Lodoz

Actief materiaal: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Wanneer ATH: C07BB07
CCF: Antihypertensiva
ICD-10 codes (getuigenis): ik10
Wanneer CSF: 01.09.16.02
Fabrikant: MERCK SANTE s.a.s. (Frankrijk)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt gele kleur, film; rondje, lensvormig, als een hart gegraveerd op de ene hand en Cijfers “2.5” – met een andere.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, krospovydon, maïszetmeel, voorverstijfseld maïszetmeel, microkristallijne cellulose, monobasisch calciumfosfaat.

De samenstelling van het omhulsel: polysorbaat 80 VS, geel ijzeroxide, macrogol 400, Titaniumdioxide, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Pillen, bedekt Roze kleur, film; rondje, lensvormig, als een hart gegraveerd op de ene hand en Cijfers “5” – met een andere.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, monobasisch calciumfosfaat.

De samenstelling van het omhulsel: polysorbaat 80 VS, geel ijzeroxide, ijzeroxide rood, macrogol 400, Titaniumdioxide, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Pillen, bedekt wit, film; rondje, lensvormig, als een hart gegraveerd op de ene hand en Cijfers “10” – met een andere.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, monobasisch calciumfosfaat.

De samenstelling van het omhulsel: polysorbaat 80 VS, macrogol 400, Titaniumdioxide, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

Gecombineerd bloeddrukverlagende medicijn.

Bisoprolol is een zeer beta₁-blocker zonder sympathicomimetische activiteit en membraanstabiliserende. Het werkingsmechanisme van bisoprolol bij hypertensie geassocieerd, allereerst, met een afname van plasma renine en dalende hartslag.

Hydrochloorthiazide is een thiazidediureticum met een groep van bloeddrukverlagend effect. Het diuretische effect door remming van het transport van natriumionen uit het renale tubuli in het bloed, waarschuwt dat daarmee de heropname.

In klinische studies was er versterking van de effecten van de combinatie van werkzame stoffen. De werkzaamheid van de behandeling van milde tot matige hypertensie is opgemerkt, zelfs bij gebruik in kleinere doses - 2.5 mg + 6.25 mg.

Bijwerkingen, zoals hypokaliëmie (de toepassing van hydrochloorthiazide) en bradycardie, asthenie en hoofdpijn (de toepassing van bisoprolol), zijn afhankelijk van de dosis. Daarom, om de ongewenste effecten van de hoeveelheid van elke actieve component in een gereduceerde Lodoze verminderen 2-4 tijden.

Farmacokinetiek

Bisoprolol

T_max in plasma varieert van 1 naar 4 Nee. Plasmaproteïnebinding – over 30%.

40% bisoprolol wordt gemetaboliseerd in de lever. De metabolieten zijn inactief.

T_1/2 van plasma 11 Nee. Nier- en leverklaring gelijkwaardige. De helft van de toegediende dosis in de urine uitgescheiden in onveranderde vorm, en metabolieten. De totale klaring is ongeveer 15 l /.

Gidroxlorotiazid

De biologische beschikbaarheid van hydrochloorthiazide varieert 60% naar 80%. T_max in het bloedplasma ongeveer 4 Nee (van 1.5 naar 5 Nee). Plasmaproteïnebinding – 40%. Hydrochloorthiazide wordt niet gemetaboliseerd en in onveranderde vorm bijna geheel uitgescheiden door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. T_1/2 hydrochloorthiazide is ongeveer 8 Nee.

Hydrochloorthiazide passeert de placenta, uitgescheiden in de moedermelk.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij nier- en hartfalen, oudere patiënten renale klaring van hydrochlorothiazide is verminderd, T_1/2 toeneemt.

Getuigenis

- Hypertensie milde tot matige ernst.

Doseringsschema

Lodoz aanbevolen om in de ochtend (etenstijd). De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt met een kleine hoeveelheid vloeistof en niet gekauwd.

De dosis moet individueel worden geselecteerd, met de volgende samenstellingen Lodoza:

- 2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide;

- 5 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide;

- 10 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide.

De initiële dosis overeenkomt 1 tab. (2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide) 1 tijd / dag. Bij gebrek aan doeltreffendheid van de behandelingsdosis verhoogd tot 1 tab. (5 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide) 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 1 tab. (10 bisoprolol mg / 6,25 mg hydrochloorthiazide) 1 tijd / dag.

In patiënten verminderde leverfunctie of matig verminderde nierfunctie (CC>30 ml / min) dosisaanpassing is niet vereist.

Bijwerking

CNS: slaapstoornissen, depressie; mogelijk – vermoeidheid, vermoeibaarheid, duizeligheid, hoofdpijn (kan voorkomen in het begin van de behandeling en verdwijnen binnen de eerste of tweede week van behandeling).

Cardiovasculair systeem: bradycardie, schending van de AV-geleiding, verergering van chronisch hartfalen, orthostatische hypotensie.

Het ademhalingssysteem: bronchospasmen bij patiënten met astma of COPD geschiedenis.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, constipatie, hepatitis, geelzucht, verhoogde activiteit van AST en ALT.

Uit de urinewegen: reversibele verhoging van serumcreatinine en ureum.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gevoel koud en gevoelloos ledematen, spierzwakte, krampen.

Van de zintuigen: gehoorverlies, verminderde productie van traanklier (moet rekening worden gehouden met patiënten, met behulp van contactlenzen), wazig zicht.

Metabolisme: hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, giperglikemiâ, glycosurie, hyperuricemia, verstoring van water- en elektrolyt-status, metabole alkalose.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, trombocytopenie.

Dermatologische reacties: bètablokkers kunnen veroorzaken of verergeren psoriasis of induceren psoriasis-achtige uitslag, alopetsyyu.

Ander: impotentie, nasale allergie.

Het geneesmiddel wordt over het algemeen goed verdragen. Bijwerkingen zijn beschreven althans 10% gevallen.

Contra

- Ernstige bronchiale astma, COPD;

- Chronisch hartfalen decompensatie, niet vatbaar voor geneesmiddeltherapie;

- Cardiogene shock;

- SSS, incl. sinoatrialynaya blokkade;

- AV-blok II en III graad, zonder kunstmatige pacemaker;

- Vыrazhennaya bradycardie (Hartslag<50 u. / min);

- variant angina (Prinzmetal angina);

- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige gebruik van alfablokkers);

- Ernstige perifere circulatiestoornissen (incl. Ziekte van Raynaud);

- Hypotensie;

- Hypokaliëmie;

- Gipovolemiя;

- Ernstige nierfunctiestoornis (CC<30 ml / min);

- Ernstige lever;

- Gelijktijdige toepassing van floctafenine, sultoprydom, antiaritmica, lithium voorbereidingen;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor bisoprolol en andere ingrediënten;

- Overgevoeligheid voor hydrochloorthiazide of andere sulfonamiden.

VAN voorzichtigheid moet worden toegepast op AV-blokkade van I graad, psoriaze, CHD, chronisch hartfalen, gedecompenseerde, thyrotoxicosis, vocht en elektrolyten stoornissen (giponatriemiya, kaliopenia, hypercalciëmie), podagre, en bij oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap Lodoz, omdat het een groep van thiazidediureticum bevat.

Het is momenteel niet bekend, of bisoprolol wordt toegewezen met moedermelk. Diuretica groep van thiaziden worden uitgescheiden in de moedermelk. Borstvoeding tijdens de behandeling met Lodoz indiceerd.

Waarschuwingen

Voorzorgsmaatregelen, bij gebruik van bisoprolol

Niet plotseling stoppen met de behandeling, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte. De aanbevolen dosis om geleidelijk te verminderen 2 weken. Eventueel tegelijkertijd initiëren geschikte therapie, waarschuwing angina.

Indien nodig, de benoeming van de drug aan patiënten met astma of COPD, De behandeling begint met een minimale initiële dosis. Voordat de behandeling wordt aanbevolen voor functionele respiratoire test. Bij bronchospasme tijdens de behandeling moet worden voorgeschreven beta-agonisten.

Patiënten met chronisch hartfalen geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt en onder medisch toezicht, in minimale doses.

Het is noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel in de hartslag verlagen onbeweeglijk <50-55 u. / min, en de aanwezigheid van klinische symptomen bradycardie.

Gezien de negatieve dromotrope effecten van beta-blokkers, ze moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met AV-block ik graad.

Patiënten c perifere circulatiestoornissen (Ziekte van Raynaud) beta-blokkers kan de ziekte verergeren.

Patiënten met feochromocytoom mag niet worden toegediend totdat Lodoz, Het is nog niet behandeld alfablokkers. Nodig om de bloeddruk te controleren.

Bij oudere patiënten moet de behandeling worden gestart met een lage dosis, zorgvuldige controle van de patiënt.

Patiënten, nemen Lodoz, moeten worden gewaarschuwd over de mogelijkheid van hypoglykemie en de noodzaak van regelmatige controle van de bloedglucose. Bisoprolol kunnen de symptomen van hypoglycemie maskeren (tachycardie, hartkloppingen en zweten).

De therapie bètablokkers kan de stroom van psoriasis vergroten. Bisoprolol moet indien nodig worden toegediend.

Bij het opgeven van een geschiedenis van anafylactische reacties, ongeacht hun oorzaken, vooral bij het nemen van floctafenine, of tijdens desensibilisatie therapie, behandeling bètablokkers kan het optreden van deze reacties verergeren en leiden tot de ontwikkeling van resistentie tegen behandeling met epinefrine (adrenaline) bij conventionele doses.

Sporters moeten worden geïnformeerd dat, Lodoz dat de werkzame stof bevat, die positieve resultaten kan geven bij het uitvoeren van dopingcontroles.

Voorzorgsmaatregelen, verbonden met hydrochloorthiazide

Vóór aanvang verder regelmatig gedurende de behandeling en de noodzaak om het natriumgehalte in het bloed. Vermindering van natrium in het begin van de behandeling kan worden asymptomatisch, vereist daarom een ​​regelmatige controle. Bijzondere zorg is vereist bij aanwezigheid van risicofactoren, bv, oudere patiënten, patiënten met cirrose.

Vereist de controle van kalium in het bloed van de hoog-risico patiënten, bv, bij oudere patiënten, patiënten, poluchayushtih tiazidnыe en tiazidopodobnыe diureticum, en bij patiënten met cirrose, vergezeld van oedeem, ascites, bij patiënten met coronaire hartziekte of hartfalen, toegenomen QT interval.

Hypokaliëmie verhoogt het risico op aritmie, de toxiciteit van hartglycosiden. Bepaal eerst het kaliumgehalte in het bloed dient tijdens de eerste week van de behandeling Lodozom worden gehouden.

Thiazidediuretica kunnen de urinaire excretie van calcium verlagen, die leidt tot lichte en tijdelijke hypercalciëmie. Tijdelijke hypercalciëmie kan verband houden met gediagnosticeerde hyperparathyroïdie. Alvorens de functie van de bijschildklieren thiazide behandeling moet worden gestaakt.

Vereist controle van de bloedsuikerspiegel bij patiënten met diabetes, met name bij hypokaliëmie.

Bij patiënten met hyperurikemie verhoogd jichtaanvallen: dosis moet individueel worden aangepast.

Thiazidediuretica zijn effectief in een normale nierfunctie of licht verminderde nierfunctie (CC<60 ml / min of serumcreatinine inhoud > 220 mmol / l). Bij oudere patiënten de inhoud van serumcreatinine berekend kan worden op basis van leeftijd, lichaamsgewicht en het geslacht van de patiënt door Cockcroft:

Voor mannen:

CC (ml / min)= [140-leeftijd] x lichaamsgewicht (kg)/72 x serumcreatinine (mg / dL)

Voor vrouwen: de verkregen waarde van x 0.85

Gipovolemiя (verlies van vocht en natrium), gevolg van het gebruik van diuretica in de vroege behandeling, Het leidt tot een vermindering van de glomerulaire filtratie, wat leidt tot hogere niveaus van ureum en creatinine in het bloed van patiënten met een normale nierfunctie.

Tijdelijke verslechtering van de nierfunctie optreedt zonder gevolgen bij patiënten met een normale nierfunctie. Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie kan de bestaande schendingen verhogen.

Bij de benoeming van het medicijn aan andere antihypertensiva aanbevolen dosering reductie bij aanvang van de behandeling.

Gebruik in Pediatrics

De werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar niet ingesteld, zodat het gebruik van het geneesmiddel is gecontraïndiceerd.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Wees voorzichtig bij het rijden en het bedienen van machines te wijten aan de mogelijkheid van duizeligheid.

Overdose

Symptomen: overmatige verlaging van de bloeddruk, bradycardie. Pasgeborenen van moeders, behandeld met bètablokkers, mogelijke ontwikkeling van een overdosis, geopenbaarde hartdecompensatie.

Behandeling: in het geval van bradycardie of overmatige bloeddrukdaling / geïnjecteerde deze medicijnen: atropine in een dosering 1-2 mg; glucagon dutten 1 mg bolus en dan langzaam, indien nodig, in de vorm van een infusie in een dosis 1-10 mg / h; Verder, indien nodig, invoeren of epinefrine (adrenaline) dosis 15-85 g, toediening kan worden herhaald, het totale bedrag niet hoger zijn dan 300 g, of dopamine in een dosis 2.5-10 ug / kg / min.

In het geval van overdosering bij baby's, geopenbaarde hartdecompensatie, glucagon toediening berust 0.3 mg / kg; epinefrine (adrenaline) en dobutamine (meestal hoge doses) noodzakelijk om de observatie in de ICU pasgeboren zorgen. Langdurige behandeling wordt uitgevoerd onder toezicht van een specialist uitgevoerd).

Geneesmiddelinteracties

Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd voor gebruik in combinatie met floctafenine, sultoprydom.

Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor gebruik in combinatie met amiodaron, lithium of met middelen, dat kan leiden tot hartritmestoornissen (astemizol, bepridil, Erythromycine, galofantrin, pentamidine, Sparfloxacine, terfenadine, vinkamicin).

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van de drug met baclofen, gehalogeneerde inhalatie anesthetica algemene, blokkers van trage calciumkanalen (bepridil, diltiazemom, verapamil), antiaritmica (propafenon, xinidinom, gidrohinidinom, dizopiramidom), insulinom, ureum voorbereidingen, lidocaïne, jodiumhoudende contrastmiddelen, antiholinэsteraznыmi sredstvami, hoge doses salicylaten, Drug, oorzaak hypokaliëmie – amfotericine (In / inleiding) en mineralocorticoïde (systemische toediening), Tetracosactide, laxeermiddelen; hartglycosiden, Diuretica, waardoor hyperkaliëmie (amiloridom, canrenon, spironolacton, Triamteren); ACE-remmers, metforminom.

Misschien versterkt hypotensief effect, terwijl het gebruik van tricyclische antidepressiva (incl. imipramine), neuroleptica, Calciumantagonisten langzame dihydropyridinederivaten (incl. amlopidin, felopidin, lacidipine, nifedipine, nikardipin, nimodipine, nitrendipine).

Toepassing Lodoza gelijktijdig met tricyclische antidepressiva, incl. MAO-remmers, evenals neuroleptica, geen contra-. Tegelijkertijd moet het gecombineerde gebruik daarvan in aanmerking genomen, omdat het nodig kan zijn de dosis van het antihypertensivum van het additief hypotensief effect verminderen.

Tijdens een gezamenlijke afspraak met mefloquine kan bradycardie ontwikkelen.

Tijdens een gezamenlijke afspraak met calcium kan hypercalciëmie ontwikkelen.

Wanneer toegediend met cyclosporine kan de inhoud van het serumcreatinine verhogen.

Misschien is de verzwakking van de bloeddrukverlagende werking Lodoza terwijl de afspraak met SCS (voor systemisch gebruik), NSAID's en tetrakozaktidom.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur tussen 18 ° en 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.