Escitalopram

Apabila ATH:
N06AB10

Kesan farmakologi

Antidepressant. Ya ingibiruet serotonin pengambilalihan songsang; meningkatkan tumpuan neurotransmitter di persimpangan synaptic, mempertingkat dan memanjangkan kepada kesan serotonin penerima postsynaptic. Escitalopram adalah hampir tidak berkaitan dengan serotonin (5-HT), dopaminovymi (D1 dan D2) reseptor, Α-adreno -, m-holinoretseptorami, seperti juga dengan kawasan benzodiazepinovmi dan opioid.

Kesan antidepressant biasanya berkembang melalui 2-4 Terhad. Selepas bermulanya rawatan. Kesan terapeutik maksimum daripada rawatan gangguan panik adalah kira-kira 3 bulan selepas bermulanya rawatan.

Pharmacokinetics

Penyerapan tidak bergantung dalam menu. Bioavailabiliti – 80%. Masa untuk Cmax dalam plasma – 4 tidak. Kinetics jescitaloprama linear. CSS adalah dicapai melalui 1 Terhad. Purata Css adalah 50 nmol/l (daripada 20 kepada 125 nmol/l) mencapai keseimbangan di antara 10 mg/Seeming Vd – daripada 12 kepada 26 l / kg. Protein plasma mengikat – 80%. Metabolised di dalam hati untuk aktif metabolites didemetilirovannogo dan demetilirovannogo. Setelah berulang kali kepekatan purata demetil- dan didemetilmetabolitov 28-31% kurang 5% Sehubungan dengan itu, tumpuan jescitaloprama. Metabolisme jescitaloprama pendidikan demetilirovannogo metabolite berlaku terutamanya dengan penglibatan CYP2C19 Isoenzymes, CYPZA4 dan CYP2D6. Orang yang lemah aktiviti izofermenta CYP2C19 jescitaloprama kepekatan mungkin 2 kali lebih tinggi, berbanding dengan aktiviti tinggi izofermenta ini. Perubahan ketara dalam kepekatan ubat dalam aktiviti rendah izofermenta CYP2D6 yang tidak diraikan. T1/2 selepas digunakan berulang-ulang – 30 tidak. Jescitaloprama utama metabolites T1/2 lebih panjang. Pelepasan – 0.6 l/min. Escitalopram dan metabolites yang utama akan excreted oleh hati dan sebahagian besar pihak – buah pinggang, sebahagiannya excreted berupa glukuronidov. T1/2 dan Karamah meningkat pada pesakit tua.

Testimoni

Kemurungan, gangguan panik (Bil. dengan agoraphobia).

Regimen pelega

Ini ke dalam, tidak kira makan. Bergantung pada testimoni dos tunggal – 10-20 mg dos harian maksimum – 20 mg. Tempoh rawatan – beberapa bulan. Setelah tamat rawatan dos perlu secara beransur-ansur dikurangkan ke atas 1-2 Terhad. untuk, untuk mengelakkan Sindrom “Batal”.

Untuk pesakit-pesakit tua (kanan 65 tahun) dos yang disyorkan – 5 mg /, dos harian maksimum – 10 mg.

Jika mana-mana hati disyorkan awal pertama 2 Terhad. rawatan adalah 5 mg/bergantung pada tindak balas individu dos yang boleh meningkat kepada 10 mg /

Untuk pesakit-pesakit dengan aktiviti rendah izofermenta CYP2S19 disyorkan dos permulaan pertama 2 Terhad. rawatan – 5 mg/bergantung pada tindak balas individu dos yang boleh meningkat kepada 10 mg /

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, kelemahan, insomnia atau mengantuk, sawan, gegaran, gangguan Motor, Sindrom serotonin (ajitation, gegaran, myoclonus, hyperthermia), halusinasi, kegilaan, kekeliruan, ajitation, penggera, depersonalisasi, serangan panik, keresahan meningkat, gangguan penglihatan.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, membran mukus Cucian rongga mulut, pelanggaran rasa sensasi, selera makan menurun, cirit-birit, sembelit, petunjuk makmal berubah fungsi hati.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya.

Di pihak sistem endokrin: mengurangkan rembesan ADH, galactorrhea.

Dari sistem reproduktif: nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi, Anorgasmia (perempuan).

Daripada sistem kencing: pengekalan air kencing.

Reaksi dermatologi: ruam, gatal, ecchymosis, Purpura, meningkat peluh.

Reaksi alahan: angioedema, reaksi anafilakticheskie.

Dari metabolisme yang: giponatriemiya, hyperthermia.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia.

Lain-lain: resdung, sindrom “Batal” (pening, sakit kepala dan loya).

Kontra

Membantah serentak MAO inhibitors, kanak-kanak dan remaja sehingga 15 tahun, kehamilan, laktasi, hipersensitiviti untuk jescitalopramu.

Semasa hamil dan laktasi

Contraindicated semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

(C) berhati-hati harus digunakan dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (CC kurang daripada 30 ml / min), gipomanej, Khayalan, Jika sawan pharmacologically tidak terkawal, Apabila kemurungan dengan cubaan membunuh diri, diabetes, dalam pesakit tua, Dalam cirrhosis hati, kecenderungan untuk pendarahan, secara serentak dengan pembelian ubat-ubatan, merendahkan kesediaan sudorojna ambang, menyebabkan giponatriemia, dengan etanol, dengan dadah, Isoenzymes CYP2C19 sistem tersebut melibatkan.

Escitalopram harus diberi hanya melalui 2 Terhad. Selepas pemansuhan inhibitors MAO yang tak boleh balik dan melalui 24 jam selepas tamat terapi boleh diterbalikkan Mao penindas. Terpilih MAO inhibitors boleh ditetapkan tidak lebih awal daripada 7 hari selepas jescitaloprama pembatalan.

Sesetengah pesakit dengan kecelaruan panik pada permulaan rawatan mungkin mengalami kebimbangan peningkatan jescitalopramom, yang biasanya hilang semasa seterusnya 2 Terhad. rawatan. Untuk mengurangkan kemungkinan kebimbangan, Adalah disyorkan bahawa anda menggunakan dos permulaan rendah.

Escitalopram patut dimansuhkan dalam kes sawan atau epilepsi mereka kerap jika pharmacologically tidak terkawal.

Dalam membangunkan escitalopram kejengkelan itu perlu dimansuhkan.

Escitalopram adalah mampu meningkatkan kepekatan glukosa di dalam darah pesakit-pesakit dengan kencing manis, yang mungkin memerlukan pembetulan dos ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik.

Pengalaman klinikal memohon jescitaloprama membuktikan peningkatan risiko merealisasikan cubaan membunuh diri dalam minggu pertama terapi sebanyak mungkin, Oleh itu ia adalah sangat penting untuk berhati-hati memantau pesakit dalam tempoh ini.

Hyponatremia, dikaitkan dengan penurunan dalam pengeluaran ADH, hasil daripada kemasukan jescitaloprama jarang berlaku dan selalunya hilang apabila pemansuhan dengan.

Apabila membangunkan serotonin Sindrom escitalopram harus diangkat dengan serta-merta dan melantik rawatan gejala.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, pesakit harus mengelakkan memandu dan lain-lain aktiviti, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan MAO inhibitors meningkatkan risiko Sindrom serotonin dan kesan sampingan yang serius.

Permohonan bersama dengan serotoninergicakimi (Bil. dengan tramadolom, triptanami) boleh membawa kepada Sindrom serotonin.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, mengurangkan kesediaan sudorojna ambang, meningkatkan risiko sawan.

Escitalopram meningkatkan kesan tryptophan dan ubat litium, meningkatkan ketoksikan penyediaan St. John's wort, kesan ubat-ubatan, kesan kaunseling pesakit darah (perlu dipantau petunjuk darah kaunseling pesakit).

Persediaan, metabolizirujushhiesja dengan penyertaan izofermenta CYP2S19 (Bil. omeprazole), dan juga mujarab inhibitors CYP2D6 dan CYPZA4 (Bil. flecainide, propafenone, Metoprolol, desipramine, Clomipramine, nortriptyline, risperidone, thioridazine, haloperidol), meningkatkan kepekatan dalam jescitaloprama plasma darah.

Escitalopram meningkatkan kepekatan plasma dezipramina dan metoprolol di 2 kali.