KSALAKOM

Actief materiaal: Latanoprost, Timolol
Wanneer ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoompreparaten drug
ICD-10 codes (getuigenis): H40.0, H40.1
Wanneer CSF: 26.01.01.09
Fabrikant: PFIZER MFG. BELGIË N.V.. (België)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Oogdruppels als een duidelijke, kleurloze oplossing.

Hulpstoffen: benzalkoniumchloride (als 50% oplossing), natriumwaterstoffosfaat, watervrij, natrium monohydraat dïgïdrofosfata, sodium chloride, water d / en (indien nodig (om een ​​pH te verschaffen) zoutzuuroplossing toegevoegd 10% of natronloog 10% – q.s.).

2.5 ml – druppelflesje plastic (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antiglaucoompreparaat combinatiepreparaat. Het mechanisme van de verlaging van verhoogde intraoculaire druk bij de latanoprost en timolol verschillende, dat een extra afname van de IOP vergeleken met het effect van elk van deze componenten als monotherapie.

Latanoprost – аналог простагландина F_2een – Het is een selectieve prostanoïd FP receptoragonist en verlaagt de intraoculaire druk IOD door het verhogen van de uitstroom van waterige humor, hoofdzakelijk, door uveosclerale, alsmede door het trabeculaire netwerk. Latanoprost geen significant effect op de productie van kamerwater en heeft geen effect op de bloed-oculaire barrière.

Tijdens de kortdurende behandeling niet latanoprost fluoresceïne lekkage in het achterste segment van het oog onder psevdofakii. Bij gebruik in therapeutische doses geen significante farmacologische effecten op het cardiovasculaire en respiratoire systemen.

Timolol – neselektivnый beta₁– en beta₂-adrenoblokator. Het heeft geen significante intrinsieke sympathicomimetische activiteit, geen direct drukkend effect op het myocard, geen membraan-stabiliserende activiteit en mestnoanesteziruyuschey.

Blokkade van β-adrenerge receptoren veroorzaakt een afname van het hartminuutvolume in gezonde vrijwilligers en patiënten met hart-en vaatziekten. Bij patiënten met een ernstige verminderde hartfunctie kunnen bètablokkers het stimulerende effect van het sympathische zenuwstelsel remmen, die noodzakelijk zijn voor een adequate werk van hart.

Β-adrenoceptor blokkade in de bronchiën en bronchioli leiden tot verhoogde resistentie van de luchtwegen onder invloed van het parasympathische zenuwstelsel. Een soortgelijk effect kan gevaarlijk zijn voor patiënten met astma en andere ziekten bronhospasticheskimi.

Het gebruik van timololmaleaat oogdruppels veroorzaakt een daling van de normale en verhoogde IOP, ongeacht de aanwezigheid of afwezigheid van glaucoom. Verhoogde intraoculaire druk is een belangrijke risicofactor voor glaucomateus gezichtsveldverlies. Hoe hoger de IOP, hoe groter de kans glaucomateus gezichtsveldverlies en oogzenuwschade.

Het precieze werkingsmechanisme van het verminderen van IOP onder timololmaleaat is niet geïnstalleerd. Resultaten tonography fluorimetrie en getuigen, dat het belangrijkste werkingsmechanisme kan gepaard gaan met een vermindering van de vorming van kamerwater. Maar, sommige studies hebben ook waargenomen en een lichte toename van de uitstroom van waterige humor.

Actie Ksalakom drug^® Het komt binnen het eerste uur na toediening, maximale effect binnen 6-8 Nee. Herhaalde toepassing van geschikte IOP verlaging gedurende een 24 uur na injectie.

Farmacokinetiek

Niet toegewezen farmakokineticheskeogo interactie tussen latanoprost en timololmaleaat, zelfs door 1-4 uur na aanbrengen Ksalakoma^® latanoprost zuurconcentratie in het kamerwater ongeveer 2 maal hoger, dan bij monotherapie.

Latanoprost

Absorptie

Latanoprost, Als een progeneesmiddel, goede penetratie door de cornea, waarbij deze hydrolyseert om een ​​biologisch actieve vorm (zuur). C_max in de waterige humor is bereikt in 2 h na topische applicatie.

Distributie

V_D was 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost zuur wordt bepaald in de waterige humor in de eerste 4 Nee, en in het bloedplasma – Alleen tijdens het eerste uur na topische applicatie van.

Metabolisme

Latanoprost wordt gehydrolyseerd in het hoornvlies van het oog onder invloed van esterase onder vorming van een biologisch actief zuur. Het zuur van latanoprost, die in de systemische circulatie, gemetaboliseerd, allereerst, in de lever door vetzuur beta-oxidatie tot het 1,2-Dinorah vormen- en 1,2,3,4-tetranor-metabolieten.

Aftrek

latanoprostzuur snel uit het bloedplasma T_1/2 is 17 m. Systemische klaring ongeveer 7 ml / min / kg. metabolieten worden uitgescheiden, allereerst, nier: na topische applicatie met urineproductie van ongeveer 88% dosis.

timololmaleaat

C_max timololmaleaat in waterige humor is bereikt in 1 Nee. Een deel van de dosis systemisch en doorlaatbaarheid 10-20 minuten na topische aanbrenging van het preparaat van 1 drop. in elk oog 1 tijd / dag (300 mg / dag) plasmaspiegels bereikt C_max , bestanddeel 1 ng / ml.

T_1/2 timololmaleaat uit plasma is ongeveer 6 Nee. Timololmaleaat actief metaboliziruetsya in gebakken. Metabolieten, alsmede een zekere hoeveelheid onveranderd timololmaleaat, de nieren.

Getuigenis

- verhoogde intra-oculaire druk bij patiënten met open hoek glaucoom en verhoogde intraoculaire onvoldoende werkzaamheid van andere IOD verlagende geneesmiddelen voor topicale toepassing verminderen.

Doseringsschema

Volwassenen (ook bij ouderen) – door 1 vallen in het aangedane oog(en) 1 tijd / dag.

Bijwerking

Bij de toepassing van het geneesmiddel Ksalakom^® De volgende bijwerkingen werden waargenomen met een frequentie van ≥1%.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: wazig zicht, .Aloe, Staar, conjunctivitis, conjunctivale laesie (incl. follikels, papillaire reactie conjunctiva, lokaliseren van bloeduitstortingen), hoornvliesletsels (incl. erosie, pigmentatie, keratitis punctata), refractieafwijkingen, roodheid van het oog, oogirritatie, zere ogen, verhoogde pigmentatie van de iris, keratit, fotofobie, De gezichtsvelden verlies.

Het ademhalingssysteem: sinusitis, infecties van de bovenste luchtwegen.

Metabole aandoeningen en voeding: suikerziekte, hypercholesterolemie.

Psychische aandoening: depressie.

Uit het zenuwstelsel: hoofdpijn.

Cardiovasculair systeem: arteriële hypertensie.

Dermatologische reacties: hypertryhoz, huiduitslag, huidirritatie, dermatohalazion.

Op het deel van het bewegingsapparaat: artritis.

Ander: infectie.

Ongewenste reacties, waargenomen tijdens monotherapie latanoprost

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: oogirritatie (brandend gevoel, gevoel van zand in de ogen, jeuk, tintelend gevoel van een vreemd lichaam), wazig zicht; voorbijgaande zwarte punt erosie van het epitheel, leeftijd en de erosie van hoornvliesoedeem; Irit, uveitis; maculair oedeem (incl. cystoïd); uitbreiding, verdikking, het verhogen van het aantal en de toegenomen pigmentatie van de wimpers en donshaar, verandering in de groeirichting van de wimpers, veroorzaakt soms oogirritatie.

Dermatologische reacties: huiduitslag, verduistering van het ooglid huid, lokale huidreacties ooglid.

Uit het zenuwstelsel: duizeligheid.

Het ademhalingssysteem: bronchiale astma (incl. acuut ontstaan ​​of verergering van de ziekte bij patiënten met een geschiedenis van astma), kortademigheid.

Op het deel van het bewegingsapparaat: artralgii, mialgii.

Ander: aspecifieke borstpijn.

Ongewenste reacties, waargenomen tijdens monotherapie timolol maleatom (in de vorm van oogdruppels)

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: cystoïd maculair oedeem, corneale gevoeligheid afname; loslating van de choroidea na filtratie operatie; ptosis, visuele beperking (incl. refractieve verandering, diplopie).

Allergische reacties: systemische allergische reacties (incl. anafylaxie, angio-oedeem, netelroos, gelokaliseerde en gegeneraliseerde huiduitslag).

Metabole aandoeningen en voeding: anorexia, verborgen symptomen van hypoglykemie bij patiënten met diabetes.

Psychische aandoening: wijziging van gedrag, verwarring, hallucinaties, alarm, desoriëntatie, nervositeit, geheugenverlies, slapeloosheid, nachtmerries, verminderd libido.

Uit het zenuwstelsel: Cerebrale ischemie, acute beroerte, duizeligheid, verhoogde mate de symptomen van myasthenia gravis, paresthesie, slaperigheid, flauwte.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: cystoïd maculair oedeem, corneale gevoeligheid afname, choroïdale onthechting vertonen na een filtratie-ingreep, ptosis, visuele beperking, incl. refractieve veranderingen en dubbelzien.

Op het gedeelte van het gehoororgaan: ruis in de oren.

Uit het spijsverteringsstelsel: diarree, droge mond, indigestie, misselijkheid, retroperitoneal fibrose.

Cardiovasculair systeem: aritmie, bradycardie, hartstilstand, hartfalen, hartblok, hartslag, progressie van angina; claudicatio intermittens, koude ledematen, hypotensie, Syndroom van Raynaud.

Het ademhalingssysteem: bronchospasme (allereerst, hebben bronchospastische patiënten met de ziekte voorafgegaan), hoesten, kortademigheid, verstopte neus, longoedeem, respiratoire insufficiëntie.

Aan de zijde van het bewegingsapparaat en bindweefsel: SLE.

Voortplantingssysteem: impotentie, Ziekte van Peyronie.

Dermatologische reacties: alopecia, psevdopemfigoid, psoriasis-uitslag, exacerbatie van psoriasis.

Ander: asthenie, vermoeibaarheid, pijn op de borst, zwelling.

Contra

- een reactieve luchtwegaandoening (incl. astma of indicatie van zijn aanwezigheid in de anamnese);

- ernstige COPD;

- sinusovaya bradycardie;

- AV-блокада II и III степени;

- symptomatisch hartfalen;

- Cardiogene shock;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met inflammatoire, neovasculaire, sluiting of aangeboren glaucoom, openkamerhoekglaucoom in combinatie met psevdofakiey, pigmentaire glaucoom (wegens onvoldoende ervaring met het geneesmiddel); afakii, psevdofakii met breuk van het achterste kapsel van de lens, bij patiënten met bekende risicofactoren voor maculair oedeem (latanoprost voor de behandeling beschreven gevallen van maculair oedeem, incl. cystoïd).

Zwangerschap en borstvoeding

Adequate gecontroleerde studies van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen is niet geweest.

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Latanoprost en zijn metabolieten kunnen worden uitgescheiden in de moedermelk; timololmaleaat, wanneer gebruikt in de vorm van oogdruppels worden ook gevonden in moedermelk. Indien nodig, moet het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen, rekening houdend met het risico van ernstige bijwerkingen bij zuigelingen, borstvoeding, evenals het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Waarschuwingen

Ksalakom^® mag geen gebruik meer worden 1 maal / dag, omdat meer veelvuldige toepassing leidt tot een verzwakking effect van het verlagen van IOP.

Wanneer één dosis overslaan, de volgende dosis moet worden toegediend op de gebruikelijke tijd.

Als de patiënt gelijktijdig gebruik maken van andere oogdruppels, ze met tussenpozen van niet minder dan zou moeten worden toegepast 5 m.

Ksalakom^® Het bevat benzalkoniumchloride, die kan worden geadsorbeerd op lenzen. Daarom, voordat het begraven van contactlenzen moeten worden verwijderd, en vervolgens door middel van 15 m.

Latanoprost

Latanoprost kan een geleidelijke toename van bruin pigment in de iris veroorzaken. De kleur van de ogen door een toename van melanine in de iris stromale melanocyten, en geen toename van het aantal melanocyten zelf. Karakteristiek voor de bruine pigmentatie rond de pupil en concentrisch aan de omtrek van de iris. De gehele iris of delen daarvan bruin geworden. Meestal is de kleurverandering is klein en kan niet klinisch worden vastgesteld. Verhoogde pigmentatie van de iris van een of beide ogen waargenomen, hoofdzakelijk, patiënten met een gemengde kleur van de iris, omvattende, betrokken brown. Het medicijn heeft geen effect op nevi en lentigines iris; ophoping van pigment wordt niet waargenomen in het trabeculaire netwerk en de voorste kamer.

Het bepalen van de iris pigmentatie boven 5 jaar toonde geen nadelige effecten toegenomen pigmentatie, zelfs bij voortzetting van de therapie latanoprost. Patiënten mate van IOP verlaging was gelijk ongeacht de mate van pigmentatie van de iris. Vandaar, latanoprost behandeling kan in het geval van verhoogde pigmentatie van de iris worden voortgezet, maar patiënten moeten regelmatig worden gecontroleerd en, Afhankelijk van de klinische situatie, De behandeling kan worden stopgezet.

Toegenomen pigmentatie van de iris gebeurt meestal binnen het eerste jaar na de behandeling, zelden – na de tweede of derde jaar. Na het vierde jaar van de behandeling, werd dit effect niet waargenomen. De snelheid van de progressie van de pigmentatie neemt af met de tijd en gestabiliseerd door middel van 5 jaar. In meer afgelegen termen van de effecten van de toegenomen pigmentatie van de iris zijn niet onderzocht. Na stopzetting van de behandeling gain bruine pigmentatie van de iris waargenomen, Echter, het veranderen van kleur van de ogen kan onomkeerbaar zijn.

In verband met het gebruik van latanoprost beschreven gevallen verdonkering van het ooglid huid, die kan omkeerbaar zijn.

Latanoprost kan ook een geleidelijke verandering wimpers en donshaar veroorzaken, zoals rek, verdikking, toegenomen pigmentatie, verhogen van de dichtheid en veranderen van de richting van wimpergroei. Wimper veranderingen zijn omkeerbaar en verdwijnen na het staken van de behandeling.

Patiënten, aanbrengen van druppels voor de behandeling van slechts één oog, kan heterochromia ontwikkelen.

timololmaleaat

zoals ongewenste reacties kunnen optreden bij lokale toediening van bètablokkers, zoals bij systemische toediening.

Patiënten met ernstige geschiedenis hart-en vaatziekten moet voortdurend letten op voor tijdige opsporing van de symptomen van hartfalen. Lokale afgifte van timolol maleaat progressie Prinzmetal angina optreden, centrale en perifere circulatiestoornissen, hypotensie, bradycardie, hartfalen fatale, ernstige reacties van de kant van de luchtwegen (incl. bronchospasme met een fatale afloop bij patiënten met astma-patiënten).

Voor het uitvoeren van uitgebreide operatie moet de wenselijkheid van een geleidelijke terugtrekking van de beta-blokkers te bespreken. Drugs in deze groep in strijd met het vermogen van het hart naar de reflex reactie op bèta-adrenerge stimulatie, die het risico van anesthesie kan verhogen. Er zijn gevallen van langdurige ernstige hypotensie bij anesthesie, en moeilijkheden in de restauratie en het onderhoud van de hartactiviteit. Tijdens de operatie, kunnen de effecten van beta-blokkers worden verwijderd met behulp van de juiste dosering adrenoceptoragonisten.

Bètablokkers kunnen het hypoglykemische effect van orale antidiabetica te verbeteren en te maskeren symptomen van hypoglykemie. Ze moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met spontane hypoglykemie of diabetes (bijzonder labiele stroming), die insuline of orale antidiabetica.

Behandeling met bètablokkers kan de symptomen van hyperthyreoïdie maskeren, plotseling stoppen van de behandeling kan leiden tot een verslechtering van de ziekte.

Bij de behandeling van beta-adrenobloktorami patiënten met ernstige atopie of anafylactische reacties op verschillende allergenen kan tevens een overzicht respons te krijgen wanneer zij weer worden blootgesteld aan deze allergenen. In dit geval, epinefrine (adrenaline) bij conventionele doses, Het wordt gebruikt voor de verlichting van anafylactische reacties, Het is misschien niet effectief zijn.

In zeldzame gevallen, timololmaleaat veroorzaakt verhoogde spierzwakte bij patiënten met myasthenia gravis of myastheen symptomen (bv, dubbelzien, ptosis, algehele zwakte).

Bij de toepassing van middelen, intraoculaire druk verlagen, beschreven choroïdale loslating na filtratieprocedures.

Gebruik in Pediatrics

Veiligheid en werkzaamheid van Ksalakoma^® bij kinderen is niet vastgesteld.

Invloed op de bekwaamheid om het beheer en de exploitatie transportmechanismen

Het gebruik van oogdruppels kan een voorbijgaand wazig veroorzaken. Tot nu toe, dit effect verdwijnt, Patiënten mogen niet rijden of maken gebruik van geavanceerde technologie.

Overdose

Latanoprost

Symptomen: oogirritatie, conjunctivale hyperemie. Behalve oogirritatie en conjunctivale hyperemie andere ongewenste veranderingen in het lichaam van een overdosering zijn niet bekend latanoprost.

In geval van accidentele inname van latanoprost moet worden overwogen, wat 1 fles met 2.5 ml van oplossing bevat 125 g latanoprost. Meer 90% het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd bij “eerste pas” via de lever.

V / IV infusie in een dosis van 3 mg / kg bij gezonde vrijwilligers geen symptomen, Echter, indien toegediend in een dosis van 5.5-10 mg / kg waargenomen nausea, buikpijn, duizeligheid, vermoeibaarheid, opvliegers en zweten.

Bij patiënten met astma of matige ernst toedienen van een dosis van latanoprost, in 7 maal overschrijding van de therapeutische niet bronchospasme veroorzaken.

timololmaleaat

Symptomen: duizeligheid, hoofdpijn, kortademigheid, bradycardie, bronchospasme, hartstilstand (vergelijkbaar met de symptomen, waarnemingen bij systemische toediening van bètablokkers). Deze symptomen zijn waargenomen in gevallen van onbedoelde overdosis van timololmaleaat oogdruppels.

In het in vitro onderzoek werd aangetoond, waarbij dialyse timololmaleaat gemakkelijk afgeleid van plasma of geheel bloed. Bij patiënten met nierinsufficiëntie timololmaleaat gedialyseerd erger.

Behandeling: overdosis Ksalakoma^® symptomatische behandeling.

Geneesmiddelinteracties

Speciale studies over de interactie van geneesmiddelen met een drug Ksalakom^® niet uitgevoerd.

Niet aanbevolen gelijktijdig met Ksalakomom^® applicatie in andere bèta-blokkers, aangezien het mogelijk een duidelijke daling van de IOP of verbeteren van de systemische effecten van bèta-blokkers.

Met gelijktijdige instillatie in de ogen van twee prostaglandine-analogen beschreven de paradoxale toename van IOP, Daarom is het gelijktijdig gebruik van twee of meer prostaglandinen, hun analogen of derivaten niet aanbevolen.

Bij gelijktijdige toepassing van timololmaleaat met epinefrine (adrenaline) soms ontwikkeld mydriasis.

Mogelijke additieve effect bij de ontwikkeling van systemische arteriële hypotensie en / of bradycardie wanneer timololmaleaat combinatie met de volgende geneesmiddelen: Calciumantagonisten, fondsen, waardoor een afname in het niveau van catecholamines, bètablokkers, antaritmicheskie middelen, hartglycosiden.

Bètablokkers kunnen het hypoglykemische effect van antidiabetica versterken.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, donker bij een temperatuur van 2 ° tot 8 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.

Na openen moet de flacon worden bewaard bij temperaturen beneden 25 ° C en binnen 4 weken.