VELAKSIN (tablet)

Bahan aktif: Venlafaxine
Apabila ATH: N06AX16
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 25.6
Apabila FMC: 02.02.06
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, rata, dengan chamfer secara mengiring, Terukir “E741”, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa (84.93 mg), microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium (Taip), silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, rata, dengan chamfer secara mengiring, Terukir “E743”, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa (169.86 mg), microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium (Taip), silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant. Pada struktur kimia venlafaxine tidak dikaitkan kepada mana-mana kelas dikenali antidepresan (tricyclic, tetracyclic atau lain-lain). Beliau mempunyai dua tujuan aktif enantiomeric racemic borang.

Kesan antidepressant venlafaxine adalah berkaitan dengan nejrotransmitternoj peningkatan aktiviti sistem saraf pusat. Venlafaxine dan metabolite utama, o-desmetilvenlafaksin (EFA) akan mujarab inhibitors terbalik pengambilalihan serotonin dan norepinephrine dan lemah menyekat pengambilalihan songsang terhadap dopamine neuron. Matlamat Venlafaxine dan EFA akan sama dengan cekap melibatkan pengambilalihan songsang terhadap neurotransmitters. Venlafaxine dan EFA dan mengurangkan tindak balas Beta-Adrenergic.

Venlafaxine mempunyai Afiniti tidak m- dan n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-reseptor dan α₁-otak adrenoreceptoram. Venlafaxine menghalang aktiviti Mao. Mempunyai Afiniti tiada kepada opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym atau reseptor NMDA.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan venlafaxine adalah baik diserap daripada saluran penghadaman. Setelah menerima dos tunggal 25-150 mg C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh lebih kurang 2.4 h dan 33-172 ng / ml. Venlafaxine tertakluk kepada metabolisme sengit apabila “pas pertama” melalui hati.

C_maks EFA dalam plasma darah adalah kira-kira 4.3 jam selepas kemasukan dan 61-325 ng / ml.

Dalam julat dos harian 75-450 mg venlafaxine dan EFA akan linear kinetics. Selepas mengambil ubat ketika makan (C)_maks dalam plasma akan meningkat dengan 20-30 m, Walau bagaimanapun, nilai-nilai c_maks dan removals tidak ditukar.

Peruntukan

Pengikat venlafaxine dan EFA dengan protein plasma darah yang sewajarnya 27% dan 30%.

Selepas kemasukan berulang C_ss venlafaxine dan matlamat EFA yang dicapai dalam tempoh 3 hari.

Metabolisme dan perkumuhan

Metabolite yang utama – EFA.

T_1/2 venlafaxine dan EFA, masing-masing 5 dan 11 tidak.

EFA dan metabolites lain, serta disiarkan rancangan venlafaxine tidak diubahsuai.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit dengan sirosis kepekatan plasma darah hati venlafaxine dan EFA yang dibangkitkan, dan kelajuan perkumuhan mereka dikurangkan.

Bilakah sederhana atau ketidakcukupan buah pinggang yang teruk klirens jumlah venlafaxine dan EFA dan mengurangkan, dan T_1/2 elongates. Mengurangkan kebenaran keseluruhan adalah terutamanya diperhatikan dalam pesakit dengan KK Kurang 30 ml / min.

Umur dan jantina pesakit tidak menjejaskan dadah farmakokinetiku.

Testimoni

adalah kemurungan berbeza etiologi (Rawatan dan Pencegahan).

Regimen pelega

Pil Velaksina^® Adalah disyorkan supaya mengambil masa Makan.

Dos permulaan yang disyorkan adalah 75 mg 2 kemasukan (pada 37.5 mg 2 kali / hari) setiap hari. Jika selepas beberapa minggu rawatan, tiada sebarang peningkatan yang ketara, dos harian boleh ditingkatkan sehingga 150 mg (pada 75 mg 2 kali / hari). Jika pada pendapat pakar perubatan memerlukan dos yang lebih tinggi (gangguan kemurungan yang teruk atau keadaan lain yang, memerlukan rawatan pesakit dalam), Anda boleh menguntukkan 150 mg 2 kemasukan (pada 75 mg 2 kali / hari). Selepas itu, dos harian yang boleh meningkat kepada 75 mg setiap 2-3 hari untuk mencapai kesan terapeutik yang diingini. Dos harian yang maksimum, ubat Velaksin^® adalah 375 mg. Selepas mencapai kesan terapeutik yang diingini dos harian dapat secara beransur-ansur dikurangkan ke tahap minimum berkesan. Tempoh tempoh, perlu mengurangkan dos yang, bergantung kepada dos yang, tempoh terapi, serta sensitiviti pesakit.

Menyokong pencegahan kambuh dan terapi. Rawatan sokongan boleh terus 6 bulan atau lebih. Dadah yang ditentukan di dalam dos efektif yang minimum, digunakan dalam rawatan episod kemurungan.

Dengan kegagalan buah pinggang cahaya graviti (CC > 30 ml / min) mod pembetulan ini tidak perlu. Dengan ketidakcukupan ginjal yang sederhana (CC 10-30 ml / min) dos boleh dikurangkan dengan 25-50%. Berkaitan dengan perluasan T_1/2 venlafaxine dan metabolite yang aktif (EFA) pesakit perlu mengambil dos yang seluruh 1 masa / hari. Venlafaxine tidak digalakkan di ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (CC < 10 ml / min), Kerana data yang boleh dipercayai tentang keselamatan terapi ini tidak hadir..

Pesakit, Terletak di dalam hemodialisis, boleh menerima 50% dos harian yang biasa bagi venlafaxine selepas sesi hemodialisis.

Dengan ketidakcukupan hepatik yang sederhana (Prothrombin masa kurang 14 SEC) mod pembetulan ini tidak perlu. Dengan ketidakcukupan hepatik yang sederhana (Masa prothrombin dari 14 kepada 18 SEC) dos boleh dikurangkan dengan 50%. Venlafaxine tidak digalakkan di ketidakcukupan hepatik yang teruk, Kerana data yang boleh dipercayai tentang keselamatan terapi ini tidak hadir..

Dalam pesakit warga tua ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati kerana kemungkinan fungsi buah pinggang. Anda harus menggunakan dos efektif yang terkecil. Jika dos, pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Di hujung kaunter Velaksina^® Adalah disyorkan supaya Kurangkan dos dadah, sekurang-kurangnya, sepanjang minggu, dan memantau status pesakit, untuk mengurangkan risiko, berkaitan dengan pembatalan dadah. Tempoh tempoh, perlu mengurangkan dos yang, bergantung kepada dos yang, tempoh terapi, serta sensitiviti pesakit.

Kesan-kesan sampingan

Kebanyakan kesan sampingan bergantung kepada dos yang. Dalam penjagaan jangka panjang, keseriusan dan kekerapan kesan-kesan berkurangan, tidak ada keperluan untuk terapi.

Dalam usaha mengurangkan kekerapan: kerap ( ≥ 1%), tidak kerap (≥ 0.1% dan <1%), jarang (≥ 0.01% dan <0.1% ), tidak pernah (<0.01%).

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, sembelit, loya, muntah, mulut kering; jarang – hepatitis.

Dari metabolisme yang: kolesterol serum meningkat, penurunan berat badan; tidak kerap – pelanggaran terhadap sampel hati berfungsi, giponatriemiya, Sindrom kekurangan rembesan ADH.

Kardio-vaskular sistem: hipertensi arteri, curahan kulit; tidak kerap – hypotension postur, tachycardia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: impian luar biasa, pening, insomnia, cepat marah saraf, paresthesia, mabuk, peningkatan otot, gegaran, yawning; tidak kerap – sikap tidak peduli, halusinasi, kekejangan otot, Sindrom serotoninergičeskij; jarang – sawan, reaksi kebimbangan, serta gejala-gejala, neirolepticeski mengingatkan malignan Sindrom.

Daripada sistem kencing: dysuria (dengan ketara – kesulitan pada awal kencing); tidak kerap – pengekalan air kencing.

Dari sistem reproduktif: pelanggaran ejakulasi, pendirian, Anorgasmia; tidak kerap – nafsu berahi semakin berkurangan, menorrhagia.

Dari deria: ccomodation pelanggaran, Mydriasis, masalah penglihatan; tidak kerap – rasa sensasi.

Reaksi dermatologi: Berpeluh; tidak kerap – photosensitization.

Daripada sistem hematopoietik: tidak kerap – pendarahan ke dalam kulit (ecchymosis) dan membran mukus, thrombocytopenia; jarang – pendarahan berpanjangan.

Reaksi alahan: tidak kerap – ruam; jarang – Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson; tidak pernah – reaksi anafilakticheskie.

Lain-lain: kelemahan, fatiguability.

Selepas pembatalan mendadak di Velaksina^® atau pengurangan dos mungkin keletihan, mengantuk, sakit kepala, loya, muntah, tiada selera makan, mulut kering, pening, cirit-birit, insomnia, kebimbangan, penggera, keresahan saraf, kekeliruan, hypomania, paresthesia, Berpeluh. Gejala-gejala ini akan selalunya ringan dan lulus tanpa rawatan. Oleh kerana kebarangkalian berlakunya gejala-gejala ini, ia adalah sangat penting untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur (seperti mana-mana antidepressant yang lain), terutamanya selepas mengambil dos yang tinggi.

Kontra

-pelanggaran serius buah pinggang (CC < 10 ml / min);

-pelanggaran serius hati;

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan bagi kategori ini pesakit yang tidak terbukti);

dipasang atau unjuran kehamilan;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati perlu memilih produk di infarct miokardium yang baru dipindahkan, angina tidak stabil, hipertensi arteri, tachycardia, sawan dalam sejarah, Kalau tekanan darah tinggi, glaukoma sudut-penutupan, syarat-syarat yang gelak yang gila dalam sejarah, kecenderungan seseorang untuk pendarahan dari kulit dan membran mukus, pada asalnya, mengurangkan berat badan.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan Velaksina^® Bilakah kehamilan tidak terbukti. Oleh itu, gunakan semasa hamil (atau disyaki hamil) mungkin hanya, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Wanita melahirkan anak umur mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai semasa rawatan dan sila hubungi doktor jika kehamilan atau merancang kehamilan.

Venlafaxine dan metabolite EFA yang menonjol dengan susu. Keselamatan bahan-bahan ini untuk bayi yang tidak terbukti, Oleh itu, jika perlu, mengambil dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu. Jika rawatan ibu disempurnakan sejurus sebelum melahirkan, bayi yang baru lahir itu mungkin akan mengalami gejala-gejala pengeluaran dadah.

Arahan khas

Mendadak penamatan penggunaan terapi Velaksinom^® (seperti juga dengan lain-lain antidepresan), terutama selepas digunakan dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan gejala, berhubung dengan ini disyorkan sebelum membatalkan dadah secara beransur-ansur mengurangkan dos yang. Tempoh tempoh, perlu mengurangkan dos yang, bergantung kepada dos yang, tempoh terapi, serta sensitiviti pesakit.

Pada pesakit dengan penyakit kemurungan sebelum memulakan apa-apa dadah terapi perlu mengambil kira kemungkinan cubaan bunuh diri. Oleh itu, untuk mengurangkan risiko yang terlebih dos ubat pada awal rawatan harus diterapkan pada dos efektif yang minimum, dan pesakit perlu berada di bawah penyeliaan perubatan yang rapat.

Pada pesakit dengan gangguan afektif dalam rawatan antidepresan (Bil. venlafaxine), gipomaniakale maniakale atau Mei berlaku, keadaan. Seperti antidepresan lain, venlafaxine perlu ditadbir dengan berhati-hati kepada pesakit dengan sejarah mania. Pesakit tersebut memerlukan susulan perubatan.

Velaksin^® (seperti antidepresan lain) Ia perlu ditadbir dengan berhati-hati kepada pesakit yang menghidapi epilepsi dalam sejarah. Rawatan Venlafaxine perlu diganggu apabila sawan epilepsi yang.

Berhati-hati itu perlu melantik Velaksin^® pesakit, Tempahan mengalami infarksi miokardium dan menderita kegagalan jantung decompensated, kerana Keselamatan ubat dalam kategori ini pesakit tidak belajar.

Akan ubat disyorkan berhati-hati pada pesakit dengan tahiaritmiei. Dengan berlatarbelakangkan rawatan dadah yang mungkin meningkatkan kadar jantung, terutama semasa kaunter pada dos yang tinggi.

Pesakit perlu diberi amaran perlu berjumpa dengan doktor dengan segera jika anda mengalami ruam, unsur-unsur urtikarnyh, atau reaksi alahan lain.

Sesetengah pesakit ketika mengambil venlafaxine dozozawisimoe mencatat peningkatan iklan, Oleh itu adalah disyorkan bahawa iklan pemantauan yang kerap, terutamanya pada dos yang clarify atau kenaikan.

Pesakit-pesakit, terutamanya warga tua, perlu diberi amaran mengenai kemungkinan pening dan pelanggaran baki.

Seperti juga dengan lain-lain serotonin reuptake inhibitors, venlafaxine boleh meningkatkan risiko pendarahan dalam kulit dan membran mukus. Dalam rawatan pesakit, predisposed untuk apa-apa syarat, Terdapat keperluan untuk berhati-hati.

Semasa mengambil venlafaxine, terutamanya dalam konteks dehidrasi atau kurangkan Skt (Bil. pesakit yang lebih tua dan pesakit dengan, mengambil diuretics), hyponatremia mungkin berlaku dan/atau Sindrom kekurangan rembesan ADH.

Manakala mengambil ubat itu mungkin akan mengalami Mydriasis, Oleh itu adalah disyorkan supaya mengawal tekanan intraocular pada pesakit dengan, terdedah kepada penghidap glaukoma dan penambahbaikan atau zakratougolna.

Setakat ujian klinikal yang dijalankan telah menunjukkan tiada tolak ansur untuk venlafaksinu atau bergantung kepada dia.. Walaupun begitu, seperti juga dengan rawatan ubat-ubatan lain, bertindak ke atas sistem saraf pusat, Doktor perlu menubuhkan satu pemerhatian yang teliti pesakit untuk mengesan tanda-tanda penyalahgunaan dadah. Berhati-hati dan pengawasan yang diperlukan untuk pesakit, dengan penyakit menunjukkan gejala-gejala tersebut.

Apabila anda menguntukkan pil Velaksina^® pesakit dengan kandungan laktosa laktosa sikap tidak bertoleransi perlu diambil kira (84.93 mg Tablet setiap 37.5 mg; 169.86 mg Tablet setiap 75 mg).

Hasil daripada kemasukan seramai venlafaxine perlu berhati-hati apabila menjalankan terapi elektrokonvulsif, tk. pengalaman permohonan venlafaxine dalam keadaan ini, Terdapat tiada.

Semasa rawatan Velaksinom^® seharusnya penerimaan mengelak alkohol.

Gunakan dalam Pediatrics

Keselamatan dan keberkesanan ubat-ubatan di kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak belajar.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Walaupun hakikat, venlafaxine yang mempunyai kesan ke atas fungsi kognitif dan psikomotor, perlu dipertimbangkan, bahawa apa-apa dadah psikoaktif adalah terapi dadah boleh menjejaskan proses pemikiran dan mengurangkan keupayaan untuk melaksanakan fungsi motor. Mengenai perkara ini hendaklah memberitahu pesakit sebelum rawatan. Apabila berlaku pelanggaran tersebut, tahap dan tempoh sekatan mestilah dipasang oleh doktor.

Overdose

Gejala: ECG perubahan (elongation QT selang, sekatan rasuk kaki Guisa, perkembangan mikro), Sinus atau tachycardia ventrikular, bradycardia, hypotension, apnoea, Tukar kesedaran (mengurangkan tahap wakefulness). Overdos Venlafaxine semasa kemasukan ke alkohol atau/dan lain-lain dadah psikotropik, melaporkan hasil maut.

Rawatan: terapi gejala. Penawar khusus adalah tidak diketahui. Pemantauan yang berterusan penting fungsi yang disyorkan (pernafasan dan peredaran). Pelantikan karbon bagi mengurangkan pengambilan ubat. Ia tidak digalakkan untuk muntah dalam bahaya aspirasi secara. Matlamat Venlafaxine dan EFA tidak dipaparkan semasa dialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Permohonan serentak Velaksina^® dengan MAO inhibitors contraindicated. Selamat datang Velaksina^® Anda boleh mula tidak kurang daripada 14 hari selepas berakhirnya terapi MAO inhibitors. Jika digunakan boleh diterbalikkan perencat MAO (moclobemide), Selang ini mungkin lebih pendek (24 tidak). Terapi MAO inhibitors boleh mula tidak kurang daripada 7 hari selepas dadah Velaksin^® .

Penggunaan serentak venlafaxine dengan litium mungkin meningkatkan terakhir.

Jika anda mendaftar dengan imipraminom pharmacokinetics venlafaxine dan budi metabolite EFA tidak berubah.

Boleh meningkatkan kesan haloperidol untuk meningkatkan dengan kepekatan dalam darah di dalam aplikasi yang bersama dengan Velaksinom^® .

Bersama-sama dengan penggunaan diazepam pharmacokinetics ubat-ubatan dan metabolic utama tidak berubah dengan ketara. Juga mendapati tiada kesan kesan psikomotor dan psikometrik diazepam.

Bersama-sama dengan klozapinom permohonan mungkin pengalaman meningkat tahap dalam plasma darah dan kewujudan kesan-kesan sampingan (sebagai contoh, sawan epilepsi).

Bersama-sama dengan risperidonom permohonan (Walaupun terdapat kenaikan risperidone Karamah) pharmacokinetics jumlah bahan-bahan aktif (risperidone dan metabolite yang aktif) tidak ketara berubah.

Bersama-sama dengan penggunaan venlafaxine dengan etanol tidak disebut mengurangkan reaksi emosi. Walau bagaimanapun, semasa terapi, venlafaxine tidak disyorkan mengambil alkohol.

Metabolisme Venlafaxine dengan penubuhan metabolita aktif EFA berlangsung dengan penyertaan izofermenta CYP2D6. Tidak seperti banyak antidepresan lain, dos venlafaxine boleh mengurangkan bersama-sama dengan penggunaan inhibitors CYP2D6, atau pada pesakit dengan genetik penurunan aktiviti CYP2D6, Sejak jumlah kepekatan bahan aktif dan metabolites (venlafaxine dan EFA) Ini tidak berubah dengan.

Cara utama deducing venlafaxine termasuk metabolizing melibatkan CYP2D6 dan CYP3A4, Jadi berhati-hati apabila menetapkan venlafaxine digabungkan dengan ubat-ubatan, yang akan inhibitors kedua-dua enzim. Bentuk interaksi ini tidak baik difahami.

Venlafaxine adalah perencat agak lemah CYP2D6 dan CYP1A2 isoenzymes aktiviti tidak menyekat, CYP2C9 dan CYP3A4; Oleh itu, anda tidak perlu mengharapkan kepada interaksi dengan ubat lain, dalam metabolisme melibatkan enzim hati ini.

Cimetidine menghalang metabolisme venlafaxine pada “pas pertama” melalui hati dan tidak menjejaskan farmakokinetiku EFA. Kebanyakan pesakit yang dijangka hanya sedikit peningkatan dalam jumlah aktiviti farmakologi venlafaxine dan EFA (lebih ketara pada pesakit yang lebih tua dan dalam pencabulan dari hati).

Tidak dapat dikesan secara klinikal bermakna interaksi dengan venlafaxine antigipertenzivei (Bil. dengan beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitors dan diuretics) dan ubat-ubatan gipoglikemicakimi.

Sejak mengikat dengan plasma protein dan matlamat EFA masing-masing, venlafaxine 27% dan 30%, Ia bukanlah interaksi ubat dijangka, akibat pelanggaran mengikat ke protein plasma.

Bersama-sama dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulântnogo buat.

Bersama-sama dengan kemasukan seramai indinavir menolak Karamah indinavir di 28% dan mengurangkan dengan_maks daripada 36%, dalam melakukan begitu, pharmacokinetic parameter dan menukar EFA venlafaxine. Kepentingan klinikal kesan ini tidak diketahui.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di tempat yang kering dan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.