uforenlig med vitamin D og dets derivater (øker risikoen for hypervitaminose D). Forsiktighet er nødvendig, mens utnevnelsen av hjerteglykosider, tk. og økt risiko for arytmi på grunn av utviklingen av hyperkalsemi. Når langtidsbehandling av aluminium-inneholdende antacider samtidig øket Calcitriol nivåer av aluminium i blodet, som kan føre til forgiftning av aluminium (spesielt i kronisk nyresvikt). Mot et bakteppe av samtidig bruk av magnesiumholdige antacida kan utvikle gipermagniemii, spesielt hos pasienter med kronisk nyresvikt. Kalsitriol ved samtidig bruk av kalsitonin, etidronovoy og pamidronsyre syrer kan redusere sin effekt ved behandling av hyperkalsemi. Tilsetningen av vitamin D i behandling av glukokortikoider kan anbefales ved lang tids bruk.

Overdose.

Symptomer: økt alvorlighetsgrad av bivirkninger - hyperkalsemi, hyperkalsiuri, giperfosfatemiя.

Behandling: i tilfelle overdreven overdose - gastrisk skylle, utnevnelsen av en kvalmestillende (for å hindre ytterligere absorpsjon), for eliminering av stoffet i feces som et avføringsmiddel som brukes mineralolje. Med utviklingen av hyperkalsemi - seponering av stoffet, diett lav på kalsium, observasjon av pasienten for å normalisere nivået av kalsium i plasma. Videre behandling kan gjenopptas med en redusert dose, eller med et øket intervall mellom dosene. For akutt hyperkalsemi, hydrering (å stimulere diurese); med en økning i benresorpsjon - utnevnelsen av kalsitonin (reduserer serum kalsium).

Dosering og administrasjons.

Inne, utad. Den optimale daglige dosen justeres avhengig av nivået kaltsiemii.

Innvendig er startdosen 0,25 mg / dag. Hvis kliniske indikatorene ikke bedre i løpet av 2-4 uker med behandling, den daglige dosen økes med 0,25 mcg til middels (0,5-1 μg / dag) og over i intervaller på 2-4 uker. Med klimakterisk osteoporose - av 0,25 g 2 en gang om dagen. I renal osteodystrofi: startdose for voksne - 0,25 mg / dag, til pasienter med normale eller noe reduserte serumkalsiumnivåer, tilstrekkelig 0,25 mcg annenhver dag, barn - 0,014-0,041 mcg / kg / dag. I leversykdom første dose kan økes til 0,1-0,2 mikrogram / kg / dag. Når rakitt og hypoparathyroidism: startdose for voksne - 0,25 mg / dag (morgen), barn - 0,01-0,1 mcg / kg. Når fosfat diabetes viser fosfor tilskudd narkotika.

Utad. Salven påføres i et tynt lag på de berørte huden (på ren og tørr hud) 2 en gang om dagen (om morgenen og om kvelden). Maksimal dose - 30 g / dag. Daglig bruk av salve bør ikke være mer enn 35% hud. Gjennomsnittlig behandlingsvarighet - 6 Sol, eventuelt muligens lenger behandling, så vel som anvendelsen av legemidlet som vedlikeholdsterapi.

Forholdsregler.

Dosen bør beregnes individuelt basert på pasientens respons (for forebygging av hyperkalsemi). Effektiviteten av behandling gitt av definisjonen av en tilstrekkelig daglig dose av kalsium, inkludert, om nødvendig, endringer i kosthold og tar medisiner eller kosttilskudd, som inneholder kalsium (noen pasienter kan unngå å redusere forbruket av kalsiumtilskudd, og hvis det er en tendens til hyperkalsemi, må du slutte å ta dem). Hos eldre pasienter krever nøye utvalg av individuell dose (for å forebygge komplikasjoner hypercalcemic).

Ikke bland andre medisiner Vitamin D, inkludert derivater derav, spise mat, beriket med vitamin D (smør, egg, etc.).

Under behandling bør jevnlig overvåke nivået av kalsium og uorganisk fosfat i plasma og urin, spesielt hos pasienter med nedsatt osteodystrofi, og er på langvarig sengeleie (spesielt etter kirurgi).

Pasienter med normal nyrefunksjon bør unngå dehydrering ved å forbruke mye væske.

Overvåking av serumkalsiumnivåer under behandling bør gjennomføres minst to ganger i uken; når kalsiumnivået overskrides av 1 mg / 100ml (250 mmol / l) sammenlignet med normen - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), eller med en økning i serum kreatinin til 120 mmol / l eller mer stopp å ta medisinen umiddelbart. Gjenopptakelse av behandlingen er kun tillatt etter normalisering av serumkalsiumnivåene ved hjelp av dose, redusert med 0,25 g.

Når samtidig bruk av barbiturater og antiepileptika kan kreve økte doser av kalsitriol.

I behandlingen av osteoporose i den første perioden av kalsiumkonsentrasjonen i serum måles ved 4 Sol, 3 og 6 Måneder, deretter kontrolltester bør utføres med intervaller 6 Måneder.

Risikoen for hudirritasjon økt når du påfører salven i ansiktet ditt. Etter bruk av salve bør vaske hendene. Hvis du tilfeldigvis treffer salve på slimhinnen i øynene, munn eller nese må være grundig vask med varmt vann.

Samarbeid