ТРИТАЦЕ

Bahan aktif: Ramipril
Apabila ATH: C09AA05
KFG: Perencat Ace
ICD-10 kod (keterangan): I10, I21, Saya 50.0, I61, I63, N03, N 08.3
Apabila FMC: 01.04.01.03
Pengeluar: SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet bujur, светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “2,5/стилизованное изображение буквы h” dan “2,5/HMR” di sisi lain.

Eksipien: gipromelloza, kanji sebelum gelatin, microcrystalline selulosa, natrium stearylfumarate, oksida besi kuning.

14 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Tablet bujur, светло-розового цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “5/стилизованное изображение буквы h” dan “5/HMR” di sisi lain.

Eksipien: gipromelloza, kanji sebelum gelatin, microcrystalline selulosa, natrium stearylfumarate, besi oksida pewarna merah.

14 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antihipertensi, ACE inhibitor. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 tidak. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце^® развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (termasuk kematian secara tiba-tiba), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan cepat diserap daripada saluran penghadaman (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

C_maks рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 dan 3 h masing-masing.

Pengagihan dan metabolisme

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты – рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.

Menghubungkan ramipril dengan protein plasma adalah 73%, ramiprilata – 56%.

Dalam_d рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 l dan 500 l.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 mg C_ss в плазме крови достигается к 4 hari. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T_1/2 рамиприлата приблизительно 3 tidak, затем промежуточная фаза с периодом T_1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T_1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 hari. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более C_ss концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 hari rawatan.

Pengeluaran

При курсовом назначении препарата T_1/2 adalah 13-17 tidak.

При приеме внутрь около 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% dengan hempedu, причем менее 2% output yang tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (CC). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Pesakit, menghidap penyakit hati, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 kali, di mana C_maks в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 kali. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 mg 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

Yang kajian eksperimen на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi), Bil. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии;

— с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” pesakit jantung iskemia, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, pesakit termasuk, Selepas infarksi miokardium, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, arteri koronari bypass cantuman.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan. Tablet harus ditelan keseluruhan (tidak cair) kepada, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 cawan) air. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 hari (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце^® atau, sekurang-kurangnya, сократить дозу принимаемых диуретиков.

Dengan pelanggaran terhadap buah pinggang (CC 50-20 mL/min/1.73 m² permukaan badan) начальная доза – 1.25 mg. Dos harian yang maksimum adalah 5 mg.

Dengan pelanggaran hati dos harian maksimum 2.5 mg.

Pesakit, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 mg.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, dan pada pesakit, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (sebagai contoh, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле Кокрофта:

Untuk lelaki:

Berat Badan (kg) x (140 – umur)

CC (ml / min) = ————————;

72 x serum creatinine (mg / dL)

kepada Wanita: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, daripada 0.85.

Лечение Тритаце^® обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Dengan лечении артериальной гипертензии препарат dilantik 1 masa / hari, dos permulaan – 2.5 mg, при необходимости дозу удваивают через 2-3 dalam seminggu, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза – 2.5-5 mg, dos harian maksimum – 10 mg.

Dengan лечении хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза -1.25 mg 1 masa / hari. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 dalam seminggu. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 kemasukan. Dos harian maksimum – 10 mg.

Dengan лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда dos permulaan 5 mg 2 kemasukan (pada 2.5 mg pagi dan petang). При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 mg 2 kali / hari untuk 2 hari. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 hari. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 kemasukan, можно принимать как разовую суточную дозу. Dos harian maksimum – 10 mg.

Dengan kegagalan jantung kronik yang teruk (Kelas praktikal IV pengelasan NYHA) после инфаркта миокарда dilantik dos dadah 1.25 mg 1 masa / hari. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

Dengan лечении диабетической и недиабетической нефропатии dos permulaan – 1.25 mg 1 masa / hari. Поддерживающая доза – 2.5 mg. Apabila meningkatkan dos, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 dalam seminggu. Dos harian maksimum – 5 mg.

Dengan tujuan untuk профилактики инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” начальная доза – 2.5 mg 1 masa / hari. Увеличивать дозу следует путем ее удваивания через 1 minggu rawatan. Melalui 3 недели доза может быть увеличена еще в 2 kali, dos maksima yang – 10 mg.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem kencing: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, hypercreatininemia (особенно при одновременном назначении диуретиков), kemerosotan fungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang; jarang – hyperkalemia, proteinuria, giponatriemiya, усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

Kardio-vaskular sistem: jarang – menyatakan iklan yang lebih rendah, hypotension postur, ишемия миокарда или мозга, infarksi miokardium, aritmia, pengsan, strok ischemic, преходящая ишемия сосудов головного мозга, tachycardia, edema periferal (в области голеностопных суставов).

Reaksi alahan: edema angioneurotic muka, bibir, 21, bahasa, celah suara dan / atau larinks, kemerahan kulit, rasa haba, konjunktivitis, gatal, gatal-gatal, другие высыпания на коже или слизистой (макуло-папулезная экзантема и энантема, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson), pemphigus (Pemphigus), serositis, semakin teruk psoriasis, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), онихолиз, photosensitization; kadang-kadang – alopecia, развитие синдрома Рейно, peningkatan titer antinuclear antibodi, eozinofiliya, Vaskulitis, myalgia, arthralgia, artritis.

Sistem pernafasan: kerap – сухой рефлекторный кашель, berkembang pada waktu malam, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих (в некоторых случаях эффективна замена ингибитора АПФ). В случае продолжающегося кашля может потребоваться отмена препарата. Terdapat – катаральный ринит, resdung, bronkitis, bronchospasm, dyspnea.

Daripada sistem penghadaman: loya, kesakitan epigastric, повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, bilirubin; tidak pernah – penyakit kuning kolestatik, masalah penghadaman, muntah, cirit-birit, запор и потеря аппетита, rasa yang berubah-ubah (“logam” привкус), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, mulut kering, Vesicular, glossitis, pankreatitis; редко – воспаление слизистой оболочки ЖКТ, ileus, pelanggaran hati, с возможным развитием острой печеночной недостаточности.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, thrombocytopenia dan leukopenia; иногда – нейтропения, agranulocytosis, pancytopenia, anemia gemoliticheskaya.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: ketidakseimbangan, sakit kepala, gemuruh, gegaran, gangguan tidur, kelemahan, kekeliruan, kemurungan, чувство беспокойства, paresthesia, kekejangan otot.

Dari deria: gangguan vestibular, rasa, pencium, pendengaran dan penglihatan, sonitus.

Lain-lain: снижение эрекции и полового влечения, demam.

Kontra

— пациенты с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек (риск быстрого развития ангионевротического отека, Bil. на фоне приема ингибиторов АПФ);

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²);

-hemodialisis;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата.

C berhati-hati применять при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при заболеваниях соединительной ткани (Bil. dalam Systemic Lupus Erythematosus, склеродермии – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), при первичном гиперальдостеронизме, злокачественной артериальной гипертензии, митральном или аортальном стенозе, при угнетении костномозгового кроветворения, hyperkalemia, giponatriemii (риск дегидратации, hypotension arteri, kegagalan buah pinggang), двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки, keadaan selepas pemindahan buah pinggang, состоянии, сопровождающемся снижением ОЦК (Bil. cirit-birit, muntah), dan pada pesakit, соблюдающих диету с ограничением натрия, у больных пожилого возраста, dalam penyakit kencing manis (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий, manakala kemasukan ke immunosuppressants dan saluretikami.

Semasa hamil dan laktasi

Препарат Тритаце^® kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить Тритаце^® на другой препарат. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности. Ditubuhkan, что препарат вызывает нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, kemerosotan fungsi buah pinggang, hiperkalemia, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.

За новорожденными, tertakluk dalam utero perencat ACE, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Apabila oliguria perlu mengekalkan tekanan darah dan perfusi buah pinggang dengan memperkenalkan cecair dan vasokonstriktor. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, mungkin, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, dipanggil perencat ACE (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение.

При необходимости назначения Тритаце^® penyusuan laktasi harus dihentikan.

Arahan khas

Лечение Тритаце^® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, khususnya, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность.

В случае крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

Необходимо контролировать функцию почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеваниями сосудов почек (sebagai contoh, при стенозе почечных артерий еще клинически не значимым, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, dan pada pesakit, перенесших пересадку почки, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль этих показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов (диагностика лейкопении). Особенно регулярный контроль рекомендуется в начале лечения, dan pada pesakit, risiko – kepada 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы диуретиков, а также при первых признаках развития инфекции.

При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (sebagai contoh, demam, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо также контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.

До и во время лечения необходим контроль АД, fungsi buah pinggang, уровня гемоглобина в периферической крови, creatinine, urea, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, dalam diet malosolevoj atau bessoleva (peningkatan risiko arteri hypotension). У больных со сниженным ОЦК (hasil daripada terapi diuretik) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Sementara hypotension bukanlah contraindication meneruskan rawatan selepas penstabilan AD. Dalam kes berulang arteri hypotension nyata perlu mengurangkan dos yang atau berhenti ubat.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Тритаце^®.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и/или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

Не рекомендуется употреблять алкоголь.

sebelum pembedahan (termasuk pergigian) adalah perlu untuk memberi amaran kepada pakar bedah/pakar bius tentang penggunaan perencat ACE.

Apabila bengkak berlaku,, например в области лица (bibir, веки) atau Bahasa, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, tekak, или гортани (возможные симптомы – нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

Опыт применения Тритаце^® kanak-kanak, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²), dan pada pesakit, получающих лечение гемодиализом, недостаточен.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Pesakit, получающих АПФ, описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока, в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (sebagai contoh, полиакрилонитриловых). На фоне лечения препаратом Тритаце^® следует избегать применения такого рода мембран, sebagai contoh, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В случае необходимости проведения этих процедур предпочтительно использование других мембран или отмена препарата. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность препарата у kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak dipasang, поэтому назначение противопоказано.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor, tk. pening, особенно после начальной дозы Тритаце^® в случае приема диуретических средств.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, kejutan, nyata eko, нарушения водно-электролитного равновесия, kegagalan buah pinggang akut, mabuk.

Rawatan: pembersihan gastrik, прием адсорбентов, натрия сульфата (при возможности в течение первых 30 m). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа₁-адреностимуляторов (norapinefrin, dopamine) и ангиотензина II (ангиотензинамид).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с Тритаце^® солей калия, калийсберегающих диуретиков (sebagai contoh, amiloride, triamteren, spironolactone) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови).

Одновременное применение Тритаце^® с антигипертензивными средствами (khususnya, с диуретиками) и другими препаратами, mengurangkan iklan, приводит к усилению действия рамиприла.

При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД.

Вазопрессорные симпатомиметические препараты (Epinephrine) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла.

При одновременном применении Тритаце^® с аллопуринолом, prokainamidom, agen sitostatik, immunodepressantami, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития.

При одновременном применении Тритаце^® с пероральными гипогликемическими средствами (sulfonylureas diperolehi, бигуаниды), инсулина происходит усиление гипогликемии.

NSAID (indometaцin, atsetilsalitsilovaya Chisloth) могут уменьшать эффективность рамиприла.

При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла.

Этанол усиливает гипотензивный эффект рамиприла.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.