Bahan aktif: Erlotinib
Apabila ATH: L01XX34
KFG: Ubat anti-kanser. Proteintirozinkinazy penindas
ICD-10 kod (keterangan): C25, C34
Apabila FMC: 22.06
Pengeluar: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)
Tablet, bersalut putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan, pusingan, lenticular, с надписью на поверхности “TARCEVA 25” оранжевого цвета и логотипом.
| 1 tab. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 27.32 mg, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 25 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, magnesium stearat.
Komposisi shell: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, selulosa hydroxypropyl, polietilena glikol, Titanium dioksida (E171)).
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
Tablet, bersalut putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan, pusingan, lenticular, с надписью на поверхности “TARCEVA 100” серого цвета и логотипом.
| 1 tab. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 109.29 mg, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 100 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, magnesium stearat.
Komposisi shell: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, selulosa hydroxypropyl, polietilena glikol, Titanium dioksida (E171)).
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
Tablet, bersalut putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan, pusingan, lenticular, с надписью на поверхности “TARCEVA 150” коричневого цвета и логотипом.
| 1 tab. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 163.93 mg, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 150 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, magnesium stearat.
Komposisi shell: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, selulosa hydroxypropyl, polietilena glikol, Titanium dioksida (E171)).
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
Ubat anti-kanser. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 – рецептор эпидермального фактора роста человека 1 Jenis, EGFR – рецептор эпидермального фактора роста).
Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, dan sel-sel tumor. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.
Penyerapan
Эрлотиниб хорошо всасывается после приема внутрь. Cmaks dalam plasma ialah 1.995 нг/мл и достигается через 4 tidak. Биодоступность эрлотиниба – 59%, прием пищи может увеличивать его биодоступность.
Peruntukan
Css dicapai dalam 7-8 hari. Перед приемом следующей дозы средняя Cmin эрлотиниба в плазме 1.238 ng / ml. AUC в междозовом интервале при достижении Css – 41.3 µg x h/ml.
V jelasd – 232 л с распределением в ткань опухоли. Sampel tisu tumor (kanser paru-paru, kanser larinks) daripada 9 день лечения средняя концентрация эрлотиниба равна 1.185 Ng/g, itu adalah 63% daripada (C)maks
в плазме в равновесном состоянии. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли составляет 160 Ng/g, yang bersamaan dalam 113% Cmaks в плазме в равновесном состоянии. Cmaks в ткани составляет около 73% концентрации препарата в плазме, время достижения Cmaks в ткани – 1 tidak. Protein plasma mengikat (альбумин и кислый α1-гликопротеин) – 95%.Metabolisme
Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3А4, в меньшей степени CYP1А2 и легочной изоформы CYP1А1. Dalam vitro 80-95% эрлотиниба метаболизируется при участии CYP3А4. Metabolisma berlaku dalam tiga cara: 1) O-dimetilirovanie satu sisi atau kedua-dua rantai yang diikuti dengan pengoksidaan ke carboxylic asid; 2) pengoksidaan bahan moiety asetilena diikuti hydrolisis asid arilkarbonovoj; dan 3) ароматическое гидроксилирование фенил-ацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, setanding dengan jerlotinibom. Они присутствуют в плазме в концентрациях, yang terkandung di dalam <10% jerlotiniba tumpuan, farmakokinetika mereka adalah sama seperti pharmacokinetics jerlotiniba.
Pengeluaran
Средний клиренс – 4.47 /. Не выявлено связи между клиренсом и возрастом, berat badan, seks, расой пациента. Purata T1/2 adalah 36.2 tidak. Metabolites dan mengesan jumlah paparan jerlotiniba, terutamanya, dengan orang ramai kalovymi (>90%), с мочой выводится небольшое количество введенной дозы.
Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и кислого α1-гликопротеина, a его повышение – у курильщиков.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Специальные исследования у детей и пожилых пациентов не проводились.
В настоящее время нет данных о влиянии наличия метастазов в печени и/или нарушении функции печени на фармакокинетику эрлотиниба.
Эрлотиниб метаболизируется и выводится через печень. Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах – менее 9% dos tunggal. Клинические исследования у больных с нарушением функции почек не проводились.
— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого после неудачи одной или более схем химиотерапии;
— местно-распространенный неоперабельный или метастатический рак поджелудочной железы в качестве терапии первой линии в комбинации с гемцитабином.
Dadah ini diambil secara lisan, 1 masa / hari, sekurang-kurangnya, daripada bagi 1 h sebelum atau selepas 2 jam selepas makan.
Dengan немелкоклеточном раке легкого penyediaan melantik 150 mg setiap hari, panjang.
Dengan раке поджелудочной железы – pada 100 mg setiap hari, lama dalam kombinasi dengan gemcitabinom.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Тарцевой следует прекратить.
С осторожностью следует назначать Тарцеву пациентам с pelanggaran hati. Безопасность и эффективность применения Тарцевы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучались.
Безопасность и эффективность применения Тарцевы у pesakit dengan melanggar fungsi buah pinggang tidak belajar.
Безопасность и эффективность применения Тарцевы у больных в возрасте до 18 tahun tidak belajar.
При необходимости коррекции дозу рекомендуется уменьшать постепенно, каждый раз на 50 mg.
Наиболее частые нежелательные явления независимо от причинной связи с препаратом: ruam (69-75%) dan cirit-birit (48-54%), большинство из которых 1 dan 2 степени тяжести и не требуют вмешательства. Ruam dan cirit-birit 3-4 степени тяжести наблюдались у 9% dan 6% больных немелкоклеточным раком легкого и у 5% больных раком поджелудочной железы, получавших Тарцеву. Каждое из этих явлений потребовало прекращения терапии у 1% больных и коррекции дозы эрлотиниба у 1-6% pesakit. Средний период до возникновения сыпи – 8-10 hari, до начала диареи – 12-15 hari.
Побочные реакции распределялись по частоте следующим образом: seringkali (≥ 10%); kerap (≥ 1%, <10%); tidak kerap (≥0.001%, <1%); jarang (≥0.0001, <0.001%); tidak pernah (<0.0001%, termasuk kes-kes individu).
Kesan sampingan, diperhatikan pada pesakit, получавших Тарцеву 150 мг в качестве монотерапии и Тарцеву 100 mg 150 мг в комбинации с гемцитабином:
Daripada sistem penghadaman: очень часто – анорексия, cirit-birit, muntah, Vesicular, dispepsia, sakit perut; часто – желудочно-кишечные кровотечения (некоторые из которых были связаны с одновременным применением варфарина или НПВС), fungsi hati yang tidak normal (включая повышение АЛТ, IS, bilirubin), dengan ketara, sekejap, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень.
Dari organ penglihatan: очень часто – конъюнктивит, keratokongunguit Kering; часто – кератит, выявлен случай перехода в язву роговицы.
Sistem pernafasan: очень часто – кашель, sesak nafas; часто – носовое кровотечение; нечасто – интерстициальные заболевания легких (pneumonia intersticial'naâ, obliterans bronkiolitis, cystic paru-paru, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрация легких, включая случаи с фатальным исходом).
Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali - sakit kepala, neuropati, kemurungan.
Reaksi dermatologi: seringkali - ruam, alopecia, kulit kering, gatal.
Lain-lain: seringkali - demam, keletihan, menggigil, jangkitan yang teruk (с или без нейтропении), radang paru-paru, sepsis, radang subkutan berserabut, penurunan berat badan.
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
— повышенная чувствительность к эрлотинибу или к любому компоненту препарата.
C berhati-hati ubat tersebut harus diresepkan sekiranya gangguan fungsi hati, пациентам в возрасте до 18 tahun.
Применение препарата Тарцева противопоказано при беременности и в период лактации.
Во время лечения Тарцевой и, sekurang-kurangnya, dalam tempoh 2 minggu selepas siap pembinaannya hendaklah dipohon kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.
Penyakit paru-paru interstisial (TER), включая ИЗЛ с фатальным исходом, редко диагностировалось у больных немелкоклеточным раком легкого, раком поджелудочной железы или другими солидными опухолями, получавших Тарцеву. У пациентов с немелкоклеточным раком легкого, получавших плацебо или Тарцеву, частота серьезных ИЗЛ составляла 0.8% в каждой группе. Частота случаев ИЗЛ у больных раком поджелудочной железы, получавших Тарцеву и гемцитабин, berjumlah 2.5% berbanding dengan 0.4% dalam kumpulan, получавших гемцитабин и плацебо. Kadar RADIASI pada pesakit, получавших Тарцеву, termasuk penggunaan gabungan dengan kemoterapi, adalah 0.6%. ИЗЛ включает интерстициальную пневмонию, obliterans bronkiolitis, cystic paru-paru, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрацию легких. Kebanyakan kes radiasi telah dikaitkan dengan pengambilalihan berkaitan atau pernah dikejar oleh kemoterapi, terapi radiasi, паренхиматозным заболеванием легких в анамнезе, Luka-luka melanoma paru-paru atau jangkitan. При развитии новых и/или прогрессировании легочных симптомов (sesak nafas, batuk dan demam) прием Тарцевы необходимо временно прекратить до выяснения причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить Тарцеву и провести необходимое лечение.
При возникновении тяжелой или умеренной диареи необходимо назначить лоперамид. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы Тарцевы. При тяжелой или устойчивой диарее, rasa loya, анорексии или рвоте с обезвоживанием Тарцеву временно отменяют и проводят регидратацию.
Gunakan dalam Pediatrics
Безопасность и эффективность Тарцевы у пациентов berusia 18 tahun tidak belajar.
Однократные дозы эрлотиниба до 1600 мг внутрь переносятся хорошо. При приеме эрлотиниба в дозе выше рекомендованной могут наблюдаться тяжелые нежелательные явления: cirit-birit, ruam kulit, иногда повышение активности печеночных трансаминаз.
В случае подозрения на передозировку лечение приостанавливают и проводят симптоматическую терапию.
Ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazole) снижают метаболизм эрлотиниба и увеличивают его концентрацию в плазме. Ингибирование метаболизма изофермента CYP3А4 под действием кетоконазола (200 mg di dalam 2 раза /сут в течение 5 hari) приводит к увеличению AUC эрлотиниба на 86% dan (C)maks daripada 69%. Необходимо проявлять осторожность при применении Тарцевы в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3А4. В случае развития токсичности необходимо снизить дозу Тарцевы.
Индукторы изофермента CYP3А4 (rifampicin) увеличивают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме. Индукция метаболизма с участием изофермента CYP3А4 при одновременном приеме рифампицина (600 mg di dalam 4 kali / hari untuk 7 hari) приводит к снижению медианы AUC эрлотиниба на 69%. Клиническое значение этого наблюдения неясно. При возможности необходимо предусмотреть альтернативный метод лечения без индукции активности изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Тарцевы с варфарином и другими производными кумарина отмечено повышение МНО и кровотечения, включая желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых были связаны с введением варфарина. Pesakit, принимающих варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
Взаимодействия Тарцевы с гемцитабином не выявлено.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, daripada jangkauan kanak-kanak. Jangka hayat- 3 tahun. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More