СИМВАСТОЛ

Bahan aktif: Simvastatin
Apabila ATH: C10AA01
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
ICD-10 kod (keterangan): (E) 48.5, E 48. 6, G45, I21, (I) 15.6, I61, I63
Apabila FMC: 01.12.11.03
Pengeluar: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Romania)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Eksipien: monohydrate laktosa, butylated hydroxyanisole, asid askorbik, asid sitrik monohydrate, selulosa mikrohablur PH101, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, monohydrate laktosa, Titanium dioksida, macrogol, глицерол триацетат, besi oksida pewarna merah, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, pewarna besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, pusingan, lenticular; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Eksipien: monohydrate laktosa, butylated hydroxyanisole, asid askorbik, asid sitrik monohydrate, selulosa mikrohablur PH101, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, macrogol, triacetine, besi oksida pewarna merah, oksida besi kuning, pewarna besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut Brown, pusingan, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Eksipien: monohydrate laktosa, butylated hydroxyanisole, asid askorbik, asid sitrik monohydrate, selulosa mikrohablur PH101, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, macrogol, глицерол триацетат, besi oksida pewarna merah, oksida besi kuning, pewarna besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

-Mengurangkan ubat-ubatan, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – melalui 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 minggu. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Абсорбция симвастатина высокая. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati. Sekali di dalam C_maks в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% melalui 12 tidak.

Peruntukan

Pengikatan protein plasma sudah hampir 95%.

Metabolisme

Metabolised di dalam hati, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Pengeluaran

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 tidak. Menulis terutamanya daripada najis (60%) dalam bentuk metabolites. Mengenai 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Testimoni

Hiperkolesterolemia:

-ubatan utama (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Penyakit jantung koronari:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Regimen pelega

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Diambil secara lisan 1 раз/сут вечером, dihimpit air yang cukup.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Dengan лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® berbeza-beza antara 10 mg untuk 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Dos harian maksimum – 80 mg.

Perubahan (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 dalam seminggu. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / hari.

Dengan hiperkolesterolemia keturunan homozigot рекомендуемая суточная доза Симвастола^® adalah 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 kemasukan (20 mg di pagi hari, 20 mg hari dan 40 mg pada waktu malam).

Dengan лечении ИБС atau высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® составляют 20-40 mg / hari. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / hari. Perubahan (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 dalam seminggu, Jika perlu dos boleh dinaikkan ke 40 mg / hari. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – kurang 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Dalam пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Dalam больных с хронической почечной недостаточностью (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® tidak boleh melebihi 10 mg / hari.

Untuk pesakit-pesakit, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® tidak boleh melebihi 20 mg.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: Mungkin ada sakit di bahagian abdomen, sembelit, kembung perut, loya, cirit-birit, pankreatitis, muntah, hepatitis, Peningkatan transaminases hati, ALP, CKF.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: Sindrom asthenic, sakit kepala, pening, insomnia, kekejangan otot, paresthesia, perifericheskaya neuropati, расплывчатость зрения, rasa sensasi.

Pada bahagian sistem otot: myopathy, myalgia, kekejangan otot, kelemahan; jarang – rhabdomyolysis.

Oleh Makmal penunjuk: thrombocytopenia, peningkatan kadar pemendapan eritrosit, eozinofiliya.

Reaksi alahan: demam, sesak nafas, angioedema, polimialgia perubatan, Vaskulitis, artritis, gatal-gatal, Sindrom volchanochnopodobnyy.

Reaksi dermatologi: photosensitization, dermahemia; jarang – ruam, gatal, alopecia, Dermatomyositis.

Lain-lain: pasang surut, anemia, denyutan jantung, kegagalan buah pinggang akut (вследствие рабдомиолиза), potensi dikurangkan.

Kontra

-penyakit hati dalam fasa aktif, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

-myopathy;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (Bil. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) Sejarah.

C berhati-hati назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); Apabila syarat-syarat, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, Baki vodno-elektrolitnogo pelanggaran, pembedahan (Bil. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; dalam serangan sawan, sejarah penyakit hati.

Semasa hamil dan laktasi

Симвастол^® contraindicated semasa hamil. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Wanita melahirkan anak umur, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Sejak, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Tidak diketahui, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Arahan khas

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotension arteri, планируемой большой хирургической операции, kecederaan, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Bulan, maka tiap-tiap 8 недель в течение оставшегося первого года, dan kemudian 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 bulan. При стойком повышении активности трансаминаз (dalam 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® perlu berhenti.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (sindrom nefrotik) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Jenis-jenis IV dan V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: Fibrates (гемфиброзил, фенофибрат), cyclosporine, nefazodone, macrolides (erythromycin, clarithromycin), противогрибковые средства из группы азолов (ketoconazole, itraconazole) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. semua pesakit, начинающие терапию Симвастол^®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Rawatan: harus menyebabkan muntah, menetapkan karbon; Apabila terapi simptomaticescuu. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (dalam/di cefuroxim). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glukosa) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, dalam kes-kes yang teruk,, с помощью гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatics, Fibrates, immunosuppressants, nefazodone, erythromycin, clarithromycin, противогрибковые средства из группы азолов (Bil. ketoconazole, itraconazole), HIV NOTIFICATION inhibitors, dos yang tinggi asid nikotinik, телитромицин.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (Bil. фенпрокумона, Warfarin) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (lebih 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat- 3 tahun.