RUMICOSE

Actief materiaal: Itraconazol
Wanneer ATH: J02AC02
CCF: Antischimmelmiddel
ICD-10 codes (getuigenis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Wanneer CSF: 08.01.01
Fabrikant: OAO Valenta Farmacie (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Capsules с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, grootte №0; inhoud van capsules – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Hulpstoffen: gipromelloza, poloxameer (Lutrol), tarwezetmeel, sucrose.

De samenstelling van harde gelatinecapsules: gelatine, Titaniumdioxide, chinolinegeel, ijzeroxide rood, ijzeroxide zwart, Gele zonsondergang, azoruʙin.

5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
6 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazolderivaat. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazol actief tegen dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., waaronder Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmacokinetiek

Absorptie

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_max plasma verwezenlijkt 3-4 uur na inname.

Distributie

Chronische toediening van C_ss Het bereikte binnen 1-2 weken. C_ss Itraconazol plasma door middel van 3-4 uur na toediening van 0.4 ug / ml (100 bij ontvangst mg 1 tijd / dag), 1.1 ug / ml (200 bij ontvangst mg 1 tijd / dag) en 2 ug / ml (200 bij ontvangst mg 2 maal / dag).

Plasma eiwitbinding is 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, nier, lever, botten, maag, milt, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, in 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 weken na het stoppen 4 weken behandeling; в слизистой оболочке влагалища – gedurende 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dag en 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 maal / dag. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 maanden na 3 maanden therapie. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever, waarbij de vorming van actieve metabolieten, een van die – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Aftrek

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 van 24-36 Nee.

Uitscheiding in de feces is van 3% naar 18% dosis. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Over 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 van de week.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten met nierinsufficiëntie, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (bv, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Getuigenis

- Ringworm;

- Schimmel keratitis;

- Onychomycose, veroorzaakt door dermatofyten en / of gisten en schimmels;

- Systemische mycose: systemische aspergillose en candidiasis; kryptokokkoz, waaronder cryptokokkenmeningitis (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmose; sporotrichose; Paracoccidioidomycosis; blastomycose; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. vulvovaginale candidiasis);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Doseringsschema

Препарат назначают внутрь после еды.

Tafel 1.

De biologische beschikbaarheid van oraal itraconazol kunnen bij sommige patiënten met een aangetast immuunsysteem verminderd, bv, bij patiënten met neutropenie, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, veroorzaakt door dermatofyten en / of gisten, плесневыми грибами

Pulstherapie

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® door 200 mg 2 maal / dag (door 2 caps. 2 maal / dag) gedurende 1 van de week (таблица 2).

Voor de behandeling van грибковых поражений ногтевых пластинок кистей aanbevolen 2 wisselkoers.

Voor de behandeling van грибковых поражений ногтевых пластинок стоп aanbevolen 3 wisselkoers.

Интервал между курсами, waarbij het niet nodig om de drug te nemen, is 3 van de week. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, als hergroei van de nagel.

Tafel 2.

Continue therapie

Een T поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dosis 200 mg / dag, duur van de behandeling – 3 Maanden.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, dan van plasma. Dus, Optimale klinische en mycologische effecten worden bereikt door 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Systemische schimmelinfecties

Aanbevolen doseringen zijn afhankelijk van het type infectie.

Tafel 3.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: indigestie, misselijkheid, braken, verminderde eetlust, buikpijn, diarree, constipatie, reversibele verhogingen in leverenzymen, hepatitis; zelden – ernstige levertoxiciteit, incl. Gevallen van acuut leverfalen met een fatale afloop.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, perifericheskaya neuropathie.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, angio-oedeem; zelden – erythema multiforme exsudatieve (Stevens-Johnson-syndroom).

Dermatologische reacties: alopecia, lichtgevoeligheid.

Ander: onregelmatige menstruatie, kaliopenia, edematous syndroom, congestief hartfalen en longoedeem, kleuring van urine een donkere kleur, giperkreatininemiя.

Contra

— одновременное с Румикозом^® het gebruik van medicijnen, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, kinidine, pimozid, левометадон, sertindol); remmers van HMG-CoA-reductase-remmers, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatine, Lovastatine); мидазолама и триазолама (mondeling); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrine, эрготамин и метилэргометрин);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат у детей, bij patiënten met ernstig hartfalen, с заболеваниями печени (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), bij chronische nierinsufficiëntie.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap, mag het geneesmiddel alleen worden gebruikt in het geval, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, принимающим итраконазол, moet u adequate anticonceptie methoden te gebruiken in de loop van de behandeling tot aan het begin van de eerste menstruatie na de voltooiing.

Waarschuwingen

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normaliseren tot de volgende infusie.

Gedetecteerd, itraconazol heeft een negatief inotroop effect. Gevallen van hartfalen, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, behalve, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Calciumantagonisten kan negatief inotroop effect hebben, dat dit effect itraconazol kan verergeren; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Bij lage zuurgraad van de maag absorptie van itraconazol is gebroken. Patiënten, ontvangen van maagzuurremmers (bv, aluminum hydroxide), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, en bij patiënten, получавших другие лекарственные средства, bezit hepatotoxische. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

De behandeling moet worden stopgezet in geval van neuropathie, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Er is geen bewijs van cross-overgevoeligheid voor itraconazol en andere azole antifungale drugs. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Bij patiënten met een verminderde immuniteit (AIDS, staat na orgaantransplantatie, neutropenie) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Gebruik in Pediatrics

Румикоз^® не следует назначать детям, behalve, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Effecten op het vermogen om de auto te rijden en werken met de techniek werd niet waargenomen.

Overdose

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® Nee.

Behandeling: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, indien nodig, toewijzen van actieve kool. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Er is geen specifiek antidotum.

Geneesmiddelinteracties

Drugs, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Voorbereidingen, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Drugs, die het metabolisme van itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. In een toepassing met rifampicine, rifaʙutinom, fenytoïne, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, zoals ritonavir, indinavir, claritromycine en эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Effect van itraconazol op het metabolisme van andere geneesmiddelen

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. bijwerkingen. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Voorbereidingen, die niet gelijktijdig kunnen worden toegediend met itraconazol

Calciumantagonisten, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, blijkt uit itraconazol.

Voorbereidingen, waarbij de opdracht de concentraties in plasma bewaakt, actie, bijwerkingen

- Orale anticoagulantia;

- HIV proteaseremmers (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexaat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Andere bereidingen: Digoxine, Carbamazepine, buspirone, alfentanil, Alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutine, eʙastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Jeletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramine, diazepamom, cimetidine, Indomethacine, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.