СИМГАЛ

Bahan aktif: Simvastatin
Apabila ATH: C10AA01
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
ICD-10 kod (keterangan): (E) 48.5, E 48. 6, G45, I21, (I) 15.6, I61, I63
Apabila FMC: 01.12.11.03
Pengeluar: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Republik Czech)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut warna merah jambu, pusingan, lenticular.

Eksipien: asid askorbik, butylated hydroxyanisole, asid sitrik monohydrate, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: опадрай (alkohol polivinil, Titanium dioksida, Talkum Purified, Lesitin, ксантана камедь, besi oksida merah, oksida besi kuning, besi oksida hitam).

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, с разделительной риской на одной стороне.

Eksipien: asid askorbik, butylated hydroxyanisole, asid sitrik monohydrate, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: опадрай (alkohol polivinil, Titanium dioksida, Talkum Purified, Lesitin, ксантана камедь, besi oksida merah, oksida besi kuning, индигокарминовый лак).

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, bersalut pink gelap, pusingan, lenticular, с разделительной риской на одной стороне.

Eksipien: asid askorbik, butylated hydroxyanisole, asid sitrik monohydrate, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: опадрай (alkohol polivinil, Titanium dioksida, Talkum Purified, Lesitin, ксантана камедь, besi oksida merah, oksida besi kuning, индигокарминовый лак).

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

-Mengurangkan ubat-ubatan, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (XC), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – melalui 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 minggu. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Абсорбция симвастатина высокая. C_maks dicapai melalui 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% melalui 12 tidak. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati.

Pengagihan dan metabolisme

Pengikatan protein plasma sudah hampir 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Pengeluaran

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 tidak. Выводится главным образом с калом (mengenai 60%), mengenai 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Testimoni

Hiperkolesterolemia

-ubatan utama (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Regimen pelega

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, dihimpit air yang cukup.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hiperkolesterolemia berbeza-beza antara 10 kepada 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, adalah 10 mg. Dos harian maksimum – 80 mg. Perubahan (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 dalam seminggu. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / hari.

Dengan hiperkolesterolemia keturunan homozigot рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 kemasukan (20 mg di pagi hari, 20 mg hari dan 40 mg pada waktu malam).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / hari. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / hari. Perubahan (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 dalam seminggu, Jika perlu dos boleh dinaikkan ke 40 mg / hari. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Dalam пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Dalam пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / hari.

Untuk pesakit-pesakit, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Kesan-kesan sampingan

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, sebagai peraturan, juga diterima.

Daripada sistem penghadaman: mungkin rasa loya, muntah, sakit perut, sembelit, cirit-birit, pankreatitis, kembung perut, hepatitis, Peningkatan transaminases hati, ALP, CKF.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: Sindrom asthenic, sakit kepala, pening, insomnia, sawan, paresthesia, perifericheskaya neuropati, расплывчатость зрения, rasa sensasi.

Pada bahagian sistem otot: myopathy, kekejangan otot, myalgia, kelemahan; jarang – rhabdomyolysis.

Daripada sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut (вследствие рабдомиолиза).

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia, anemia.

Reaksi alahan: angioedema, polimialgia perubatan, Vaskulitis, artritis, gatal-gatal, dermahemia, Sindrom volchanochnopodobnyy, demam, peningkatan kadar pemendapan eritrosit, eozinofiliya.

Reaksi dermatologi: photosensitization, ruam, gatal, alopecia, Dermatomyositis.

Lain-lain: pasang surut, sesak nafas, denyutan jantung, potensi dikurangkan.

Kontra

-penyakit hati dalam fasa aktif, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (myopathy);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (Bil. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) Sejarah.

C berhati-hati назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); Apabila syarat-syarat, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, Baki vodno-elektrolitnogo pelanggaran, pembedahan (Bil. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; Epilepsi.

Semasa hamil dan laktasi

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Wanita melahirkan anak umur, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Arahan khas

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Bulan, maka tiap-tiap 8 недель в течение оставшегося первого года, dan kemudian 1 masa dalam 6 Bulan), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Bulan. При стойком повышении активности трансаминаз (lebih daripada 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotension arteri, планируемой большой хирургической операции, kecederaan, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Sejak, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (sindrom nefrotik) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Jenis-jenis IV dan V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: Fibrates (гемфиброзил, фенофибрат), cyclosporine, nefazodone, macrolides (erythromycin, clarithromycin), противогрибковые средства из группы азолов (ketoconazole, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

semua pesakit, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Rawatan: harus menyebabkan muntah, menetapkan karbon; Apabila terapi simptomaticescuu. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (dalam/di cefuroxim). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, dalam kes-kes yang teruk,, с помощью гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Цитостатики, противогрибковые средства (ketoconazole, itraconazole), Fibrates, dos yang tinggi asid nikotinik, immunosuppressants, erythromycin, clarithromycin, телитромицин, HIV NOTIFICATION inhibitors, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, warfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (lebih 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.