Стимулотон: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: Sertraline
Apabila ATH: N06ab06
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 41.0, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Стимулотон: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, lenticular, Terukir “Е271” pada satu sisi dan tanda – lain, tidak berbau.

Eksipien: magnesium stearat, giproloza (selulosa hydroxypropyl), natrium kanji glycolate (Taip), kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa.

Komposisi shell: macrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, lenticular, Terukir “Е272” pada satu sisi dan tanda – lain, tidak berbau.

Eksipien: magnesium stearat, giproloza (selulosa hydroxypropyl), natrium kanji glycolate (Taip), kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa.

Komposisi shell: macrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Стимулотон: kesan farmakologi

Antidepressant. Serotonin terpilih reuptake penindas. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

Не оказывает стимулирующего, tindakan ubat pelali atau antiholinergicski. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, serotoninergic, dopaminovym, gistaminovm, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.

При применении Стимулотона^® не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 minggu.

Стимулотон: farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C_maks dicapai melalui 4.5-8.4 tidak. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C_maks достигается быстрее.

Peruntukan

При ежедневном однократном приеме препарата C_ss обычно достигается через неделю. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 98%. Dalam_d – lebih 20 l / kg. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Metabolisme

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при “pas pertama” melalui hati, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T_1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 tidak.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% sertraline dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

T_1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T_1/2 и AUC сертралина у пациентов с легким циррозом печени.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.

Стимулотон: keterangan

• депрессии различной этиологии, Bil. сопровождающиеся чувством тревоги (Rawatan dan Pencegahan);
• gangguan obsesif-kompulsif, Bil. untuk kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun;
• gangguan panik (с агорафобией или без);
• посттравматические стрессовые расстройства.

Стимулотон: regimen pelega

Ejen hendaklah dalam, 1 masa / hari (pada waktu pagi atau petang).

Dewasa pada депрессиях dan gangguan kompulsif kejengkelan dilantik dos dadah 50 mg 1 masa / hari.

Dengan gangguan panik dan посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 mg 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 mg 1 masa / hari.

При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 mg.

Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 hari. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 minggu. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.

Dengan gangguan kompulsif kejengkelan kanak-kanak berusia 13 kepada 18 tahun dadah yang ditentukan di dalam dos yang 50 mg 1 masa / hari. Kanak-kanak berumur 6 kepada 12 tahun dadah yang ditentukan di dalam dos yang 25 mg 1 masa / hari, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 mg. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 mg. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, daripada dewasa. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Dalam pesakit tua dos pembetulan tidak diperlukan.

Dalam pesakit dengan pelanggaran teruk hati дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia специального подбора дозы не требуется.

Стимулотон: kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang – mengantuk, fatiguability, pening, sakit kepala, gegaran, insomnia, cepat marah, akathisia, hypomania, kegilaan.

Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т. tidak. paraesthesia, hypoesthesia, kemurungan, halusinasi, pengujaan, agresif, ajitation, kebimbangan, psikosis.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering, kehilangan selera atau selera makan meningkat (возможно вследствие устранения депрессии); jarang – tiada selera makan, спазмы в желудке, perut, метеоризм или боли, kerusi tidak stabil, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah.

Kardio-vaskular sistem: jarang – denyutan jantung.

Dari metabolisme yang: penurunan berat badan.

Daripada sistem hematopoietik: pendarahan (Bil. Bow).

Dari deria: jarang – masalah penglihatan (включая нечеткость зрения)

Dari sistem reproduktif: jarang – senggugut, disfungsi seksual (kelewatan ejakulasi, potensi dan/atau libido, Anorgasmia).

Reaksi dermatologi: jarang – гиперемия кожи или “pasang surut” крови к лицу, meningkat peluh.

Oleh Makmal penunjuk: dalam beberapa kes (0.8%) – бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).

Lain-lain: jarang – reaksi alahan, yawning; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.

Kadang-kadang (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) – gangguan Motor (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), sawan, penyelewengan haid, hyperprolactinemia, galactorrhea, ruam (jarang – erythema multiforme exudative), gatal. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (neuroleptics), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.

Стимулотон: kontraindikasi

• одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 hari selepas pembatalan mereka;
• нестабильная эпилепсия;
• umur 18 tahun (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;
• kehamilan;
• laktasi (menyusukan bayi);
• hipersensitiviti kepada komponen ubat.

C berhati-hati следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (Bil. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, Epilepsi, kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

Стимулотон: kehamilan dan penyusuan

Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона^® у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон^®, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона^® penyusuan laktasi harus dihentikan.

Стимулотон: arahan khas

Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона^® tidak terdapat.

Seperti antidepresan lain, Стимулотон^® dalam beberapa kes (kira-kira 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.

Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

В клинических испытаниях Стимулотона^® эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (mengenai 3/4000) dan di dalam 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона^® tidak dijumpai. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном^® pesakit yang menghidapi epilepsi. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон^® Anda harus membatalkan tempahan.

Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона^® пациентам с заболеваниями печени.

Gunakan dalam Pediatrics

Противопоказано применение Стимулотона^® untuk rawatan детей и подростков моложе 18 tahun, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, serta permusuhan yang (в основном агрессии, непокорности и гнева), dalam ujian klinikal, yang paling biasa dilihat antara kanak-kanak dan remaja, menerima antidepresan, по сравнению с группами, menerima plasebo. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Lebih-lebih lagi, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, kematangan, а также развития когнитивной сферы и поведения.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном^® не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Стимулотон: terlebih dos

Даже при назначении сертралина в высоких тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.

Gejala: серотониновый синдром с тошнотой, muntah, sleepiness, tachycardia, ажитацией, pening, психомоторным возбуждением, cirit-birit, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Rawatan: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Mendorong muntah-muntah adalah tidak digalakkan. Pengenalan arang teraktif boleh menjadi lebih berkesan, daripada lavage gastrik. Ia adalah perlu untuk mengekalkan airway. У сертралина большой V_d, dalam hal ini, meningkat diuresis, dialisis, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.

Стимулотон: interaksi dadah

При одновременном применении Стимулотона^® с ингибиторами МАО, Bil. с селегилином и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Ia boleh didapati untuk membangunkan serotonin Sindrom. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ketegaran, mioclonia, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (sebagai contoh, kekeliruan, cepat marah, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона^® в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона^® должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.

В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона^® dos 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, carbamazepine, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, применение этанола на фоне лечения противопоказано.

Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, berkomunikasi dengan Tupai-tupai (sebagai contoh, diazepam, толбутамидом и варфарином) plasma.

При одновременном применении Стимулотона^® с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

При одновременном применении Стимулотона^® с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).

На фоне длительной терапии Стимулотоном^® dos 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.

В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Ini bermakna, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.

При одновременном применении Стимулотона^® и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона^® с лекарственными средствами, mempengaruhi pemindahan serotoninergicescuu (Bil. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.

Walaupun, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.

При одновременном применении других серотонинергических веществ (sebagai contoh, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.

В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона^® dos 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T_1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T_1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.

При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.

При комбинации Стимулотона^® dos 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Стимулотон: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Стимулотон: terma dan syarat penyimpanan

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.