KOSOPT

Actief materiaal: Dorzolamid, Timolol
Wanneer ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoompreparaten drug
ICD-10 codes (getuigenis): H40.1
Wanneer CSF: 26.01.01.09
Fabrikant: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nederland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Oogdruppels in de vorm van een transparante, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Hulpstoffen: benzalkoniumchloride, natriumcitraat, mannitol, giètelloza (hydroxyethyl), Natriumhydroxide, water d / en.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antiglaucoompreparaten drug, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

timololmaleaat – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmacokinetiek

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Over 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 gaat over 4 Maanden.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 weken. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Niettemin, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

timololmaleaat

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 maal / dag. Gemiddeld C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min na instillatie, bereikt door middel van 2 ч и продолжается не менее 24 Nee.

Getuigenis

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor 1 vallen in de conjunctivale zak van het aangedane oog (или в оба глаза) 2 maal / dag.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 en 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Bijwerking

De drug wordt over het algemeen goed verdragen. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, niet waargenomen. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 patiënten. Op ongeveer 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Ongeveer 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Onder наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, vervorming van de smaak, erosie van het hoornvlies, инъекции конъюнктивы, wazig zicht, tranenvloed.

IN постмаркетинговый период наблюдения de volgende bijwerkingen geconstateerd: kortademigheid, respiratoire insufficiëntie, contact dermatitis, bradycardie, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, misselijkheid. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, keratitis punctata, транзиторная миопия (passeren na drug terugtrekking),

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, астения/усталость, paresthesie.

Allergisch reactie: angio-oedeem, bronchospasme, netelroos, jeuk.

Ander: bloedneus, irritatie van de keelholte, droge mond, huiduitslag.

timololmaleaat

Bij lokale toepassing

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: conjunctivitis, .Aloe, keratit, corneale gevoeligheid afname, droogheid; gezichtsstoornissen, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), diplopie, ptosis.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: звон в ушах парестезии, hoofdpijn, asthenie, vermoeidheid, duizeligheid; depressie, slapeloosheid, nachtmerries, memory daling, нарастание симптомов миастении.

Cardiovasculair systeem: aritmie, gipotenziya, flauwte, cardiovasculaire aandoeningen, hartritmestoornissen, hartstilstand, zwelling, Syndroom van Raynaud, снижение температуры рук и ног.

Het ademhalingssysteem: bronchospasme (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), hoesten, pijn op de borst.

Dermatologische reacties: alopecia, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Allergische reacties: anafylaxie, angio-oedeem, netelroos, локальные или генерализованные высыпания.

Uit het spijsverteringsstelsel: diarree, indigestie, droge mond.

Ander: verminderd libido, Ziekte van Peyronie, SLE.

Wanneer systemisch toegediend

Cardiovasculair systeem: verlaagde tolerantie voor uithoudingsvermogen, AV блокада 2 en 3 graden, синоаурикулярная блокада, longoedeem, ухудшение нарушений периферического кровообращения, verergering van angina pectoris, vaatverwijding.

Dermatologische reacties: schurft, verhoogde transpiratie, exfoliatieve dermatitis.

CNS: duizeligheid, zwakte, slechte concentratie, hypersomnia.

Ander: pijn in de extremiteiten, braken, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, geknetter, gewrichtspijn, impotentie, schendingen van de plassen.

Uit de laboratoriumparameters: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, cholesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Contra

- Bronchiale astma (incl. geschiedenis);

— тяжелая ХОБЛ;

- sinusovaya bradycardie;

- AV-блокада II и III степени;

- Ernstig hartfalen;

- Cardiogene shock;

- Ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 en oudere, 13% patiënten – oud 75 en oudere. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Niettemin, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, dus, bijwerkingen, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal angina), нарушения периферического и центрального кровообращения, hypotensie. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 uur voor de operatie, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minuten na instillatie. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Overdose

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: duizeligheid, hoofdpijn, kortademigheid, bradycardie, bronchospasme, hartstilstand.

Наиболее ожидаемыми symptomen передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Behandeling: simptomaticescuu en ondersteunende therapie. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Geneesmiddelinteracties

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Niettemin, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, bètablokkers, antiaritmica (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (bv, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (bv, снижение частоты ЧСС, depressie).

Ondanks, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Niettemin, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (bv, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Ondanks, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Onnodig. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 weken.