VIAGRA

Bahan aktif: Sildenafil
Apabila ATH: G04BE03
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan mati pucuk. Penindas PDE-5
ICD-10 kod (keterangan): (F) 52.2, N 30.1
Apabila FMC: 28.08.01.01.01
Pengeluar: PFIZER PGM (Perancis)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut Biru, Diamond, sedikit biconvex, dengan tepi dipotong dan bulat, dengan tulisan “Pfizer” di satu pihak dan “VGR 25” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, croscarmellose sodium, magnesium stearat, filem Opadry blue dan Opadry yang telus.

1 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Tablet, bersalut Biru, Diamond, sedikit biconvex, dengan tepi dipotong dan bulat, dengan tulisan “Pfizer” di satu pihak dan “VGR 50” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, croscarmellose sodium, magnesium stearat, filem Opadry blue dan Opadry yang telus.

1 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
2 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
4 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Tablet, bersalut Biru, Diamond, sedikit biconvex, dengan tepi dipotong dan bulat, dengan tulisan “Pfizer” di satu pihak dan “VGR 100” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, croscarmellose sodium, magnesium stearat, filem Opadry blue dan Opadry yang telus.

1 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
2 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
4 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – sil'denafil.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan untuk rawatan mati pucuk. Sildenafil adalah perencat terpilih mujarab cGMP khusus phosphodiesterase jenis 5 (FDJe5).

Pelaksanaan mekanisme fisiologi ereksi melibatkan pengeluaran nitrik oksida (tidak) dalam badan gua semasa rangsangan seksual. Ini, seterusnya, membawa kepada peningkatan tahap cGMP, Kelonggaran seterusnya gladkomyshechnoj gua tisu badan dan peningkatan aliran darah.

Sildenafil mempunyai tiada langsung tindakan merehatkan badan yang terpencil daripada gua resdung pada manusia, tetapi meningkatkan kesan NO oleh menghalang FDJe5, bertanggungjawab bagi peleraian cGMP tersebut.

Sildenafil adalah secara berpilih berkenaan dengan FDJe5 dalam vitro, aktivitinya terhadap aktiviti rumah FDJe5 berbanding Isoenzymes Phosphodiesterase terkenal lain: FDJe6 – dalam 10 masa; FDJe1 – lebih daripada 80 masa; FDJe2, FDÈ4, FDJe7-FDJe11 – lebih daripada 700 masa. Sildenafil di 4000 lebih terpilih dari segi FDJe5 berbanding FDJe3 times, Itulah penting, kerana FDJe3 adalah salah satu enzim penting bagi peraturan contractility miokardium.

Wajib keadaan keberkesanan sildenafil adalah rangsangan seksual.

Data klinikal

Kajian jantung

Penggunaan sildenafil pada dos selewat-lewatnya 100 mg tidak membawa kepada perubahan ECG klinikal ketara dalam sukarelawan yang sihat. Maksimum NERAKA sistolik berbaring selepas mengambil dos sildenafil 100 mg berjumlah 8.3 mm Hg. Art., dan NERAKA diastolic- 5.3 mm Hg. Perkara. Lebih ketara, tetapi juga kesan sementara NERAKA dalm pesakit, mengambil nitrat .

Dalam satu kajian yang hemodynamic kuat kuasa sildenafil dalam dos yang tunggal 100 mg u 14 pesakit dengan teruk ISCHEMIC PENYAKIT JANTUNG (lebih daripada 70 % pesakit telah stenosis tulang belakang, sekurang-kurangnya, satu arteri koronari), NERAKA sistolik dan diastolic di rest menurun 7% dan 6% masing-masing, dan tekanan darah sistolik pulmonari menurun 9%. Sildenafil tidak menjejaskan keluaran jantung dan aliran darah yang tidak melanggar dalam arteri koronari yang stenosed, dan juga mengakibatkan peningkatan (mengenai 13%) aliran darah koronari trifosfat-berpunca dari seperti yang stenosed, dan dalam arteri koronari yang utuh.

Dalam satu kajian buta, terkawal plasebo double 144 pesakit dengan angina yang stabil dan mati pucuk, mengambil ubat-ubatan antianginal (Sebagai tambahan kepada nitrat yang), mengikut latihan fizikal sehingga, Bilakah keterukan gejala-gejala angina pectoris menurun. Tempoh pelaksanaan adalah lebih (19.9 SEC; 0.9-38.9 SEC) pesakit, mengambil Sildenafil dalam dos yang tunggal 100 mg berbanding dengan pesakit, mereka yang menerima plasebo.

Dalam kajian terkawal plasebo rabun Keratan diperiksa kesan pemboleh ubah dos sildenafil (kepada 100 mg) lelaki (n = 568) mati pucuk dengan hipertensi arteri, menjadi tuan rumah ubat antihipertensi yang lebih daripada dua. Sildenafil meningkatkan ereksi pada 71% lelaki berbanding dengan 18% dalam Kumpulan plasebo. Kekerapan kesan buruk adalah setanding dengan itu sekumpulan pesakit lain, serta orang-orang yang, mengambil ubat-ubatan antihipertensi yang lebih daripada tiga.

Kajian penglihatan

Sesetengah pesakit melalui yang 1 jam selepas mengambil sildenafil dos 100 mg oleh ujian-Munselja 100 mendedahkan pelanggaran yang sedikit dan sementara keupayaan untuk membezakan warna-warna warna (Biru/hijau). Melalui 2 h selepas pentadbiran dadah, perubahan ini tidak tersedia. Adalah dipercayai, yang melanggar visi warna dipanggil kesan FDJe6, yang terlibat dalam penghantaran cahaya pada retina Mata. Sildenafil tidak mempengaruhi keadaan Visual, persepsi sebaliknya, jelektroretinogrammu, Kalau diameter tekanan atau murid.

Dalam kajian cross-over terkawal plasebo pesakit dengan degenerasi makular terbukti rannevozrastnoj (n = 9) Sildenafil dalam dos yang tunggal 100 mg diterima baik. Terdapat perubahan yang penting klinikal pandangan, dinilai oleh ujian visual Khas (Keadaan visual, Amsler grid, persepsi warna, Simulasi melalui warna, perimeter Humphrey dan fotostress).

Keberkesanan dalam

Keberkesanan dan Keselamatan sildenafil telah dinilai di 21 Kajian terkawal plasebo double-buta Keratan daripada sehingga 6 bulan dari 3000 pesakit yang berumur 19 kepada 87 dengan mati pucuk etiologi yang berbeza (organik, psychogenic, atau bercampur-campur). Keberkesanan telah dinilai secara global menggunakan diari ereksi, Indeks Antarabangsa fungsi ketegangan (validirovannyj kaji-selidik mengenai keadaan fungsi seksual) dan rakan kongsi kaji selidik. Keberkesanan sildenafil, didefinisikan sebagai keupayaan untuk mencapai dan mengekalkan ereksi, mencukupi untuk melakukan hubungan seks yang memuaskan, dizahirkan dalam semua kajian dan telah disahkan dalam kajian jangka panjang dengan tempoh 1 tahun. Dalam kajian yang menggunakan nisbah tetap dos pesakit, Laporan, bahawa terapi bertambah ereksi mereka, adalah: 62% (dos sildenafil 25 mg), 74 % (dos sildenafil 50 mg) dan 82 % (dos sildenafil 100 mg), berbanding dengan 25 % dalam Kumpulan plasebo. Analisis Indeks Antarabangsa fungsi ketegangan yang diturunkan, bahawa selain daripada meningkatkan ereksi sildenafilom rawatan juga meningkat kualiti puncak syahwat, dibenarkan untuk mencapai kepuasan dari hubungan dan kepuasan umum.

Menurut data umum, kalangan pesakit, telah dilaporkan ereksi yang lebih baik dalam rawatan sildenafilom 59% pesakit yang menghidap diabetes, 43% pesakit, menjalani radikal prostatectomy punca dan 83% pesakit yang mempunyai kecederaan saraf tunjang (berbanding dengan 16%, 15% dan 12% dalam plasebo dalam Kumpulan masing-masing).

Pharmacokinetics

Pharmacokinetics sildenafil dalam julat dos adalah linear dalam alam semula jadi.

Penyerapan

Selepas mengambil ubat itu di dalam sildenafil cepat diserap. Mutlak bioavailabiliti adalah purata 40% (25-63%). In vitro Sildenafil pada kepekatan kira-kira 1.7 ng / ml (3.5 NM) menyekat manusia FDJe5 50%. Selepas kemasukan tunggal yang 100 mg ubat di dalam C_maks adalah 18 ng / ml (38NM) diutamakan kepada prandial rata-rata semasa 60 m (30-120 m).

Apabila diambil dalam gabungan dengan makanan berlemak, kadar serapan dikurangkan; T_maks meningkat sebanyak 60 m, dan (C)_maks penurunan dalam purata 29%. Walau bagaimanapun, tahap penyerapan pasti tidak berubah ( Karamah yang menurun 11%).

Peruntukan

Dalam_d Sildenafil averages keseimbangan 105 l.

Sildenafil dan major yang beredar metabolite N-desmetil'nyj oleh kira-kira 96% berkaitan dengan plasma protein. Menghubungkan protein adalah tidak bergantung kepada jumlah kepekatan sildenafil. Kurang 0.0002% dos (secara purata 188 NG) ditemui di air mani melalui 90 minit selepas mengambil sildenafil.

Metabolisme

Sildenafil adalah metabolised, terutamanya, di dalam hati di bawah pengaruh CYP3A4 Isoenzymes (laluan utama) dan CYP2C9 (laluan sekunder).

Metabolite mengeliling yang utama, yang dibentuk oleh N demethylation sildenafil, menjalani metabolisme.

Di mana pemilihan tindakan terakhir PDE metabolite adalah setanding dengan sildenafilom, dan aktivitinya terhadap FDJe5 dalam vitro adalah kira-kira 50% aktiviti sildenafil.

Kepekatan metabolite dalam plasma darah adalah kira-kira 40% daripada sildenafil.

N-demetil'nyj metabolite menjalani lagi metabolisme; T Nya_1/2 adalah kira-kira 4 tidak.

Pengeluaran

Generik yang sildenafil pelepasan daripada badan adalah 41 /, dan perlawanan akhir T_1/2 – 3-5 tidak. Selepas pengambilan sildenafil yang muncul dalam bentuk metabolites, dengan ketara, dengan najis (mengenai 80% dos) dan sejumlah – air kencing (mengenai 13% dos).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Warga Emas (65 dan lebih tua) pesakit sildenafil pelepasan dikurangkan, dan kepekatan bahan aktif dalam plasma kira-kira 40% melebihi kepekatan yang dalam muda (18-45 tahun) pesakit.

Apabila cahaya kegagalan buah pinggang (CC 50-80 ml / min) dan purata (CC 30-49 ml / min) keterukan parameter pharmacokinetic sildenafil selepas pengambilan sekali (50 mg) tidak berubah.

Dengan kegagalan buah pinggang, teruk (CC ≤ 30 ml / min) Pelepasan Sildenafil yang dikurangkan, mengakibatkan kira-kira dua kali ganda dalam Karamah (100%) dan (C)_maks (88%) berbanding dengan petunjuk yang mantap fungsi buah pinggang yang normal pada pesakit daripada kumpulan umur yang sama.

Pada pesakit dengan cirrhosis hati (kelas a dan b pada skala ciri kanak-kanak) Pelepasan Sildenafil yang dikurangkan, yang membawa kepada peningkatan dalam Karamah (84%) dan (C)_maks (47%) berbanding dengan orang-orang biasa petunjuk fungsi hati pesakit daripada kumpulan umur yang sama.

Pharmacokinetics sildenafil pada pesakit dengan fungsi hepatik yang teruk terjejas (kelas pada skala ciri kanak-kanak) tidak belajar.

Testimoni

-mati pucuk, dicirikan oleh ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi zakar, mencukupi untuk melakukan hubungan seks yang memuaskan.

Sildenafil adalah berkesan apabila terdapat rangsangan seksual.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan.

Bagi kebanyakan pesakit, dos yang disyorkan adalah 50 mg kira-kira 1 h sebelum aktiviti seksual. Mengambil kira akaun kecekapan dan ketahanan dos boleh dinaikkan ke 100 mg atau dikurangkan kepada 25 mg.

Dos maksima yang disyorkan adalah 100 mg. Maksimum yang disyorkan kekerapan penggunaan- 1 masa / hari.

Dalam pesakit tua dos pelarasan ini tidak perlu.

Dengan pinggang yang lembut (CC 30-80 ml / min) dos pelarasan ini tidak perlu, pada ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (CC<30 ml / min) dos yang ke 25 mg.

Dengan pelanggaran hati dos boleh dikurangkan kepada 25 mg.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan ritonavir dos tunggal yang maksimum ubat Viagra^® hendaklah 25 mg, Kekerapan penggunaan – 1 masa dalam 48 tidak.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan CYP3A4 inhibitors izofermenta (erythromycin, Saquinavir, ketoconazole, itraconazole) dos permulaan ubat Viagra^® hendaklah 25 mg.

Untuk mengurangkan risiko hypotension postur pada pesakit, menerima Cholinergic Alpha-adrenoreceptor, mula pengambilan sildenafil harus hanya selepas, Bagaimanakah penstabilan hemodynamic yang telah dicapai dalam pesakit-pesakit ini. Pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos permulaan ubat Viagra^®.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan sampingan yang biasanya sementara dan ringan atau sederhana dinyatakan.

Kekerapan kejadian buruk meningkat dengan meningkatkan dos dan praktikal bergantung pada umur.

Dalam menggunakan ubat dalam dos yang, melebihi disyorkan, kesan-kesan sampingan yang sama dengan di atas, tetapi biasanya bermesyuarat lebih kerap.

Reaksi alahan: tindak balas hipersensitiviti (Bil. ruam).

CNS: sawan.

Kardio-vaskular sistem: tachycardia, penurunan tekanan darah, pengsan, nosebleeds.

Daripada sistem penghadaman: muntah.

Dari organ penglihatan: kesakitan di Mata, Mata kemerahan/suntikan skler.

Dari sistem reproduktif: ereksi yang berpanjangan dan/atau priapism.

Kontra

- Hipersensitiviti kepada dadah;

-digunakan dalam pesakit-pesakit, menerima secara berterusan atau intermittently nitric oksida Donator, nitrat organik atau nitrat dalam apa jua bentuk (Kerana sildenafil meningkatkan kesan gipotenzivne nitrat).

Ia tidak digalakkan untuk menggunakan ubat-ubatan bersama-sama dengan alat-alat lain untuk rawatan mati pucuk (Keselamatan dan keberkesanan terapi gabungan ini telah tidak dikaji).

Produk ini tidak dimaksudkan untuk kegunaan kanak-kanak dan remaja 18 tahun, perempuan.

C berhati-hati ubat itu harus digunakan dengan kecacatan anatomi zakar (Bil. pada anguljacii, Sistik di gua atau penyakit Peyronie's); pelbagai jenis penyakit, Predisposing kepada pembangunan priapizma (seperti anemia sel sabit, myeloma berganda, leukemia, thrombocytopenia); pelbagai jenis penyakit, diiringi pendarahan; Apabila ulser perut dan duodenum ulser; Warisan pigmentosa Retinitis; kegagalan jantung congestive, angina tidak stabil, dipindahkan pada akhir 6 infarksi miokardium bulan, angin ahmar, berat, aritmia mengancam nyawa, hipertensi arteri (NERAKA yang lebih banyak 170/100 mmHg) atau hypotension (NERAKA di tolak 90/50 mmHg).

Semasa hamil dan laktasi

Berdaftar tanda Produk ini tidak dimaksudkan untuk digunakan di kalangan wanita.

Arahan khas

Untuk diagnosis mati pucuk, menentukan sebab-sebab berkemungkinan mereka dan memilih rawatan yang sesuai adalah perlu untuk mengumpul sejarah perubatan lengkap dan pemeriksaan fizikal yang menyeluruh.

Aktiviti seksual akan membentangkan beberapa risiko penyakit jantung; dalam hal ini, sebelum memulakan mana-mana terapi ke atas pelanggaran ereksi doktor mungkin ingin anda peperiksaan sistem kardiovaskular. Aktiviti seksual yang tidak diingini pada pesakit dengan kegagalan jantung, angina tidak stabil, beralih pada hari 6 bulan infarction atau angin ahmar, aritmia mengancam nyawa, hipertensi arteri (NERAKA>170/100 mmHg) atau hypotension (NERAKA<90/50 mmHg). Kajian klinikal telah menunjukkan ada perbezaan dalam kejadian infarksi miokardium (1.1 daripada 100 orang setahun) atau kekerapan kematian daripada penyakit kardiovaskular (0.3 daripada 100 orang setahun) pesakit, menerima ubat Viagra^®, berbanding dengan pesakit, mereka yang menerima plasebo.

Viagra^® menyediakan sistem kesan vazodilatirtee, yang membawa kepada prehodjashhemu yang lebih rendah NERAKA. Kesan ini adalah tidak penting secara klinikal dan tidak menyebabkan apa-apa kesan dalam kebanyakan pesakit. Walau bagaimanapun, sehingga pelantikan ubat Viagra^® Doktor perlu berhati-hati menimbang risiko tidak diingini manifestasi daripada vazodilatirutego pada pesakit dengan penyakit tertentu diikuti, terutamanya terhadap latar belakang aktiviti seksual. Peningkatan kecenderungan vazodilatatoram yang diperhatikan pada pesakit dengan halangan saluran ventrikular kiri (sebagai contoh, aortic stenosis belakang, Hypertrophic kardiomiopati sekatan), Selain Sindrom jarang berlaku pelbagai sistem atrofi, dimanifestasikan teruk pelanggaran peraturan neraka oleh sistem saraf autonomik.

Ditanda oleh kes-kes yang jarang berlaku anterior neuropati optik ischemic pembangunan nearterial'nogo kejadian sebagai punca kepada kemerosotan atau kehilangan penglihatan, berpegang pada semua FDJe5 inhibitors, termasuk sildenafil. Kebanyakan pesakit-pesakit ini mempunyai faktor risiko, seperti pengorekan (mendalamkan) Ketua saraf optik, umur ke atas 50 tahun, kencing manis, hipertensi arteri, CHD, Hyperlipidemia, merokok. Hubungan penyebab antara pentadbiran inhibitors FDJe5 dan nearterial'nogo anterior neuropati optik ischemic kejadian yang tidak dapat dikesan. Doktor perlu memaklumkan kepada pesakit mengenai meningkatkan risiko neuropati optik ischemic anterior nearterial'nogo kejadian, Jika syarat ini telah disebutkan.

Kerana gabungan penggunaan penghalang sildenafil dan alpha boleh membawa kepada gejala hypotension bagi sesetengah pesakit yang sensitif, Sildenafil harus berhati-hati melantik pesakit, menerima Cholinergic Alpha-adrenoreceptor. Untuk mengurangkan risiko hypotension postur pada pesakit, menerima Cholinergic Alpha-adrenoreceptor, mula pengambilan sildenafil harus hanya selepas, Bagaimanakah penstabilan hemodynamic yang telah dicapai dalam pesakit-pesakit ini. Pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos yang awal daripada sildenafil. Lebih-lebih lagi, Doktor perlu memaklumkan kepada pesakit mengenai cara untuk, Apakah tindakan yang harus diambil dalam hal tercetusnya gejala hypotension postur.

Sildenafil meningkatkan kesan antiagregantnyj sodium nitroprusside (supaya menghasilkan oksida nitrik Donator) pada manusia sebagai platlet dalam vitro. Maklumat mengenai keselamatan ubat Viagra^® pada pesakit dengan pendarahan dalaman atau aktif peptic ulser perut telah hilang, dalam situasi tersebut, oleh itu, ubat-ubatan yang harus digunakan dengan berhati-hati.

Sebilangan kecil pesakit yang mempunyai pigmentosa Retinitis pelanggaran genetik keturunan retinal phosphodiesterases akan. Maklumat mengenai keselamatan sildenafil pada pesakit dengan pigmentosa Retinitis tiada; Sehubungan ini, dalam pesakit-pesakit ini, ubat Viagra^® harus digunakan dengan berhati-hati.

Persediaan, direka untuk rawatan mati pucuk, tidak perlu melantik lelaki, yang mana aktiviti seksual yang tidak diingini.

Keselamatan dan keberkesanan sildenafil dalam menggunakan gabungan alat-alat lain, direka untuk rawatan mati pucuk, tidak belajar, Oleh itu, penggunaan kombinasi tersebut adalah tidak digalakkan.

Di beberapa postmarketingovyh dan kajian klinikal menggunakan semua FDJe5 inhibitors, termasuk sildenafil, dilaporkan secara tiba-tiba menurun atau kehilangan pendengaran pesakit. Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, pesakit-pesakit ini mempunyai faktor risiko bagi penyakit ini, dan Jadilah mendapati tiada korelasi antara penggunaan inhibitors FDJe5 dan penurunan secara tiba-tiba atau pendengaran. Pesakit perlu diberi amaran yang, yang sekiranya berlaku penurunan secara tiba-tiba atau kehilangan pendengaran mesti menghentikan sildenafilom terapi, dan berjumpa doktor dengan serta-merta.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Hasil daripada kemasukan ubat Viagra^® apa-apa impak negatif mampu memandu kereta atau cara-cara lain tidak dipatuhi. Walau bagaimanapun, kerana penurunan dalam pekerjaan dadah NERAKA, Pembangunan hromatopsii, pandangan zatumanennogo, Rawatan perlu diambil untuk tindakan individu dadah dalam situasi tersebut, terutamanya pada permulaan rawatan dan dos.

Overdose

Dos ubat sekali kemasukan untuk 800 mg advers setanding dengan orang-orang dalam jawatan sildenafil dalam dos yang lebih rendah, tetapi bertemu sering.

Rawatan: Apabila terapi simptomaticescuu. Hemodialisis tidak adalah mempercepatkan pelepasan sildenafil, tk. Terakhir ini secara aktif sedang direncanakan untuk plasma protein dan tidak excreted dalam air kencing.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Kesan ubat-ubatan lain metabolisme sildenafil

Sildenafil metabolisme berlaku, dengan ketara, di dalam hati di bawah pengaruh CYP3A4 Isoenzymes (laluan utama) dan CYP2C9, Oleh yang demikian, inhibitors isoenzymes ini boleh mengurangkan pelepasan daripada sildenafil, dan inductors, masing-masing, meningkatkan kelulusan sildenafil.

Semasa menggunakan CYP3A4 inhibitors (seperti ketoconazole, erythromycin, cimetidine) kelegaan menurun sildenafil.

Cimetidine (800 mg), yang merupakan perencat nonspecific CYP3A4, bersama-sama dengan sildenafilom kemasukan (50 mg) peningkatan kepekatan sildenafil dalam plasma 56%.

Dos tunggal sildenafil dos 100 mg serentak dengan erythromycin, khusus CYP3A4 penindas (Apabila mengambil erythromycin 2 masa / hari terakhir 500 mg bagi 5 hari), berpegang pada tahap kekal erythromycin dalam darah yang membawa kepada berlakunya pertambahan sildenafil Karamah 182%.

Bersama-sama dengan penggunaan sildenafil (keseimbangan di antara satu 100 mg) dan saquinavir, iaitu Bagaimana HIV NOTIFICATION penindas, dan penindas CYP3A4 (Apabila mengambil saquinavir 3 masa / hari dos 1200 mg), berpegang pada tahap saquinavir kekal dalam darah, C_maks Sildenafil dalam darah telah meningkat pada 140%, dan Karamah meningkat pada 210%. Sildenafil tidak mempengaruhi pada parameter pharmacokinetic saquinavir.

Izofermenta inhibitors kuat CYP3A4, seperti ketoconazole atau itraconazole, boleh menyebabkan perubahan yang lebih ketara dalam pharmacokinetics sildenafil.

Penggunaan sildenafil serentak (keseimbangan di antara satu 100 mg) dan ritonavir, penindas NOTIFICATION HIV dan perencat kuat cytochrome P450 sistem Isoenzymes (Apabila mengambil ritonavir untuk 500 mg 2 kali / hari), hasil daripada tahap kekal ritonavir dalam darah, C_maks Sildenafil berkembang 300% (dalam 4 kali), dan Karamah oleh 1000% (dalam 11 masa). Melalui 24 h kepekatan sildenafil dalam plasma darah adalah kira-kira 200 ng / ml (sildenafil satu sekali guna – 5 ng / ml).

Jika Sildenafil yang diambil dalam dos yang disyorkan pesakit, menerima secara serentak kuat CYP3A4 inhibitors, C kemudian_maks sildenafil percuma tidak melebihi 200 NM, dan dadah juga diterima.

Antacida tunggal (Magnesium Hidroksida/aluminium Hidroksida) tidak menjejaskan bioketersediaan sildenafil.

CYP2S9 Inhibitors (seperti tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (seperti serotonin terpilih reuptake inhibitors, antidepresan tricyclic), thiazides dan tiazidopodobnye dioretiki, ACE inhibitors dan kalsium Cholinergic mempunyai tiada pengaruh ke atas parameter pharmacokinetic sildenafil.

Penerimaan serentak azithromycin (500 mg/hari untuk 3 hari) tidak menjejaskan Karamah yang, C_maks, T_maks, kelajuan malar pembiakan dan T_1/2 Sildenafil atau metabolite yang utama, yang beredar.

Kesan daripada sildenafil pada ubat-ubatan lain

Sildenafil adalah perencat lemah cytochrome P450 sistem Isoenzymes – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 (IR₅₀ >150 mmol). Ia tidak mungkin, sildenafil yang boleh memberi kesan kelegaan substrat isoenzymes ini.

Sildenafil meningkatkan kesan gipotenzivne nitrat sebagai dengan penggunaan jangka panjang, dan penggunaan testimoni pada akut. Dalam hal ini, penggunaan sildenafil dalam kombinasi dengan nitrat atau potret supaya menghasilkan oksida nitrik contraindicated.

Semasa menerima Alpha-adrenoblocker doksazosine (4 mg 8 mg) dan sildenafil (25 mg, 50 mg 100 mg) pada pesakit dengan Benigna hyperplasia prostat dengan haemodynamically stabil purata tambahan sistolik/diastolic NERAKA terbaring di atas belakangnya adalah 7/7 mm pт. Ames, 9/5 mmHg. dan 8/4 mmHg CT. masing-masing, dan apabila berdiri – 6/6 mm pт. Ames, 11/4 mm pт. CT. dan 4/5 mmHg. masing-masing. Jarang berlaku kes telah dilaporkan dalam perkembangan pesakit ini gejala hypotension postur, muka dalam bentuk pening (tanpa pengsan). Sesetengah pesakit sensitif, menerima Cholinergic Alpha-adrenoreceptor, penggunaan sildenafil serentak boleh membawa kepada gejala hypotension.

Tanda-tanda sildenafil bermakna interaksi dengan tolbutamidom (250 mg) atau warfarin (40 mg), yang dimetabolismakan CYP2S9, tidak dapat dikesan.

Dos Sildenafil 100 mg tidak berpengaruh parameter pharmacokinetic inhibitors NOTIFICATION HIV, dengan tumpuan mereka berterusan di dalam darah, seperti saquinavir dan ritonavir, pada masa yang sama akan CYP3A4 substrat.

Sildenafil (50 mg) menyebabkan peningkatan tambahan pendarahan masa apabila mengambil asid acetylsalicylic (150 mg).

Sildenafil (50 mg) tidak meningkatkan kesan gipotenzivne etanol dalam sukarelawan yang sihat pada tahap maksimum etanol dalam darah, secara purata 80 mg / dL.

Pada pesakit dengan tanda-tanda hipertensi arteri sildenafil interaksi (100 mg) dengan amlodipine tidak diturunkan. Iklan penurunan purata tambahan dalam kedudukan yang berdusta: sistolik- 8 mmHg, diastolic-on 7 mmHg.

Penggunaan sildenafil dalam kombinasi dengan cara antigipertenzivei tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan tambahan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 30° c. Jangka hayat- 5 tahun.