TRAKRIUM

Bahan aktif: Atracurium BESYLATE
Apabila ATH: M03AC04
KFG: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
ICD-10 kod (keterangan): Z 51.4
Apabila FMC: 21.03.01.01
Pengeluar: Glaxosmithkline perdagangan JSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian untuk hidup / di jelas, tak berwarna untuk kuning cair dalam warna.

Eksipien: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, air d / dan.

2.5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – dulang plastik (1) – pek kadbod.

Penyelesaian untuk hidup / di jelas, tak berwarna untuk kuning cair dalam warna.

Eksipien: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, air d / dan.

5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – dulang plastik (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Oleh itu, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Pharmacokinetics

Metabolisme

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Pengeluaran

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) dalam plasma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Testimoni

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Regimen pelega

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. Untuk Dewasa диапазон доз составляет 300-600 µg/kg (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 m.

После в/в введения в дозах 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, sebagai peraturan, по прошествии 90 SEC.

Dengan необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® dos 100-200 µg/kg. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 m, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, dengan itu, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 kali.

Bagi kanak-kanak 2 dan lebih tua Тракриум^® назначают в таких же дозах, sebagai orang dewasa, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у kanak-kanak dari 1 Bulan sebelum 2 tahun при галотановой анестезии, adalah 300-400 mg / kg. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, daripada dewasa.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у pesakit tua. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени penyakit hati atau buah pinggang, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® следует вводить в течение 60 SEC.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 mula/kg/min (650-780 мкг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 mula/kg/min (0.27 мг/кг/ч), так и высокая – 29.5 mula/kg/min (1.77 мг/кг/ч).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 kepada 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Pemantauan

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Kesan-kesan sampingan

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: seringkali (≥1 / 10), kerap (≥ 1/100 dan <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000 <1/100), jarang (≥1 / 10 000 kurang 1/1000), tidak pernah (<1/10 000) и отдельные сообщения (jika, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Data penyelidikan klinikal

Kardio-vaskular sistem: kerap – преходящее снижение АД, dermahemia.

Sistem pernafasan: kadang-kadang – bronchospasm.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Postmarketing data

Pada bahagian sistem imun: tidak pernah – anaphylacticskie dan anaphylactoidnye tindak balas. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

Daripada sistem saraf: dalam beberapa kes – sawan. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, bengkak otak, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Pada bahagian sistem otot: dalam beberapa kes – myopathy, kelemahan otot. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Kontra

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Hendaklah mematuhi kepada berhati-hati при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® pesakit, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (lebih 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Semasa hamil dan laktasi

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Tidak diketahui, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Arahan khas

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Oleh itu, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, sebagai contoh, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 SEC.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, Persembahan, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, отмечались судороги, Walau bagaimanapun, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) tidak dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Data tidak disediakan.

Overdose

Gejala: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Rawatan: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enflurane.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: antibiotik (aminoglikozidы, polimiksin, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin dan clindamycin); Dana Antiarrhythmic (Propranolol, penghalang channel kalsium, lidocaine, прокаинамид и хинидин); Diuretik (фуросемид и, mungkin, mannitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); Magnesium sulfat; ketamin; Litium garam; ganglioblokatora (триметафан, гексаметоний).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, Beta-adrenoblokatora (Propranolol, oxprenolol), антиаритмические (procainamide, quinidine) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, chlorpromazine, steroid, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, mungkin, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, sebagai contoh, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Фармацевтическая совместимость

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu 2°-8° c; Jangan membekukan. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.