SIMBALTA

582 8 minit dibaca

Bahan aktif: Duloxetine
Apabila ATH: N06AX21
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 25.6, (G) 39.3
Apabila FMC: 02.02.06
Pengeluar: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Switzerland)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, biru/putih, dengan dakwat hijau dos “30 mg” dan kod pengenalan yang “9543”; kandungan kapsul – pelet yang dibuat dari putih kepada putih grayish.

	1 Caps.
Duloxetine (dalam bentuk hydrochloride)	30 mg

Eksipien: Sukrosa, gipromelloza, gula, zarah (max 92% sukrosa, kanji), talkum, gipromellozy acetate succinate, triethylcitrate, Dye putih (Titanium dioksida, gipromelloza).

Komposisi shell: Indigo Carmine, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, Saiz # 1, legap, Biru/hijau, dengan dos dakwat putih “60 mg” dan kod pengenalan yang “9542”; kandungan kapsul – pelet yang dibuat dari putih kepada putih grayish.

	1 Caps.
Duloxetine (dalam bentuk hydrochloride)	60 mg

Eksipien: Sukrosa, gipromelloza, gula, zarah (max 92% sukrosa, kanji), talkum, gipromellozy acetate succinate, triethylcitrate, Dye putih (Titanium dioksida, gipromelloza).

Komposisi shell: Indigo Carmine, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, oksida besi kuning.

Kesan farmakologi

Antidepressant, reuptake penindas serotonin dan norepinephrine (norepinephrine). Weakly menghalang tangkapan dopamine, mempunyai Afiniti tidak penting bagi gistaminovm, dopaminovym, holino- dan adrenoreceptoram. Mekanisma tindakan Duloxetine menghalang serotonin reuptake dan norepinephrine (norepinephrine), sebagai hasilnya, meningkatkan nejrotransmissiâ serotoninergičeskaâ dan noradrenergičeskaâ dalam sistem saraf pusat.

Duloxetine mempunyai satu mekanisme pusat untuk menumpaskan sakit, itu dahulu dimanifestasikan dirinya melepasi ambang kesakitan peningkatan sensitiviti dalam bolevom Sindrom neuropathic etiologies.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan Duloxetine adalah baik diserap daripada saluran penghadaman, pengambilan bermula 2 h selepas pentadbiran, C_maks dicapai melalui 6 h selepas pentadbiran. Pada masa yang sama dengan makanan meningkatkan masa untuk C_maks kepada 10 tidak, mengurangkan tahap sedutan (lebih kurang 11%), tetapi tidak menjejaskan nilai C_maks.

Peruntukan

Mengikat protein plasma yang tinggi (lebih 90%), terutamanya albuminom dan α₁-globulin. Pelanggaran hati atau buah pinggang tidak akan menjejaskan tahap ikatan dengan Tupai-tupai.

Metabolisme

Duloxetine biotransformiroetsa aktif dengan penyertaan CYP2D6 dan CYP1A2 Isoenzymes, yang catalyze penubuhan dua metabolites utama (4 conjugate glûkuronovyj-gidroksiduloksetina, conjugate sulfat dalam 5-hydroxy,6-metoksiduloksetina). Mengeliling metabolites tidak mempunyai aktiviti farmakologi.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 12 tidak. Purata kelulusan daripada Duloxetine adalah 101 /. Kembali dengan air kencing dalam bentuk metabolites.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Beberapa kajian perbezaan antara proses-proses pharmacokinetics untuk lelaki dan wanita (purata kelulusan daripada Duloxetine adalah lebih rendah di kalangan wanita), tetapi keperluan untuk pelarasan dos bergantung pada aras tidak.

Beberapa kajian perbezaan antara proses pharmacokinetics antara pesakit yang pertengahan umur dan lebih tua (Karamah dan T_1/2 lebih senior dalam), tetapi keperluan untuk dos pelarasan bergantung hanya kepada umur pesakit tidak.

Pada pesakit dengan akhir peringkat kegagalan buah pinggang kronik, hemodialisis, nilai-nilai C_maks dan Karamah yang meningkat di Duloxetine 2 kali. Dalam hal ini, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos ubat pada pesakit dengan pelanggaran secara klinikal akut buah pinggang.

Pesakit-pesakit dengan tanda-tanda klinikal kegagalan hati boleh melambatkan metabolisme dan perkumuhan Duloxetine. Selepas menerima satu dos Duloxetine 20 mg u 6 pesakit dengan sirosis hati dan hati yang Kurang Upaya penglihatan yang sederhana (dalam kelas pada skala ciri kanak-kanak) tempoh T_1/2 Duloxetine adalah kira-kira 15% di atas, daripada dalam sihat orang umur masing-masing dan hubungan seks dengan lima kali ganda peningkatan dalam purata Karamah. Walaupun hakikat, C bahawa_maks pada pesakit dengan sirosis adalah sama, seperti orang-orang sihat, T_1/2 kira-kira 3 kali ganda.

Testimoni

-kemurungan;

-bentuk sensitif neuropati kencing manis.

Regimen pelega

Mengambil di dalamnya, tanpa mengambil kira Menu dadah.

Dos permulaan yang disyorkan adalah 60 mg 1 masa / hari. Jika perlu, dos harian yang boleh ditingkatkan dengan 60 mg 1 Sekali / hari sehingga dos maksima 120 mg/hari 2 kemasukan. Penilaian Keselamatan ubat-ubatan dalam dos yang sistematik 120 mg masih belum.

Dalam pesakit kronik buah pinggang secara di peringkat terminal (CC<30 ml / min) dos permulaan 30 mg 1 masa / hari.

Dalam pesakit dengan fungsi hati terjejas perlu mengurangkan dos permulaan ubat atau mengurangkan kekerapan penerimaan tetamu.

Pengalaman klinikal dengan dadah di pesakit-pesakit di bawah umur 18 tahun tidak.

Kapsul harus menelan keseluruhan, bukan cecair dan bukan razdavlivaâ. Anda tidak boleh menambah persediaan dalam makanan atau mencampurkannya dengan cecair, tk. Ini boleh merosakkan pelet kišečnorastvorimuû shell. Ubat boleh diambil tanpa mengira waktu.

Kesan-kesan sampingan

CNS: ≥ 10% – pening (Di samping itu gayat), gangguan tidur (sleepiness atau insomnia), sakit kepala (Sakit kepala tiada ini adalah kurang, hasil daripada kemasukan berbanding plasebo); ≥ 1% untuk <10% – gegaran, kelemahan, lesu, penggera, yawning; ≤ 1% – pengujaan, kekeliruan.

Daripada sistem penghadaman: ≥ 10% – mulut kering, loya, sembelit; ≥ 1% untuk <10% – cirit-birit, muntah, selera makan menurun, mengurangkan berat badan, pelanggaran terhadap ujian makmal hati, rasa yang berubah-ubah; ≤ 1% – hepatitis, penyakit kuning, peningkatan dalam aktiviti ALP, GOLD, Peringkat AST dan bilirubin, sendawa, gastroenteritis, Vesicular.

Pada bahagian sistem otot: ≥ 1% untuk <10% – ketegangan otot dan/atau jerking; ≤ 1% – bruxism.

Kardio-vaskular sistem: ≥ 1% untuk <10% – denyutan jantung; ≤ 1% – ortostaticheskaya gipotenziya, pengsan (terutamanya pada permulaan terapi), tachycardia, meningkatkan neraka, extremities sejuk.

Dari sistem reproduktif: ≥ 1% untuk <10% – Anorgasmia, nafsu berahi semakin berkurangan, kelewatan dan melanggar ejakulasi, mati pucuk.

Daripada sistem kencing: ≥ 1% untuk <10% – močeispuskannie kesukaran; ≤ 1% – Nokturia.

Dari metabolisme yang: ≥ 1% untuk <10% – penurunan berat badan, meningkat peluh, pasang surut, berpeluh malam; ≤ 1% – giponatriemiya, dahaga, peningkatan indeks jisim badan, degidratatsiya.

Dari deria: ≥ 1% untuk <10% – kabur penglihatan, rasa yang berubah-ubah; ≤ 1% – Glaukoma, Glaukoma, Mydriasis, masalah penglihatan.

Reaksi alahan: ≤ 1% – reaksi anafilakticheskie, menggigil, angioedema, ruam, Sindrom Stevens-Johnson, gatal-gatal.

Lain-lain: ≤ 1% – menggigil, rasa sakit, rasa panas dan/atau sejuk, photosensitization. Penafian dadah sering mengalami pening, loya, sakit kepala. Pada pesakit dengan bentuk menyakitkan neuropati kencing manis mungkin mengalami sedikit peningkatan dalam puasa glukosa darah.

Dalam percubaan-percubaan klinikal pada pesakit dengan bentuk menyakitkan neuropati kencing manis data berikut telah dikenal pasti mengenai kesan mungkin Duloxetine ke atas kepekatan glukosa. Dengan kemasukan jangka pendek (kepada 12 Terhad.) Mungkin sedikit peningkatan dalam glukosa darah berpuasa, sambil berusaha untuk mengekalkan tahap stabil glycosylated sabit. Hasil daripada terapi jangka panjang (kepada 52 Terhad.) Jadilah sedikit peningkatan dalam tahap glycosylated sabit, bahawa pada 0.3% Peningkatan ini adalah lebih tinggi daripada angka yang sesuai pada pesakit, menerima rawatan yang berbeza; Jadilah juga sedikit peningkatan dalam kepekatan glukosa prandial dan jumlah kolestrol dalam darah.

Laporan postmarketing

Di pihak sistem endokrin: < 0.01% – pelanggaran rembesan ADH.

CNS: < 0.01% – Sindrom ekstrapiramidnyi, Sindrom serotonin; 0 .01%-0.1% – halusinasi.

Daripada sistem kencing: 0.01%-0.1% – pengekalan air kencing.

Kontra

-penggunaan serentak MAO inhibitors;

-glaukoma uncorrected zakratougolnaya;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati digunakan dalam akut manik/gipomaniakalnogo status, sawan pripadkah, midriaze, pelanggaran hati dan buah pinggang, Bilakah kemungkinan bunuh diri cuba.

Semasa hamil dan laktasi

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes-kes, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin, tk. pengalaman klinikal penggunaan Duloxetine semasa hamil adalah belum mencukupi.

Wanita melahirkan anak umur perlu diberi amaran yang, bahawa dalam sekiranya atau merancang kehamilan dalam tempoh penggunaan Simbalta^® mereka perlu memaklumkan kepada doktor mereka.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu (kerana kekurangan pengalaman dengan penggunaan).

Arahan khas

Dalam pemilihan serotonin reuptake inhibitors dalam kombinasi dengan MAO inhibitors, telah ada kes-kes serius reaksi, kadang-kadang boleh membawa maut (hyperthermia, ketegaran, myoclonus, pelbagai kemungkinan turun naik tajam tanda-tanda tubuh yang penting dan perubahan dalam mental status, termasuklah keseronokan yang nyata dengan peralihan dalam kecelaruan dan koma). Tindak balas tersebut yang juga mungkin dalam kes-kes, Bilakah serotonin reuptake penindas telah dibatalkan sejurus sebelum pelantikan MAO inhibitors. Dalam sesetengah kes, gejala-gejala diperhatikan, ciri-ciri bagi CSN.

Kesan penggunaan gabungan inhibitors Duloxetine dan MAO telah dikenalpasti atau pada manusia, Haiwan tidak. Menggunakan Simbalty^® pada masa yang sama sebagai MAO inhibitors, atau dalam tempoh sebelum ini 14 hari selepas penamatan perkhidmatan mereka adalah tidak digalakkan, tk. Duloxetine adalah perencat reuptake serotonin, dan norepinephrine (norepinephrine). Berdasarkan tempoh T_1/2 Duloxetine MAO inhibitors tidak harus dilantik untuk tempoh sekurang-kurangnya 5 hari selepas pembatalan Duloxetine.

Seperti ubat-ubatan lain, mempunyai kesan yang sama ke atas sistem saraf pusat, Simbaltu^® perlu berhati-hati pada pesakit dengan episod Mania dalam sejarah, dan seperti juga dengan epilepsi dalam sejarah.

Keadaan kemurungan diiringi oleh berisiko tinggi pemikiran membunuh diri dan tingkah laku. Oleh yang demikian, pesakit-pesakit yang didiagnosis dengan kemelesetan, mengambil Duloxetine, perlu memaklumkan kepada doktor tentang pemikiran dan perasaan mengganggu mana-mana.

Dengan latar belakang penggunaan dadah boleh membangunkan kanak-kanak, Oleh itu, berhati-hati perlu dilaksanakan dalam pelantikan Duloxetine pesakit dengan tekanan vnutriglaznam meningkat atau orang berisiko glaukoma akut sudut penutupan.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang akut pelanggaran (CC< 30 ml / min) atau ketidakcukupan hepatik yang teruk, terdapat peningkatan kepekatan Duloxetine plasma untuk. Sekiranya pesakit-pesakit tersebut menerima Duloxetine klinikal wajar, Anda harus menggunakan ubat dalam dos rendah lebih rendah.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri dan/atau lain-lain penyakit kardiovaskular disarankan bahawa iklan pemantauan.

Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan alkoholisme kronik.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Hasil daripada kemasukan Simbalty^® Mungkin ubat pelali dan sleepiness, Oleh itu, semasa rawatan, pesakit perlu berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya.

Overdose

Kes-kes terlebih dos dengan ditelan tunggal daripada selewat-lewatnya 2000 mg Duloxetine seperti yang, dan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain.

Gejala (terutamanya dalam kes-kes overdos diikuti): Sindrom serotonin, mengantuk, muntah, sawan clonic. Amat jarang sekali dan juga terutamanya dalam kes-kes overdos teruk dilaporkan diikuti.

Rawatan: mengesyorkan bahawa pemantauan sistem kardiovaskular dan lain-lain tanda vital; Apabila simptomaticescuu dan rawatan sokongan. Dalam kes rawatan ciprogeptadinom Sindrom serotonin dan penggunaan kaedah untuk penormalan suhu badan. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Penggunaan serentak Duloxetine (60 mg 2 kali / hari) tidak mempunyai kesan yang ketara pada farmakokinetiku theophylline, metaboliziruûŝegosâ CYP1A2. Klinikal signifikan kesan Duloxetine terhadap metabolisme substrat CYP1A2 tidak mungkin.

Semasa menerima ubat Simbalta^® dengan potensi inhibitors CYP1A2 (sebagai contoh, Sesetengah antibiotik diperolehi quinolone) mungkin meningkatkan kepekatan Duloxetine dalam plasma, tk. CYP1A2 yang terlibat dalam metabolisme Duloxetine (gabungan tersebut harus digunakan dengan berhati-hati, Bilakah Duloxetine ini harus melantik pada dos yang rendah). Perencat kuat CYP1A2 fluvoxamine (Apabila diambil dalam dos yang 100 mg 1 masa / hari) mengurangkan pelepasan plasma purata Duloxetine kira-kira 77%.

Duloxetine adalah perencat sederhana CYP2D6, Oleh yang demikian, bersama-sama dengan penggunaan Duloxetine dalam dos yang 60 mg 2 masa / hari dezipramina Karamah (Substrat CYP2D6) peningkatan dalam 3 kali. Bersama-sama dengan penggunaan Duloxetine (dos 40 mg 2 kali / hari) peningkatan sebahagian tol′terodina Karamah yang stabil (digunakan dalam dos 2 mg 2 kali / hari) daripada 71%, Bilakah pharmacokinetics 5-hydroxyl metabolite tidak pernah berubah. Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati Simbalta^® dengan dadah, dimetabolismakan oleh CYP2D6 dan izofermentom yang mempunyai Indeks therapeutic yang sempit.

Penggunaan serentak Duloxetine dengan potensi inhibitors CYP2D6 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan Duloxetine dalam plasma. Paroxetine (penggunaan dos yang 20 mg 1 masa / hari) mengurangkan purata kelegaan Duloxetine kira-kira 37%. Apabila memohon Duloxetine CYP2D6 inhibitors (sebagai contoh, dengan serotonin terpilih reuptake inhibitors) berhati-hati perlu dilaksanakan.

Bersama-sama dengan penggunaan Duloxetine dan ubat-ubatan lain, menjejaskan sistem saraf pusat dengan mekanisme tindakan yang sama (termasuk etanol dan etanolsodergaszczye produk), Mungkin kesan peningkatan saling (Kombinasi ini memerlukan perhatian).

Duloxetine adalah sebahagian besarnya dikaitkan dengan plasma protein, Oleh itu, penggunaan serentak ubat-ubatan lain, tahap yang tinggi berhubung dengan plasma protein, boleh membawa kepada peningkatan kepekatan percuma pecahan kedua-dua ubat-ubatan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Jangka hayat- 3 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

582 8 minit dibaca