Dorzolamid

Wanneer ATH:
S01EC03

Karakteristiek.

Koolzuuranhydraseremmers. Dorzolamida hydrochloride is een witte of bijna witte kristallijn poeder, oplosbaar in water, enigszins oplosbaar in methanol en ethanol. Moleculair gewicht 360,90.

Farmacologische werking.
Protivoglaukomnoe.

Toepassing.

Volgens Physicians Desk Reference (2009), dorzolamidehydrochloride als 2% oftalmische oplossing geïndiceerd voor de behandeling van verhoogde intraoculaire druk bij patiënten met oculaire hypertensie of openkamerhoekglaucoom.

Contra.

Overgevoeligheid.

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Teratogene effecten. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / dag (in 31 maal de aanbevolen humane oculaire toepassing bij de) Het werd gekenmerkt misvormingen van de wervellichamen (waargenomen bij doses, veroorzaakt metabole acidose) en het verminderen van gewichtstoename bij vrouwelijke foetussen en. Er was geen optreden van misvormingen, geassocieerd met het gebruik van dorzolamidehydrochloride, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / dag (in 125 maal de aanbevolen dosis voor de mens in het oogheelkundig gebruik).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / dag (in 94 maal hoger is dan de aanbevolen dosering voor mensen in het oftalmisch gebruik). Er was een lichte vertraging in de postnatale ontwikkeling, incl. snijtand uitbarsting en de opening van de ogen, in combinatie met een lager gewicht fruit.

Onbekend, of dorzolamidehydrochloride krijgt in de moedermelk van vrouwen die borstvoeding geven. Aangezien, het kan ernstige bijwerkingen bij kinderen veroorzaken, borstvoeding, zogende moeders moeten stoppen met borstvoeding of, of het gebruik van dorzolamide.

Bijwerkingen.

Deze gecontroleerde klinische trials

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: ongeveer 1/3 пациентов — жжение, tintelingen of pijn in uw ogen na instillatie; 10–15% — точечный поверхностный кератит; over 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Voorzorgsmaatregelen), wazig zicht, roodheid van de ogen, tranenvloed, droge ogen, fotofobie; zelden - een hoofdpijn, asthenie / utomlyaemosty.

Uit het spijsverteringskanaal: ongeveer 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; zelden - misselijkheid.

Ander: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridocyclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Bijwerkingen, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (incl. angio-oedeem, bronchospasme, jeuk, netelroos), duizeligheid, paresthesie, oogpijn, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, kortademigheid, contact dermatitis, bloedneus, droge mond, irritatie in de keel.

Samenwerking.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, incl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Er is een mogelijkheid van het verhogen van de bekende systemische effecten, in verband met de remming van koolzuuranhydrase, patiënten, ontvangende koolzuuranhydraseremmers interieur en lokale (не рекомендуется сочетанное применение).

Overdose.

Могут возникнуть следующие symptomen: verstoring van de elektrolytenbalans, Acidose, aandoeningen van het zenuwstelsel.

Behandeling: symptomatisch, vereist controle van elektrolyten (vooral kalium) levels en controle van de pH-waarde van de plasma.

Doseren en Administratie.

Konъyunktyvalno. Begraven op 1 vallen in het aangedane oog (of de ogen) 3 eenmaal per dag. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Voorzorgsmaatregelen.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, onderworpen aan systemische absorptie. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, Kenmerkend voor sulfonamiden. Отмечались, hoewel zelden, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toxische epidermale necrolyse, fulminante gepatonekroz, agranulocytose, aplastische anemie, enz.. дискразии крови. Sensibilisatie voor sulfonamiden kunnen bij herhaald gebruik, ongeacht de toedieningsweg. Als ernstige bijwerkingen of overgevoeligheid manifestatie van het gebruik moet worden gestaakt.

Bij patiënten met acute hoek glaucoom naast middelen, geldt als oculaire, nodig aanvullende therapeutische maatregelen. Toepassing 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Kenmerken van gebruik bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (Cl creatinine minder dan 30 ml / min) niet bepaald. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (moet voorzichtig worden gebruikt).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Heeft dorzolamidehydrochloride oogdruppels niet gebruiken tijdens het dragen van contactlenzen.