CIPRALEKS

Bahan aktif: Escitalopram
Apabila ATH: N06AB10
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, (F) 41.0, F41.1, (F) 25.6
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: H. LUNDBECK A/S (Denmark)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut putih, convex, pusingan, Diameter 6 mm, dilabelkan “ЕК”; persembahan – ядро и оболочка белого цвета.

Eksipien: talkum, croscarmellose sodium, microcrystalline selulosa, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, convex, Oval (8 мм х 5.5 mm), dengan tanda, dilabelkan “(E)” dan “(L)” симметрично около риски; persembahan – ядро и оболочка белого цвета.

Eksipien: talkum, croscarmellose sodium, microcrystalline selulosa, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, convex, Oval (11.5 мм х 7 mm), dengan tanda, dilabelkan “(E)” dan “N” симметрично около риски; persembahan – ядро и оболочка белого цвета.

Eksipien: talkum, croscarmellose sodium, microcrystalline selulosa, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant, serotonin terpilih reuptake penindas (SSRIs). Serotonin reuptake perencatan membawa kepada peningkatan kepekatan neurotransmitter yang masuk di persimpangan synaptic, mempertingkat dan memanjangkan kesan reseptor postsynaptic.

Escitalopram telah tiada atau sedikit mempunyai keupayaan untuk berkomunikasi dengan sejumlah reseptor, Termasuk: serotoninove 5-HT_1A-, 5-HT₂-Pengesan, dopamine D₁– dan (D)₂– Pengesan, yang₁-, yang₂-, Penerima β adrenergic, gistaminove n₁-Pengesan, m-holinoretseptora, reseptor benzodiazepine dan opioid.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Penyerapan tidak bergantung dalam menu. Bioavailabiliti adalah kira-kira jescitaloprama 80%. Purata masa untuk mencapai C_maks dalam plasma darah 4 jam selepas diulangi menggunakan.

Peruntukan

Menghubungkan jescitaloprama dan metabolites yang utama dalam protein plasma darah di bawah 80%.

V jelas_d Pentadbiran lisan yang berikut adalah dari 12 kepada 26 l / kg.

Kinetics jescitaloprama linear.

C_ss kira-kira 1 Muat turun. Purata C_ss 50 nmol/l (daripada 20 kepada 125 nmol/l) dicapai dengan dosis harian 10 mg.

Metabolisme

Escitalopram dimetabolismakan di dalam hati untuk metabolites demetilirovannogo dan didemetilirovannogo, yang akan pharmacologically aktif. Bahan utama dan budi metabolites excreted berupa glukuronidov sebahagian.

Setelah berulang kali kepekatan purata demetil- dan didemetil-metabolites biasanya 28-31% kurang 5% Sehubungan dengan itu, tumpuan jescitaloprama. Biotransformation jescitaloprama demetilirovannyj metabolite berlaku terutamanya dengan penglibatan izofermenta CYP2C19. Mungkin sebahagian isoenzymes CYP3A4 dan CYP2D6. Aktiviti CYP2C19 orang dengan kepekatan rendah jescitaloprama di 2 kali lebih tinggi, daripada dalam kes-kes dengan aktiviti tinggi izofermenta ini. Perubahan ketara dalam kepekatan ubat dalam kes dengan aktiviti lemah izofermenta CYP2D6 telah dikesan.

Pengeluaran

T_1/2 Selepas penggunaan yang berulang-ulang adalah kira-kira 30 tidak. Kelulusan permohonan lisan adalah kira-kira 0.6 l/min. Metabolites utama daripada jescitaloprama T_1/2 tahan lebih lama. Escitalopram dan metabolites yang utama akan excreted oleh hati (laluan metabolik) dan buah pinggang. Kebanyakan memaparkan dalam bentuk metabolites dalam air kencing.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada warga tua (kanan 65 tahun) escitalopram excreted lebih perlahan, daripada pesakit muda. Amaun bahan, Terletak di dalam darah sistemik, dikira menggunakan Karamah itu untuk warga tua 50% lebih baik, daripada di para sukarelawan muda sihat.

Testimoni

-episod kemurungan mana-mana tahap keterukan;

-kecelaruan panik dengan atau tanpa agoraphobia;

-kecelaruan keresahan sosial (fobia sosial);

-kecelaruan keresahan menyeluruh.

Regimen pelega

Berikan Cipraleks 1 kali sehari tanpa menghiraukan makanan yang.

Dengan episod kemurungan dadah biasanya ditetapkan dalam dos yang 10 mg / hari. Bergantung kepada tindak balas individu dos pesakit yang boleh dipertingkatkan sehingga maksimum – 20 mg / hari.

Kesan antidepressant biasanya berkembang melalui 2-4 minggu selepas bermulanya rawatan. Selepas kehilangan gejala-gejala kemurungan sekurang-kurangnya dalam 6 bulan terapi mesti terus mengukuhkan kesan diperolehi.

Dengan kecelaruan panik dengan atau tanpa agoraphobia semasa minggu pertama rawatan dicadangkan dos 5 mg/hari, diikuti dengan peningkatan kepada 10 mg / hari. Bergantung kepada tindak balas individu dos pesakit yang boleh dipertingkatkan sehingga maksimum – 20 mg / hari.

Kesan terapeutik yang maksimum dapat dicapai selepas lebih kurang 3 bulan selepas bermulanya rawatan. Terapi berlangsung beberapa bulan.

Dengan gangguan sosial yang membimbangkan (fobia sosial) dilantik 10 mg 1 masa / hari. Penurunan kadar gejala-gejala biasanya adalah yang 2-4 minggu selepas bermulanya rawatan. Bergantung kepada tindak balas individu dos yang pesakit seterusnya dapat dikurangkan ke 5 mg/sehari atau meningkat kepada jumlah maksimum sebanyak – 20 mg / hari.

Kerana kecelaruan keresahan sosial penyakit dengan chronicity, tempoh minimum yang disyorkan kursus terapi 12 minggu. Untuk mengelakkan berulang lagi penyakit ini, ubat yang ditetapkan untuk 6 bulan atau lebih lama bergantung pada tindak balas pesakit individu.

Dengan pada amnya gangguan yang mengganggu dos permulaan – 10 mg 1 masa / hari. Bergantung kepada tindak balas individu dos pesakit yang boleh dipertingkatkan sehingga maksimum – 20 mg / hari. Dibenarkan berpanjangan penggunaan ubat (6 bulan atau lebih lama) dos 20 mg / hari.

Dalam pesakit tua (kanan 65 tahun) Kami mengesyorkan supaya anda menggunakan dos setengah biasanya disyorkan (iaitu. dalam semua 5 mg / hari) dan satu dos maksimum yang lebih rendah (10 mg / hari).

Dengan pinggang yang lembut dos pelarasan ini tidak perlu. Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk (CC<30 ml / min) ubat perlu ditadbir dengan berhati-hati.

Dengan ketidakcukupan hepatik ringan-untuk-sederhana dos permulaan pertama 2 minggu rawatan adalah 5 mg / hari. Bergantung kepada respons individu terhadap rawatan dos boleh meningkat kepada 10 mg / hari. Dengan menyatakan kegagalan hati Gunakan berhati-hati apabila titration.

Dengan mengurangkan aktiviti izofermenta CYP2C19 disyorkan dos permulaan pertama 2 minggu rawatan adalah 5 mg / hari. Bergantung kepada respons individu terhadap rawatan dos boleh meningkat kepada 10 mg / hari.

Pada penamatan rawatan Cipraleksom dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur semasa dalam 1-2 minggu bagi mengelakkan kewujudan Sindrom.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan sampingan yang sering berkembang pada 1 atau 2 minggu dalam rawatan kemudian biasanya menjadi kurang kuat dan kurang kerap berlaku dengan terapi berterusan.

CNS: insomnia atau mengantuk, pening; jarang – melanggar rasa sensasi, dan insomnia.

Sistem pernafasan: resdung, yawning.

Daripada sistem penghadaman: loya, cirit-birit, sembelit, selera makan menurun.

Dengan kulit: berpeluh meningkat.

Dari sistem reproduktif: nafsu berahi semakin berkurangan, Anorgasmia (perempuan), mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi.

Dari badan secara keseluruhan: kelemahan, hyperthermia.

Apabila mengambil ubat-ubatan, kepunyaan kelas SSRI, Bil. dan Cipraleksa, Ia juga mungkin:

Dari metabolisme yang: giponatriemiya, rembesan hormon antidiuretic yang tidak mencukupi (ADG).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: halusinasi, kegilaan, kekeliruan, ajitation, penggera, depersonalisasi, serangan panik, keresahan meningkat, insomnia, pening, mengantuk, sawan convulsive, gegaran, gangguan Motor, Sindrom serotonin, gangguan penglihatan.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya.

Daripada sistem penghadaman: muntah, mulut kering, tiada selera makan, petunjuk makmal berubah fungsi hati.

Dengan kulit: ruam, gatal, ecchymosis, angioedema, berpeluh meningkat.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia.

Dari sistem reproduktif: galactorrhea, mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi, Anorgasmia.

Daripada sistem kencing: pengekalan air kencing.

Dari badan secara keseluruhan: reaksi anafilakticheskie.

Lebih-lebih lagi, Selepas menamatkan mendadak penggunaan terapi Cipraleksom dalam sesetengah pesakit yang berpanjangan boleh menyebabkan reaksi Batal. Dalam kemasukan dramatik yang jescitaloprama mungkin menghadapi apa-apa tindak balas yang tidak diingini, sebagai pening, sakit kepala dan loya, keterukan yang adalah tidak ketara, dan tempoh – terhad. Untuk mengelakkan tindak balas Batal disyorkan lampu daripada ubat-ubatan untuk 1-2 minggu.

Kontra

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 15 tahun;

-hipersensitiviti untuk jescitalopramu dan lain-lain komponen ubat.

Semasa hamil dan laktasi

Cipraleks contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Penggunaan serotonin terpilih reuptake inhibitors di trimester ketiga kehamilan boleh memberi kesan negatif pada perkembangan bayi yang baru lahir psychophysical. Pelanggaran yang berikut berdaftar dalam bayi yang baru lahir, ibu-ibu yang mengambil serotonin terpilih reuptake inhibitors sehingga penghantaran: cepat marah, gegaran, tekanan darah tinggi, peningkatan otot, menangis berterusan, kesukaran menghisap, satu mimpi buruk. Pelanggaran mungkin menunjukkan kesan serotoninergicakih atau berlakunya Sindrom. Dalam kes penggunaan serotonin terpilih reuptake inhibitors semasa hamil mereka harus tidak secara dramatik diganggu.

Arahan khas

Anda tidak boleh memperuntukkan secara serentak dengan MAO inhibitors Escitalopram. Escitalopram boleh diperuntukkan melalui 14 hari selepas menghentikan rawatan tidak boleh MAO inhibitors dan sekurang-kurangnya 1 hari selepas tamat terapi boleh diterbalikkan perencat MAO-jenis a, Bil. moclobemide. Sekurang-kurangnya 7 hari lulus selepas akhir jescitaloprama kaunter penyambut tetamu, sebelum anda boleh memulakan rawatan unselective MAO inhibitors.

Sesetengah pesakit dengan kecelaruan panik pada awal rawatan, serotonin terpilih reuptake inhibitors (termasuk escitalopram) Anda mungkin akan mengalami peningkatan kebimbangan. Apa-apa reaksi paradoks yang biasanya hilang dalam tempoh 2 minggu rawatan. Untuk mengurangkan kemungkinan kesan anksiogennogo, Ia disyorkan untuk menggunakan ubat dalam dos permulaan yang rendah.

Escitalopram patut dimansuhkan dalam kes strok sawan. Kami tidak menyarankan penggunaan dadah dalam pesakit yang menghidapi epilepsi tidak stabil; Apabila dikawal pripadkah pemerhatian yang teliti. Jika anda meningkatkan kekerapan sawan angin ahmar serotonin terpilih reuptake inhibitors, termasuk escitalopram, Anda harus membatalkan tempahan.

Escitalopram harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah arahan Mania/gipomaniju. Dalam membangunkan escitalopram kejengkelan yang perlu diangkat.

Apabila merawat jescitalopramom pesakit dengan kencing manis boleh menukar tahap glukosa dalam darah. Jadi anda mungkin perlu pembetulan dos insulin dan/atau ubat-ubatan oral kepada pengasingan hipeglisemik.

Risiko bunuh diri adalah tipikal kemurungan dan dijangka berterusan sehingga peningkatan yang ketara sebanyak, datang secara spontan atau akibat daripada terapi. Berhati-hati memantau pesakit, dirawat dengan antidepresan, terutamanya pada permulaan rawatan disebabkan kemungkinan kemerosotan klinikal dan/atau kemunculan manifestasi membunuh diri (pemikiran dan tingkah laku). Langkah berjaga-jaga ini hendaklah dipatuhi dalam rawatan penyakit mental yang lain disebabkan oleh kemungkinan penyakit serentak episod kemurungan.

Hyponatremia, mungkin berkaitan dengan rembesan ADH, hasil daripada kemasukan jescitaloprama jarang berlaku dan selalunya hilang apabila membatalkan terapi. Berhati-hati itu perlu melantik escitalopram dan lain serotonin terpilih reuptake inhibitors kepada pesakit, risiko pembangunan hyponatremia: lebih tua, pesakit sirosis hati dan menerima ubat, boleh menyebabkan giponatriemia.

Bilakah menerima jescitaloprama boleh membangunkan hemorrhages kulit (ecchymosis dan Purpura). Anda perlu berhati-hati escitalopram pada pesakit dengan kecenderungan untuk pendarahan, serta menerima anticoagulants lisan dan ubat-ubatan, memberi kesan kepada pembekuan darah.

Pengalaman klinikal menggunakan jescitaloprama dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif terhad, Jadi dalam kes ini anda harus berhati-hati.

Tidak digalakkan jescitaloprama permohonan serentak dan inhibitors jenis Mao yang disebabkan oleh risiko Sindrom serotonin.

Pesakit, mengambil escitalopram, dan lain serotonin terpilih reuptake inhibitors serentak dengan ubat-ubatan serotoninergicheskimi, dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh membangunkan serotonin Sindrom. Anda perlu berhati-hati escitalopram bersama dengan ubat-ubatan, memiliki aktiviti serotonergic. Kombinasi gejala-gejala ini, sebagai ragam yang murung psikomotor, gegaran, myoclonus, hyperthermia, mungkin menunjukkan kewujudan Sindrom serotonin. Jika ini berlaku, serotonin terpilih reuptake inhibitors dan ubat-ubatan serotoninergic harus diangkat dengan serta-merta dan melantik terapi simptomaticescuu.

Gunakan dalam Pediatrics

Antidepresan perlu melantik kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana peningkatan risiko kelakuan membunuh diri (cubaan bunuh diri dan pemikiran), permusuhan (dengan kekerapan tingkah laku agresif, kecenderungan untuk konfrantasi dan kerengsaan). Dalam kes keputusan mengenai awal antidepressant terapi, pesakit perlu berada di bawah penyelian.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Walaupun escitalopram tidak menjejaskan aktiviti psikomotor, semasa rawatan tidak disyorkan untuk memandu atau mekanisme.

Overdose

Gejala: pening, gegaran, ajitation, mengantuk, stupefaction, sawan convulsive, tachycardia, ECG perubahan (perubahan segmen ST dan songsangan gelombang T, perkembangan mikro, elongation QT selang), Aritmia, penindasan aktiviti pernafasan, muntah, rhabdomyolysis, asidosis metabolicheskiy, hypokalemia.

Rawatan: penawar khusus wujud. Rawatan adalah gejala dan menyokong: pembersihan gastrik, pengoksigenan yang mencukupi. Pemantauan ke atas sistem kardiovaskular dan pernafasan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pharmacodynamic interaksi

Jika anda mendaftar dengan Cipraleksa MAO inhibitors, dan juga di awal kemasukan seramai inhibitors MAO sakit, tidak lama sebelum itu telah dipisahkan penerimaan tetamu Cipraleksa, Anda mungkin akan mengalami kesan sampingan yang serius. Dalam kes-kes tersebut boleh membangunkan serotonin Sindrom.

Gabungan penggunaan Cipraleksa dengan serotoninergicheskimi dadah (sebagai contoh, tramadolom, sumatriptanom dan triptanami lain) boleh membawa kepada Sindrom serotonin.

Cipraleks boleh mengurangkan kesediaan sudorojna ambang. Terdapat keperluan untuk berhati-hati, manakala perlantikan Cipraleksa dan ubat-ubatan lain, merendahkan kesediaan sudorojna ambang (tricyclic antidepresan, SSRIs, antipsychotics-fenotiazinov, tioksantenov dan butirofenonov, Mefloquine dan Kesihatan).

Kerana kes-kes yang didokumenkan meningkatkan kesan perlantikan bersama Cipraleksa dan litium atau tryptophan, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, mengandungi St. John's wort (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (sebagai contoh, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Walau bagaimanapun,, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Pharmacokinetic interaksi

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 masa / hari (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (mengenai 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 kali / hari (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (mengenai 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Oleh itu, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (sebagai contoh, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, sebagai contoh, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) atau ubat-ubatan, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.