Bahan aktif: Sertraline
Apabila ATH: N06ab06
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 41.0, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)
Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, lenticular, с гравировкой “Е271” на одной стороне и риской – на другой, tidak berbau.
| 1 tab. | |
| сертралина гидрохлорид | 55.95 mg, |
| что соответствует содержанию сертралина | 50 mg |
Eksipien: magnesium stearat, giproloza (selulosa hydroxypropyl), natrium kanji glycolate (Taip), kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa.
Komposisi shell: macrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.
10 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, lenticular, с гравировкой “Е272” на одной стороне и риской – на другой, tidak berbau.
| 1 tab. | |
| сертралина гидрохлорид | 111.9 mg, |
| что соответствует содержанию сертралина | 100 mg |
Eksipien: magnesium stearat, giproloza (selulosa hydroxypropyl), natrium kanji glycolate (Taip), kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa.
Komposisi shell: macrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Antidepressant. Serotonin terpilih reuptake penindas. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, tindakan ubat pelali atau antiholinergicski. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, serotoninergic, dopaminovym, gistaminovm, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.
При применении Стимулотона® не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 minggu.
Penyerapan
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmaks dicapai melalui 4.5-8.4 tidak. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmaks достигается быстрее.
Peruntukan
При ежедневном однократном приеме препарата Css обычно достигается через неделю. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 98%. Dalamd – более 20 l / kg. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Metabolisme
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
Pengeluaran
T1/2 adalah 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 tidak.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% sertraline dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T1/2 и AUC сертралина у пациентов с легким циррозом печени.
Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.
Ejen hendaklah dalam, 1 masa / hari (pada waktu pagi atau petang).
Dewasa pada депрессиях dan gangguan kompulsif kejengkelan dilantik dos dadah 50 mg 1 masa / hari.
Dengan gangguan panik dan посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 mg 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 mg 1 masa / hari.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 mg.
Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 hari. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 minggu. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Dengan gangguan kompulsif kejengkelan kanak-kanak berusia 13 kepada 18 tahun dadah yang ditentukan di dalam dos yang 50 mg 1 masa / hari. Kanak-kanak berumur 6 kepada 12 tahun dadah yang ditentukan di dalam dos yang 25 mg 1 masa / hari, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 mg. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 mg. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, daripada dewasa. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Dalam pesakit tua dos pembetulan tidak diperlukan.
Dalam pesakit dengan pelanggaran teruk hati дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.
Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia специального подбора дозы не требуется.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang-mengantuk, fatiguability, pening, sakit kepala, gegaran, insomnia, cepat marah, akathisia, hypomania, kegilaan.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т. tidak. paraesthesia, hypoesthesia, kemurungan, halusinasi, pengujaan, agresif, ajitation, kebimbangan, psikosis.
Daripada sistem penghadaman: mulut kering, kehilangan selera atau selera makan meningkat (возможно вследствие устранения депрессии); редко – анорексия, спазмы в желудке, perut, метеоризм или боли, kerusi tidak stabil, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah.
Kardio-vaskular sistem: редко – сердцебиение.
Dari metabolisme yang: penurunan berat badan.
Daripada sistem hematopoietik: pendarahan (Bil. Bow).
Dari deria: редко – нарушения зрения (включая нечеткость зрения)
Dari sistem reproduktif: редко – дисменорея, disfungsi seksual (kelewatan ejakulasi, potensi dan/atau libido, Anorgasmia).
Reaksi dermatologi: редко – гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, meningkat peluh.
Oleh Makmal penunjuk: dalam beberapa kes (0.8%) – бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).
Lain-lain: редко – аллергические реакции, yawning; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Kadang-kadang (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) – двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), sawan, penyelewengan haid, hyperprolactinemia, galactorrhea, ruam (редко – многоформная экссудативная эритема), gatal. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (neuroleptics), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
C berhati-hati следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (Bil. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, Epilepsi, kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.
Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона® у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон®, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона® penyusuan laktasi harus dihentikan.
Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона® tidak terdapat.
Seperti antidepresan lain, Стимулотон® dalam beberapa kes (kira-kira 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
В клинических испытаниях Стимулотона® эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (mengenai 3/4000) dan di dalam 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона® tidak dijumpai. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном® pesakit yang menghidapi epilepsi. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон® Anda harus membatalkan tempahan.
Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона® пациентам с заболеваниями печени.
Gunakan dalam Pediatrics
Противопоказано применение Стимулотона® untuk rawatan kanak-kanak dan remaja yang lebih muda 18 tahun, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, serta permusuhan yang (в основном агрессии, непокорности и гнева), dalam ujian klinikal, yang paling biasa dilihat antara kanak-kanak dan remaja, menerima antidepresan, по сравнению с группами, menerima plasebo. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Lebih-lebih lagi, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, kematangan, а также развития когнитивной сферы и поведения.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном® не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Даже при назначении сертралина в высоких тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.
Gejala: серотониновый синдром с тошнотой, muntah, sleepiness, tachycardia, ажитацией, pening, психомоторным возбуждением, cirit-birit, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Rawatan: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Mendorong muntah-muntah adalah tidak digalakkan. Pengenalan arang teraktif boleh menjadi lebih berkesan, daripada lavage gastrik. Ia adalah perlu untuk mengekalkan airway. У сертралина большой Vd, dalam hal ini, meningkat diuresis, dialisis, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
При одновременном применении Стимулотона® с ингибиторами МАО, Bil. с селегилином и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Ia boleh didapati untuk membangunkan serotonin Sindrom. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ketegaran, mioclonia, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (sebagai contoh, kekeliruan, cepat marah, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона® в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона® должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.
В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона® dos 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, carbamazepine, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, применение этанола на фоне лечения противопоказано.
Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, berkomunikasi dengan Tupai-tupai (sebagai contoh, diazepam, толбутамидом и варфарином) plasma.
При одновременном применении Стимулотона® с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.
При одновременном применении Стимулотона® с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).
На фоне длительной терапии Стимулотоном® dos 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.
В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Ini bermakna, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.
При одновременном применении Стимулотона® и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона® dengan ubat, mempengaruhi pemindahan serotoninergicescuu (Bil. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.
Walaupun, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
При одновременном применении других серотонинергических веществ (sebagai contoh, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.
В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона® dos 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.
При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
При комбинации Стимулотона® dos 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat- 5 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More