Sildenafil

Apabila ATH:
G04BE03

Ciri-ciri.

Serbuk kristal putih atau hampir putih, keterlarutan dalam air 3,5 mg/ml.

Kesan farmakologi.
Meningkatkan fungsi ketegangan.

Permohonan.

Faul pendirian.

Kontra.

Hipersensitiviti, terapi dengan nitrat.

Sekatan dikenakan.

Kecacatan anatomi zakar (angulâciâ, Sistik di Gua, Penyakit Peyronie's), penyakit, Predisposing kepada pembangunan priapizma (myeloma berganda, sabit anemia kletochnaya, leukemia), peningkatan kecenderungan untuk pendarahan, semakin meruncing ulser perut dan duodenum ulser, keturunan pigmentosa Retinitis, pelanggaran hati, Bil. Dalam cirrhosis, kegagalan buah pinggang yang teruk (CL creatinine kurang daripada 30 ml / min), tekanan darah tinggi yang teruk (Neraka di atas 170/110 mmHg) dan hypotension (Neraka di bawah 90/50 mmHg), sakit menunjukkan penghijrahan dahulu 6 bulan infarction atau angin ahmar, aritmia mengancam nyawa, kegagalan jantung, angina tidak stabil, persiapan serentak, menghalang CYP3A4 dalam.

Kesan-kesan sampingan.

Kesan-kesan sampingan sildenafil, diterima dengan pemilihan dos, diperhatikan dalam perbicaraan terkawal plasebo dan ditandakan pada ≥ 2% daripada pesakit, pengambilan sildenafil, dengan kekerapan lebih besar daripada plasebo (dalam kurungan % kejadian di plasebo).

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala 16% (4%), pening 2% (1%), Pasang surut darah kepada orang 10% (1%), penglihatan kabur (menukar tsvetovospriatia, meningkatkan sensitiviti kepada cahaya, kabus) 3% (0%).

Sistem pernafasan: hidung tersumbat 4% (2%).

Bahagian saluran PENGHADAMAN: dispepsia 7% (2%), cirit-birit 3% (1%).

Dengan sistem genitourinary: jangkitan saluran kencing 3% (2%).

Dengan kulit: ruam 2% (1%).

Kesan-kesan sampingan yang lain, bertemu dengan kekerapan yang setanding (lebih 2%) di dalam Kumpulan yang dirawat dengan sildenafil dan plasebo: jangkitan saluran pernafasan, sakit belakang, Sindrom grippopodobnyy, arthralgia.

Dalam pengajian tetap-dos, dispepsia (17%) dan visi yang Kurang Upaya penglihatan (11%) Terdapat lebih biasa apabila mengambil dos sildenafil 100 mg berbanding dos yang lebih rendah daripada. Apabila anda menggunakan dos yang, melebihi disyorkan, kesan-kesan sampingan sama yang berpengalaman, tetapi dengan kekerapan lebih tinggi.

Kesan-kesan sampingan sildenafil, dipatuhi dalam perbicaraan terkawal plasebo dan bertemu dengan kekerapan yang kurang daripada 2% (sambungan dengan pembelian sildenafil yang tidak jelas).

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: keletihan, pening, Migrain, tekanan darah tinggi, ataxia, gegaran, neuralgia, penyusutan refleks, paraesthesia, hypoesthesia, pengsan, kemurungan, gangguan tidur (insomnia/mengantuk), konjunktivitis, fotofobia, pendarahan ke dalam eyeball di, Mydriasis, Katarak, xerophthalmia, sakit di mata epal dan tinnitus, deringan di telinga, pekak.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hypotension, ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia, denyutan jantung, tarikh berkesan miokardium, angina, kardiomiopati, kegagalan jantung, perubahan pada ECG, Bil. AV-sekatan, serangan jantung, Kaedah temubual serebrovaskular, anemia, leukopenia.

Sistem pernafasan: sakit tekak, resdung, laryngitis, bronkitis, dyspnea, pertambahan bilangan kahak, batuk bertambah, asma bronchial.

Bahagian saluran PENGHADAMAN: glossitis, gingivitis, Vesicular, mulut kering, dysphagia, esophagitis, loya, gastrik, gastroenteritis, kolitis, pendarahan rektum, biokimia petunjuk hati yang berubah-ubah.

Dari metabolisme yang: dahaga, hypernatremia, Gout, hyperuricemia, labil′nyj kencing manis, Hiper- dan berlakunya hypoglycaemia.

Dengan sistem genitourinary: Nokturia, kerap membuang air kecil, cystitis, masalah lemah kawalan kencing air kencing, pelanggaran terhadap ejakulasi, Anorgasmia, bengkak organ kemaluan, gynecomastia.

Sistem muskuloskeletal: artritis, Osteoartritis, ossalgia, myalgia, myasthenia, tendon pecah, tendosynovitis, Membangunkan SYNOVITIS.

Dengan kulit: gatal-gatal, Herpes Simplex, gatal, sumuran kulit, Contact Dermatitis, dermatitis exfoliative.

Lain-lain: edema periferal, Bil. bengkak muka, Sindrom sakit, Bil. sakit di perut dan dada., jatuh akibat kemalangan, luka dan kecederaan, Berpeluh, menggigil, photosensitization, kejutan, reaksi alahan.

Kerjasama.

Sekali kemasukan antatsidov (Magnesium Hidroksida/aluminium Hidroksida) pada masa yang sama dengan sildenafilom tidak menjejaskan bioketersediaan. Meningkatkan kesan gipotenzivne nitrat (kemasukan contraindicated) dan antiagregazionny kesan daripada natrium nitroprusside. Bersama-sama dengan kemasukan seramai asid acetylsalicylic (150 mg) meningkatkan masa pendarahan. CYR3A4 Inhibitors (cimetidine, ketoconazole, itraconazole, erythromycin dan lain-lain.) meningkatkan kepekatan sildenafil dalam plasma (khususnya, cimetidine dalam dos 800 mg-on 56%, Apabila mengambil dos sildenafil 50 mg) dan mengurangkan perkumuhan yang. Kemasukan sekali 100 mg sildenafil pada latar belakang kepekatan keseimbangan erythromycin (penerimaan tetamu semasa 500 mg dua kali setiap hari bagi 5 hari) Karamah Sildenafil meningkat 182%, berpegang pada kepekatan keseimbangan saquinavir (1200 mg 3 sekali sehari) C_maks Sildenafil adalah meningkat 140%, Karamah itu dihidupkan 210%. Dos tunggal 100 mg sildenafil pada latar belakang kepekatan keseimbangan ritonavir adalah perencat kuat cytochrome P450 (400 mg 2 sekali sehari), membawa kepada 4 x (daripada 300%) C meningkatkan_maks dan 11 times (daripada 1000%) meningkatkan sildenafil Karamah. Sildenafil tidak menjejaskan farmakokinetiku ritonavir dan saquinavir. CYP2C9 Inhibitors (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (serotonin terpilih reuptake inhibitor, antidepresan tricyclic), thiazides dan tiazidopodobnye dioretiki, gelung dan kalisberegate dioretiki, ACE inhibitor, Golongan mukmin kalsium, Beta-adrenoblokatora dan inducers cytochrome P450 (rifampicin, barbiturat) tidak menjejaskan farmakokinetiku sildenafil. Adalah diandaikan, bahawa semasa menerima sildenafil dengan CYP3A4 inducers (rifampin dan sebagainya.), dengan kepekatan plasma akan berkurangan. Karamah daripada sildenafil metabolita aktif meningkatkan oleh 62% Apabila menerima gelung dan kalisberegath dioretikov dan 102% -Apabila menerima nonspecific beta-adrenoblokatorov (kepentingan kesan-kesan klinikal tidak ditakrifkan). Tidak dapat dikesan tanda-tanda interaksi dengan amlodipine (5 dan 10 mg): pengurangan tambahan min ad di kedudukan yang berdusta (Taman 8 mmHg, Ayah pada 7 mmHg) sebanding dengan kemasukan seorang sildenafil sihat sukarelawan. Tidak meningkatkan gipotenzivne kesan alkohol dalam sihat sukarelawan apabila kepekatan alkohol dalam darah untuk 80 mg / dL.

Overdose.

Gejala: Kajian ke atas sukarelawan sihat sekali kemasukan ke 800 mg sildenafil adalah kesan sampingan mencatat peningkatan gejala.

Rawatan: gejala. Dialisis adalah tidak berkesan kerana tahap tinggi mengikat sildenafil dan metabolite yang dalam protein plasma darah.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, kira-kira 1 h sebelum persetubuhan, 50 mg. Mengambil kira akaun kecekapan dan ketahanan dos boleh dinaikkan ke 100 mg atau dikurangkan kepada 25 mg. Dos harian maksimum 100 mg, kaunter penyambut tetamu kekerapan maksimum yang disyorkan 1 sekali sehari.

Langkah berjaga-jaga.

Sebelum untuk diagnosis mati pucuk, mengenal pasti punca-punca yang mungkin dan pemilihan kaedah rawatan yang mencukupi, ianya perlu untuk membina sejarah perubatan lengkap dan menjalankan pemeriksaan yang menyeluruh sistem kencing dan umum klinikal, terutamanya dalam pesakit yang menghidapi penyakit kardiovaskular punca, bagi yang meningkatkan seksual aktiviti yang tidak diingini (sebagai contoh, dalam bentuk ISCHEMIC penyakit jantung dan tekanan darah tinggi yang teruk). Pesakit-pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun, dengan hati dan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (CL creatinine kurang daripada 30 ml / min), Selain penggunaan inhibitors cytochrome P450 3A4 (erythromycin, ketoconazole, itraconazole, Saquinavir, dan lain-lain.), dos permulaan 25 mg. Jika anda menerima dos tunggal maksimum ritonavir hendaklah tidak melebihi 25 mg bagi 48 tidak.

Telah ada laporan postmarketing kes-kes yang jarang berlaku ereksi, sambungan dari atas 4 tidak, dan priapizme, memerlukan rawatan perubatan yang segera untuk mengelakkan kerosakan tisu-tisu zakar dan tidak boleh mati pucuk.

Keselamatan sildenafil bersama-sama dengan ejen-ejen lain untuk rawatan mati pucuk telah dikaji, kemasukan yang tidak digalakkan.

Tidak dinyatakan untuk kegunaan neonates, kanak-kanak dan wanita.