Jeletriptan

Wanneer ATH:
N02CC06

Farmacologische werking

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, in het bijzonder, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmacokinetiek

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). De absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 Nee.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

In in vitro studies tonen, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Geïdentificeerd 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inactief) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 Nee, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% van de totale bodemvrijheid; dit toont aan, что элетриптан выводится, hoofdzakelijk, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h naar 5.7 Nee.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie (klassen A en B op een schaal kind-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Getuigenis

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Doseringsschema

Is de binnenkant. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

De maximale dagelijkse dosis is 160 mg.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: ощущение тепла или приливы жара к лицу, hartslag, tachycardie, pijn op de borst, verhoogde bloeddruk.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, paresthesie, hoofdpijn, gipesteziya, verhoogde transpiratie, ощущение “кома” в горле.

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: buikpijn, droge mond, misselijkheid, indigestie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: myasthenia, spierpijn.

Het ademhalingssysteem: keelholteontsteking.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos.

Contra

Ernstige lever, ongecontroleerde hypertensie, CHD (incl. Prinzmetal angina, myocardiaal infarct, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, kindertijd en adolescentie up 18 jaar, повышенная чувствительность к элетриптану.

Waarschuwingen

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Jeletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, en meer (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met erytromycine (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.