Bahan aktif: Atracurium BESYLATE
Apabila ATH: M03AC04
KFG: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
ICD-10 kod (keterangan): Z 51.4
Apabila FMC: 21.03.01.01
Pengeluar: Glaxosmithkline perdagangan JSC (Rusia)
Penyelesaian untuk hidup / di jelas, tak berwarna untuk kuning cair dalam warna.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| атракурия безилат | 10 mg | 25 mg |
Eksipien: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, air d / dan.
2.5 мл – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Penyelesaian untuk hidup / di jelas, tak berwarna untuk kuning cair dalam warna.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| атракурия безилат | 10 mg | 50 mg |
Eksipien: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, air d / dan.
5 мл – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Oleh itu, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Metabolisme
Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.
Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.
Pengeluaran
Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) dalam plasma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).
Тракриум® вводят в/в в виде инъекций. Untuk Dewasa диапазон доз составляет 300-600 µg/kg (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 m.
Selepas pentadbiran intravena dalam dos 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, sebagai peraturan, по прошествии 90 SEC.
Dengan необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум® dos 100-200 µg/kg. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 m, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч. Тракриум® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума®, dengan itu, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 kali.
Bagi kanak-kanak 2 dan lebih tua Тракриум® назначают в таких же дозах, sebagai orang dewasa, в пересчете на массу тела.
Начальная доза Тракриума®, применяемая у kanak-kanak dari 1 Bulan sebelum 2 tahun при галотановой анестезии, adalah 300-400 mg / kg. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, daripada dewasa.
Тракриум® можно применять в стандартных дозах у pesakit tua. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.
Тракриум® можно применять в стандартных дозах при любой степени penyakit hati atau buah pinggang, включая недостаточность конечной стадии.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума® следует вводить в течение 60 SEC.
Применение у пациентов БИТ
После введения в случае необходимости Тракриума® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 mula/kg/min (650-780 мкг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 mula/kg/min (0.27 мг/кг/ч), так и высокая – 29.5 mula/kg/min (1.77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T4/T1>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 kepada 108 мин после инфузии Тракриума®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.
Pemantauan
Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: seringkali (≥1 / 10), kerap (≥ 1/100 dan <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000 <1/100), jarang (≥1 / 10 000 kurang 1/1000), tidak pernah (<1/10 000) и отдельные сообщения (jika, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).
Data penyelidikan klinikal
Kardio-vaskular sistem: часто – преходящее снижение АД, dermahemia.
Sistem pernafasan: иногда – бронхоспазм.
Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.
Postmarketing data
Pada bahagian sistem imun: очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума® с анестетиками.
Daripada sistem saraf: в отдельных случаях – судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, bengkak otak, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.
Pada bahagian sistem otot: в отдельных случаях – миопатия, kelemahan otot. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума®, связь с применением препарата не установлена.
— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;
— известная повышенная чувствительность к гистамину.
У предрасположенных пациентов Тракриум® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Hendaklah mematuhi kepada berhati-hati при введении Тракриума® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.
Осторожность также требуется при введении Тракриума® pesakit, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (lebih 50%).
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Изучение влияния на фертильность не проводилось.
Тракриум® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Тракриум® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.
Tidak diketahui, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.
Как и другие миорелаксанты, Тракриум® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.
Тракриум® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Oleh itu, Тракриум® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, sebagai contoh, с гиповолемией, Тракриум® рекомендуется вводить в течение более 60 SEC.
Тракриум® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.
Если введение Тракриума® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.
Раствор Тракриума® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, Persembahan, что Тракриум® не вызывает этот синдром.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
У пациентов БИТ, получавших Тракриум®, отмечались судороги, Walau bagaimanapun, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) tidak dipasang.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Data tidak disediakan.
Gejala: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.
Rawatan: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Индуцированная Тракриумом® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enflurane.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: antibiotik (aminoglikozidы, polimiksin, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin dan clindamycin); Dana Antiarrhythmic (Propranolol, penghalang channel kalsium, lidocaine, прокаинамид и хинидин); Diuretik (фуросемид и, mungkin, mannitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); Magnesium sulfat; ketamin; Litium garam; ganglioblokatora (триметафан, гексаметоний).
В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, Beta-adrenoblokatora (Propranolol, oxprenolol), антиаритмические (procainamide, quinidine) и противоревматические препараты (Chloroquine, D-пеницилламин), триметафан, chlorpromazine, steroid, фенитоин и соли лития.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, mungkin, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.
Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, sebagai contoh, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума®.
Keserasian farmaseutikal
Тракриум® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:
| Инфузионный раствор | Период стабильности |
| Раствор натрия хлорида для инфузии 0.9% | 24 tidak |
| Раствор глюкозы для инфузии 5% | 8 tidak |
| Раствор Рингера для инъекций | 8 tidak |
| Раствор натрия хлорида 0.18% и глюкозы 4% для инфузии | 8 tidak |
| Раствор натрия лактата сложный для инфузии (Раствор Хартмана для инъекций) | 4 tidak |
Раствор Тракриума® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu 2°-8° c; Jangan membekukan. Jangka hayat- 2 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More