TULIP

Bahan aktif: Atorvastatin
Apabila ATH: C10AA05
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
ICD-10 kod (keterangan): (E) 48.5, E 48. 6
Apabila FMC: 16.01.01
Pengeluar: LEK d.d. (Slovenia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan tulisan “HLA 10” pada satu bahagian yang.

Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, selulosa hydroxypropyl, polysorbate 80, магния оксид тяжелый, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Titanium dioksida (E171), polietilena glikol 6000, talkum.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, bersalut kuning cair dalam warna, pusingan, lenticular, dengan tulisan “HLA 20” pada satu bahagian yang.

Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, selulosa hydroxypropyl, polysorbate 80, магния оксид тяжелый, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, selulosa hydroxypropyl, Titanium dioksida (E171), polietilena glikol 6000, talkum, oksida besi kuning (E172).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Dadah penurun lipid daripada kumpulan statin. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, Bil. kolesterol. Cholesterin (XC) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает содержание общего Хс, Cs-LDL, Projek XC-VLDL, apolipoprotein B, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (dos 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% dan 33%, Хс-ЛПНП – на 39% dan 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% dan 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% dan 9%.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; C_maks dicapai melalui 1-2 tidak. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% dan 9% masing-masing, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (C_maks dan AUC selama lebih kurang 30%), чем после приема в утренние часы. Hubungan linear didapati antara tahap penyerapan dan dos ubat.

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “pas pertama” melalui hati.

Peruntukan

Purata V_d atorvastatin adalah kira-kira 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Metabolisme

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: sederhana- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Pengeluaran

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (atorvastatin tidak menjalani peredaran semula enterohepatik yang meluas, не выводится с помощью гемодиализа). T_1/2 adalah 14 tidak. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Kurang 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (C_maks и AUC примерно в 16 dan 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени.

Testimoni

-ubatan utama (тип IIa по классификации Фредриксона);

- hiperlipidemia campuran (тип IIb по классификации Фредриксона);

- hiperkolesterolemia keluarga heterozigot dan homozigot (sebagai tambahan kepada diet).

Regimen pelega

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, tidak kira makan.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 kepada 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 dalam seminggu.

Dengan первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии Dos permulaan yang disyorkan adalah 10 mg 1 masa / hari. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / hari) в зависимости от клинической ситуации (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Melalui 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

Dengan гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии dos permulaan 10 mg / hari, возможно повышение дозы до 80 mg.

Dengan hiperkolesterolemia keturunan homozigot диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Dos harian maksimum – 80 mg.

Untuk pesakit tua (kanan 70 tahun) dos pelarasan ini tidak perlu.

Pesakit dengan hati manusia препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia dos pelarasan ini tidak perlu.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: в более 2% kes-kes – loya; dalam masa kurang 2% kes-kes – pedih ulu hati, sembelit atau cirit-birit, kembung perut, sakit perut, tiada selera makan, снижение или повышение аппетита, mulut kering, sendawa, dysphagia, muntah, Vesicular, esophagitis, glossitis, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, gastroenteritis, hepatitis, Kolik biliary, Cheilitis, ulser duodenal, pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, fungsi hati yang tidak normal, tanah, gusi berdarah, tenesmus.

Sistem pernafasan: в более 2% kes-kes – bronkitis, rinitis; jarang – radang paru-paru, dyspnea, asma bronchial, hidung berdarah.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: в более 2% kes-kes – insomnia, pening; dalam masa kurang 2% kes-kes – mengantuk, sakit kepala, keletihan, impian luar biasa, kemalasan, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, lability emosi, ataxia, hiperkinesis, kemurungan, hyperesthesia, tidak sedar diri, lumpuh saraf muka.

Dari deria: dalam masa kurang 2% kes-kes – ambliopia, deringan di telinga, kekeringan konjunktiva, ccomodation pelanggaran, кровоизлияние в глаза, pekak, tekanan vnutriglaznogo, hilang deria rasa rasa, rasa perversion, parosmiâ.

Pada bahagian sistem otot: в более 2% kes-kes – artritis; dalam masa kurang 2% kes-kes – kekejangan otot kaki, bursitis, tendosinovit, myositis, myopathy, arthralgia, myalgia, kontraktur sendi, ригидность шейных мышц, rhabdomyolysis.

Reaksi dermatologi: dalam masa kurang 2% kes-kes – alopecia, Berpeluh, Ekzema, Seborrhea, ecchymosis, petechiae.

Reaksi alahan: dalam masa kurang 2% kes-kes – gatal-gatal, ruam, Contact Dermatitis; jarang - urtikaria, anafilaksis, angioedema, erythema multiforme exudative, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), photosensitization.

Dengan sistem genitourinary: в более 2% kes-kes – jangkitan urogenital, edema periferal; dalam masa kurang 2% kes-kes – dysuria (Bil. pollakiuria, Nokturia, inkontinensia kencing atau pengekalan kencing, desakan imperatif untuk membuang air kecil), Jed, gematuriya, pendarahan faraj, pendarahan rahim, urolithiasis, Epididymitis, nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi.

Kardio-vaskular sistem: в более 2% kes-kes – sakit dada; dalam masa kurang 2% kes-kes – denyutan jantung, vasodilation, ortostaticheskaya gipotenziya, meningkatkan neraka, radang urat darah, aritmia, angina.

Daripada sistem hematopoietik: dalam masa kurang 2% kes-kes – anemia, Lymphadenopathy, thrombocytopenia.

Oleh Makmal penunjuk: dalam masa kurang 2% kes-kes – gipyerglikyemiya, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminuria.

Lain-lain: dalam masa kurang 2% kes-kes – peningkatan indeks jisim badan, gynecomastia, semakin teruk gout, mastodynia.

Kontra

— заболевания печени в активной стадии (Bil. hepatitis kronik aktif, hepatitis alkohol kronik);

- Kegagalan hati (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (lebih daripada 3 berbanding VGN dalam);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

C berhati-hati следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, ketidakseimbangan elektrolit yang teruk, gangguan endokrin dan metabolik, hypotension arteri, jangkitan akut yang teruk (Bil. sepsis), epilepsi tidak terkawal, заболеваниях скелетных мышц, intervensi pembedahan yang meluas, kecederaan, а также детям.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Arahan khas

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, melalui 6 недель и 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, serta secara berkala (1 masa dalam 6 Bulan). Sebagai peraturan, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 мес терапии. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 kali, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Pesakit dengan myalgia meresap, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 berbanding dengan VGN).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, фибратами, erythromycin, klaritromisin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, lesu, kelemahan (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, serta dengan adanya faktor risiko untuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut akibat rhabdomyolysis (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, hypotension arteri, intervensi pembedahan yang meluas, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Overdose

Rawatan: специфической терапии нет; terapi simptomaticescuu, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon). Kerana atorvastatin sangat terikat dengan protein, гемодиализ является малоэффективным.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, фибратами, klaritromisin, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.