Bahan aktif: Tadalafil
Apabila ATH: G04BE08
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan mati pucuk. Penindas PDE-5
ICD-10 kod (keterangan): (F) 52.2, N 30.1
Apabila FMC: 28.08.01.01.01
Pengeluar: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Switzerland)
Tablet, Filem bersalut kuning, миндалевидные, с надписью “С 20” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| tadalafil | 20 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, giproloza (selulosa hydroxypropyl), kroskarmelloza natrium, микрокристаллическая целлюлоза, magnesium stearat, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.
Komposisi filem salutan: Opadry II желтый – лактозы моногидрат, gipromelloza, Titanium dioksida, triacetine, oksida besi kuning.
1 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
2 Pieces. – блистеры (4) – пачки картонные.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDJe5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Kajian in vitro telah menunjukkan, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, platelet, buah pinggang, cahaya, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, FDJe2, FDÈ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, otak, saluran darah, hati, leukocytes, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Lebih-lebih lagi, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, dalam 9 dan 10 dan 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 tidak. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, berbanding dengan plasebo, dalam kedudukan terlentang (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg. masing-masing) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg. masing-masing). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Lebih-lebih lagi, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, jelektroretinogrammu, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Lebih-lebih lagi, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, berbanding dengan plasebo.
Penyerapan
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmaks достигается в среднем через 2 tidak. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Dalam julat dos dari 2.5 kepada 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css dalam plasma dicapai dalam 5 дней при приеме препарата 1 masa / hari.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Peruntukan
Purata Vd adalah kira-kira 63 l, ini menunjukkan, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Metabolisme
Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Oleh itu, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Pengeluaran
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 /, а средний T1/2 – 17.5 tidak. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, terutamanya dengan najis (mengenai 61%) и в меньшей степени с мочой (mengenai 36%).
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У здоровых людей пожилого возраста (65 tahun atau lebih) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 kepada 45 tahun. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Pada pesakit yang kekurangan buah pinggang, pesakit termasuk, hemodialisis, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Kelas C pada skala ciri kanak-kanak) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.
-mati pucuk.
Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan.
Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® adalah 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 masa / hari.
Cialis® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Yang paling kerap: sakit kepala (11%), dispepsia (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Mungkin: sakit belakang, myalgia, pening, hidung tersumbat, Pasang surut darah kepada orang.
Jarang: bengkak kelopak mata yang, kesakitan di Mata, hiperemia conjunctiva.
Sangat jarang: tindak balas hipersensitiviti (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); hypotension (pesakit, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; Hyperhidrosis (berpeluh meningkat); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, pelanggaran terhadap bidang pandangan, Migrain, nosebleeds.
У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: infarksi miokardium, внезапная кардиогенная смерть, penghinaan, stethalgia, berdebar-debar, tachycardia. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
-persiapan serentak, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 tahun;
- Hipersensitiviti kepada dadah.
Препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Kelas C pada skala ciri kanak-kanak), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® pesakit, принимающим α1-adrenoblokatora, sebagai contoh, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 sukarelawan yang sihat, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, Bil. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 hari; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; kegagalan jantung kronik (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 bulan; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; hypotension (NERAKA di tolak 90/50 mmHg) или неконтролируемая артериальная гипертензия; penghinaan, перенесенный в течение последних 6 bulan.
С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC kurang daripada 30 ml / min), Apabila kegagalan buah pinggang tahap keterukan yang sederhana (QC dari 31 kepada 50 ml / min), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (sebagai contoh, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (sebagai contoh, pada anguljacii, Sistik di gua atau penyakit Peyronie's).
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 h dan banyak lagi. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Pesakit perlu diberi amaran yang, bahawa orang-orang, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Walaupun hakikat, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / hari, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Rawatan: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, dan (C)maks – на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% dan (C)maks – на 25%, относительно AUC и величин Cmaks только для одного тадалафила.
Ritonavir (200 mg 2 kali / hari), CYP3A4 penindas, 2C9, 2C19 dan 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmaks. Walaupun hakikat, что специфические взаимодействия не изучались, Boleh anggapkan, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, sebagai contoh, Saquinavir, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (rifampicin, 600/mg / hari), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% dan (C)maks daripada 46%, относительно AUC и величин Cmaks только для одного тадалафила. Adalah diandaikan, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
При одновременном приеме антацида (Magnesium Hidroksida/aluminium Hidroksida) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса® на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Selain itu,, pesakit, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Pesakit, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 mg / hari), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g/kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g/kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Jangka hayat- 3 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More