Alfacalcidol

Wanneer ATH:
A11CC03

Karakteristiek

Analoog van vitamine D₃.

Kleurloze kristallen of wit kristallijn poeder. Vrijwel onoplosbaar in water, slecht oplosbaar in ethanol, beetje traag oplosbaar in olijfolie en andere plantaardige oliën. Niet bestand tegen de effecten van de lucht en zuurstof van licht. Moleculair gewicht 400,64.

Farmacologische werking

Regulatory calcium-fosformetabolisme.

Toepassing

Hypo- en vitamine D-deficiëntie (Preventie en behandeling), evenals de conditie van het lichaam van de verhoogde vitamine D behoefte: osteomalacie, osteoporose, osteopathie (incl. Na niertransplantatie, tegen de achtergrond van nierfalen), ontoereikend en onevenwichtig dieet (incl. Parenterale, vegetarisch dieet), malabsorptie, onvoldoende insolatie, gipocalziemia te midden van gipoparatireoza, familiale hypofosfatemie (Vitamine D-resistente rachitis), alcoholisme, leverfalen, levercirrose; Syndroom van Fanconi (erfelijke nier aandoeningen met nefrocalzinozom, laat rachitis en adipozogenitalina dystrofie); mechanische geelzucht, gastrointestinale ziekten (glutenvrij enteropathy, aanhoudende diarree, Tropische spruw, De ziekte van Crohn), snel gewichtsverlies, zwangerschap (met name bij afhankelijkheid van nicotine en drugs, polycyesis), het zogen; pasgeborenen, borstvoeding, Wanneer onvoldoende insolatie.

Contra

Overgevoeligheid, hypercalciëmie, hypervitaminose D, renale osteodystrofie met hyperphosphatemia (het risico van metastatische verkalking; Echter kunt u starten met de therapie van vitamine D, Eenmaal de Wei hoeveelheid fosfaat te stabiliseren).

Beperkingen van toepassing

Atherosclerose, longtuberculose (actieve vorm), sarcoïdose of andere granulomatosis, hartfalen, chronisch nierfalen, nefrourolitiaz geschiedenis, giperfosfatemiя, leeftijd (kan bevorderen atherosclerose), jeugd.

Zwangerschap en borstvoeding

Bij dierproeven, dat Calcitriol in doses, in 4 - 15 keer hoger dan de aanbevolen dosering voor de mens, heeft een teratogeen effect.

Bij zwangerschap en borstvoeding, Als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus en het kind. Maternale hypercalciëmie (verband met langdurige overdosis van vitamine D tijdens zwangerschap) kan leiden tot de gevoeligheid van de foetus verhoogd naar vitamine D, Onderdrukking van de bijschildklier klier functie, jelfopodobnoj-specifieke syndroom uiterlijk, vertraging in de geestelijke ontwikkeling, aorta stenose.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Kleine hoeveelheden infiltreert in moedermelk. Borstvoeding met de nodige voorzichtigheid systematisch in grote doses, tk. mogelijke hypercalciëmie bij zuigelingen.

Pasgeborenen, borstvoeding, vooral vrouwen geboren met donkere huid en/of ontvangende onvoldoende insoljaciju, hebben een hoog risico op vitamine D-deficiëntie.

Bijwerkingen

Metabolisme: hypercalciëmie, lichte stijging LPVP plasma, giperfosfatemiя (Wanneer uitgedrukt schendingen van de nierfunctie).

Uit het spijsverteringskanaal: constipatie (vaker bij kinderen en adolescenten), diarree, droge mondslijmvlies, dorst, verminderde eetlust, metaalachtige smaak in de mond, misselijkheid of braken (vaker bij kinderen en adolescenten), ongemak in epigastria, een lichte stijging van de ALT, AST in plasma, pancreatitis.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: vermoeidheid, gegeneraliseerde zwakte, slaperigheid, hoofdpijn, psychose, conjunctivitis (rode ogen, 21, afscheiding uit de ogen), oog gevoeligheid voor licht of oog irritatie, rinorroe.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): verhoogde bloeddruk, hartritmestoornis.

Met het urogenitaal systeem: pomutnenye urine, verminderde nierfunctie, pollakiuria/nictoria, polyurie, verminderd libido.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag.

Ander: spierpijn, gewrichtspijn, ectopische verkalking, koorts, gewichtsverlies.

Samenwerking

Terwijl het gebruik van drugs naperstanki verhoogd risico op hartritmestoornissen. Inductors van microsomale leverenzymen (anti-epileptica, incl. fenytoïne, barbituraten, enz.) verhogen van metabolisme alfakalzidola, remmers-daling (Het is mogelijk om de doeltreffendheid ervan te veranderen). Cholestyramine, colestipol, sucralfaat, maagzuurremmers, albumine, minerale olie is het verminderen van zuiging alfakalzidola. Wanneer gebruikt in combinatie met antacida of laxeermiddelen, die magnesium, verhoogt het risico van giperaljuminemii en/of gipermagniemii; Wanneer toegepast met tiazidnami dioretikami, calcium suppletie, PM, met vitamine D en suikerderivaten — het risico van hypercalciëmie. Mogelijk gecombineerd gebruik met oestrogeen en antirezorbtivei voorbereidingen van verschillende groepen in de behandeling van osteoporose.

Toxisch effect verzwakt vitamine a, tocoferol, vitamine C, pantotheenzuur, thiamine, riboflavine. Calcitonine, derivaten van jetidronovoj en pamidronovoj zuren, het effect van de vermindering van de glukokortikoida. Alfacalcidol verhoogt de opname van fosfor-bevattende geneesmiddelen en het risico van giperfosfatemii.

Overdose

Symptomen gipervitaminoza vitamine D: vroeg, als gevolg van hypercalciëmie, — bot pijn, constipatie, diarree, slaperigheid, droge mond, hoofdpijn, polydipsie, pollakiuria/nictoria, polyurie, onregelmatige hartslag, verminderde eetlust, metaalachtige smaak in de mond, spierpijn, misselijkheid of braken, jeuk, ongewone vermoeidheid of zwakte. Later symptomen gipervitaminoza (D), als gevolg van hypercalciëmie: botpijn, pomutnenye urine (verschijning in de urine hyaline cilinders, proteïnurie, leukocyturie), conjunctivitis, verminderd libido, ectopische verkalking, koorts, onder druk, oog gevoeligheid voor licht of oog irritatie, jeukende huid, slaperigheid, verminderde eetlust, spierpijn, misselijkheid of braken en pancreatitis (uitgesproken pijn in de maag), psychose (mentale veranderingen en stemming), rinorroe, gewichtsverlies. Symptomen van chronische intoxicatie vitamine D: verkalking van zachte weefsels, nier, licht, bloedvaten, arteriële hypertensie, renale en cardiovasculaire samenvouwen tot dood (Deze effecten de neiging om zich voordoen wanneer de toetreding tot de gipercalziemii-giperfosfatemii), dysplasie bij kinderen.

Behandeling: verwijdering van het geneesmiddel. In de vroege stadia van acute overdosering-wassen maag, inname van minerale olie (helpt bij het verminderen van de absorptie en verhogen de uitscheiding van feces); in ernstige gevallen, moet u wellicht ter ondersteuning van therapeutische activiteiten — met de introductie van infusie hydratatie zoutoplossingen (geforceerde diurese), lisdiuretica, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, calcitonine en dialyse oplossingen met laag gehalte aan calcium.

Doseren en Administratie

Binnen, I /. Beginnen met de behandeling met minimale doses vereist, controle 1 Eenmaal per week de hoeveelheid calcium en fosfor in het bloed. Binnen, volwassen: de initiële dosis 1 mg / dag, kan oplopen tot 0,25-0,5 g/dag te stabiliseren van de biochemische parameters. Kinderen, afhankelijk van leeftijd en body mass index. Duur van de behandeling is individueel bepaald en hangt af van de aard van de ziekte en de effectiviteit van therapie. In sommige gevallen, wordt de drug gebruikt voor het leven.

B /, in gemodialise na elke sessie in de vorm van bolusa (gedurende 30 van). Injectie moet worden uitgevoerd in retourregel apparaat (zo dicht mogelijk aan de patiënt is te elimineren van het risico van zuiging alfakalzidola kunststof). De initiële dosis - 1 g, maximaal - 6 MCG voor dialyse, en ten 12 xg 1 Zon.

Voorzorgsmaatregelen

Tijdens behandeling vereist constante monitoring concentraties van Ca²⁺ en fosfaat in het bloed (aan het begin van de behandeling is 1 - 2 keer per week, Wanneer het bereikt de optimale effectieve dosis waarmee de concentratie van Ca²⁺ Plasma elke 3-5 weken, de concentratie van Ca²⁺ in de urine per 1-3 maanden), Naast de activiteit van ALP (in chronisch nierfalen — downloads). In chronisch nierfalen vereisen voorafgaande correctie van giperfosfatemii. Wanneer de normalisatie AP inhoud in vermindering van de dosis van het plasma nodig is (om te voorkomen dat de ontwikkeling van hypercalciëmie).

Risico gipercalziemii is afhankelijk van factoren, Als de mate van demineralisatie, nierfunctie en dosis. Hypercalciëmie ontwikkelt in dat geval, Als alfakalzidola van de dosis niet met de opkomst van biochemische tekenen van normalisering van de botstructuur verminderen (bijvoorbeeld, wanneer de normalisering van het niveau van ALP in serum). U moet het vermijden van langdurige hypercalciëmie, vooral bij chronische nierinsufficiëntie. Patiënten met renale osteodistrofiej alfacalcidol kunnen worden benoemd in combinatie met fondsen, bindende fosfaat, om te voorkomen dat giperfosfatemii.

Injectie moet voorzichtig bij premature zuigelingen.

In het geval van giperkalciurii receptie drug uit, vervolgens benoemd in kleine doses. Het mag niet gelijktijdig worden toegediend met andere geneesmiddelen, met vitamine D of zijn derivaten. Het zal duidelijk, gevoeligheid voor vitamine D in verschillende individuele patiënten en zelfs sommige patiënten die therapeutische doses kunnen verschijnselen van hypervitaminose veroorzaken. De gevoeligheid van zuigelingen kan vitamine D kan afwijken, sommige kunnen gevoelig zelfs zeer lage doses. Kinderen, vitamine D-lange tijdsperiode, verhoogd risico op onvolgroeide groei. Voor preventie van Hypovitaminosis D meest bij voorkeur een uitgebalanceerd dieet. Op oudere leeftijd kan de behoefte aan vitamine D toenemen als gevolg van verminderde absorptie van vitamine D, verminderen van insolatie, de toenemende incidentie van nierfalen.

Samenwerking