ВЕРОШПИРОН

Bahan aktif: Spironolactone
Apabila ATH: C03DA01
KFG: Калийсберегающий диуретик
ICD-10 kod (keterangan): E26, (E) 38.0, E87.6, I10, Saya 50.0, K74, N04
Apabila FMC: 01.08.03
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, rata, chamfered, с характерным меркаптановым запахом, dilabelkan “VEROSPIRON” pada satu bahagian yang.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, talkum, tepung jagung, monohydrate laktosa.

20 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Eksipien: sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, magnesium stearat, tepung jagung, monohydrate laktosa.

Состав желатиновой капсулы: quinoline kuning (E104) C.I.47005, Titanium dioksida (E171) C.I.77891, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Eksipien: sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, magnesium stearat, tepung jagung, monohydrate laktosa.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titanium dioksida (E171) C.I.77891, quinoline kuning (E104) C.I.47005, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Kesan maksimum adalah satu 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 tidak. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 hari rawatan.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sebaik sahaja dalam dengan cepat dan benar-benar diserap daripada saluran penghadaman. Bioketersediaan 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_maks adalah 80 ng / ml, время достижения С_maks после очередного утреннего приема – 2-6 tidak.

Peruntukan

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Dalam_d – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_maks melalui 2-4 tidak, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Pengeluaran

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – dalam bentuk metabolites, 10% – tidak berubah) и частично – dengan najis. Выведение канренона (terutamanya, air kencing) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 tidak, во второй – 12-96 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Testimoni

— эссенциальная гипертензия (dalam terapi kombinasi);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

-Keadaan, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, Bil. Cirrhosis hati, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, disertai dengan bengkak;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

-hyperaldosteronism utama (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Regimen pelega

Dengan hipertensi penting dos harian bagi Dewasa обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 masa dalam 2 dalam seminggu. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 minggu. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Dengan идиопатическом гиперальдостеронизме dilantik dos dadah 100-400 mg / hari.

Dengan выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии dos harian 300 mg (maksimum 400 mg) untuk 2-3 kemasukan, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / hari.

Dengan гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / hari, однократно или в несколько приемов. Dos harian yang maksimum adalah 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Dengan диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма sebagai диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 hari terakhir 400 mg / hari, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Dengan длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 minggu. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, sebagai короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Apabila merawat отеков на фоне нефротического синдрома dos harian bagi Dewasa обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Dengan отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 hari terakhir 100-200 mg/hari 2-3 kemasukan, dalam kombinasi dengan “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Dos sokongan diselaraskan secara individu. Dos harian yang maksimum adalah 200 mg.

Dengan отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Dewasa обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (NA^+/(K)⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Dos sokongan diselaraskan secara individu.

Dengan bengkak dalam kanak-kanak dos permulaan 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 mg/m²/hari dalam 1-4 kemasukan. Melalui 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastrik, kolik usus, sakit perut, sembelit, pelanggaran hati.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: ataxia, kelesuan, pening, sakit kepala, mengantuk, lesu, kekeliruan, kekejangan otot, kekejangan otot anak lembu.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocytosis, thrombocytopenia, мегалобластоз.

Dari metabolisme yang: hyperuricemia, hypercreatininemia, meningkatkan kepekatan urea, hyperkalemia, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Di pihak sistem endokrin: undi brutalization, lelaki – gynecomastia (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; perempuan – penyelewengan haid, senggugut, amenorrhea, метроррагия в климактерическом периоде, Hirsutism, sakit pada kelenjar susu, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Reaksi alahan: gatal-gatal, jarang – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, ubat demam, gatal.

Reaksi dermatologi: alopecia, Hypertrichosis.

Daripada sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut.

Kontra

-Addison penyakit;

-hyperkalemia;

-hyponatremia;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min);

- anuria;

- Mengandung;

- Laktasi;

-hipersensitif kepada mana-mana komponen ubat.

C berhati-hati следует назначать препарат при гиперкальциемии, azidoze metabolik, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), diabetes (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, intervensi pembedahan, kemasukan ubat-ubatan, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, kekurangan hepatik, sirosis, serta pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Arahan khas

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdose

Gejala: loya, muntah, pening, cirit-birit, ruam, hyperkalemia (paresthesia, kelemahan otot, Aritmia), giponatriemiya (mulut kering, dahaga, mengantuk), hypercalcemia, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Rawatan: pembersihan gastrik, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% penyelesaian) с инсулином из расчета 0.25-0.5 U pada 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (heparin, coumarin derivatif, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE inhibitors, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Gelung” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.