РЕЛЕНЗА

Bahan aktif: Zanamivir
Apabila ATH: J05AH01
KFG: Ubat antivirus
ICD-10 kod (keterangan): J10
Apabila FMC: 09.01.03
Pengeluar: Glaxosmithkline perdagangan JSC (Rusia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Порошок для ингаляций дозированный putih atau hampir putih.

Eksipien: monohydrate laktosa.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antivirus, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (permukaan enzim daripada influenza virus). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, Bil. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, dari 0.09 kepada 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (berbanding dengan plasebo). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, risiko (sebagai peraturan, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 kajian telah menunjukkan, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (r<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) berbanding dengan plasebo 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (risiko relatif: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Ia telah terbukti, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Pharmacokinetics

Penyerapan

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (secara purata 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 mg C_maks adalah 97 нг/мл и достигается через 1.25 tidak. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Peruntukan

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 h dan 24 ч после ингаляции примерно в 340 dan 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (secara purata 77.6% dan 13.2% masing-masing).

Metabolisme dan perkumuhan

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 kepada 5.05 tidak. Jumlah pelepasan – daripada 2.5 kepada 10.9 /.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (dos pelarasan ini tidak perlu).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 pesakit yang berumur 3 Bulan sebelum 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Oleh itu,, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Testimoni

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 лет и взрослых.

Regimen pelega

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, sebagai contoh, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Dengan лечении гриппа А и В orang dewasa dan kanak-kanak berusia 5 tahun рекомендуется назначать по 2 penyedutan (2×5 мг) 2 kali / hari untuk 5 hari. Dos harian – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени dos pelarasan ini tidak perlu.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

C целью профилактики гриппа А и В orang dewasa dan kanak-kanak berusia 5 tahun рекомендуется назначать по 2 penyedutan (2×5 мг) 1 kali / hari untuk 10 hari. Dos harian – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Bulan, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 hari.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени dos pelarasan ini tidak perlu.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, tetap, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, masing-masing, снизить эффективность препарата.

Ia adalah penting untuk: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Ia adalah penting untuk: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Ia adalah penting untuk: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Ia adalah penting untuk: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Kesan-kesan sampingan

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: seringkali (≥1 / 10), kerap (≥1 / 100, <1/10) kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100), jarang (≥1 / 10 000, <1/1000), tidak pernah (<1/10 000), termasuk kes-kes individu.

Reaksi alahan: tidak pernah – reaksi alahan, включая отек лица и гортани.

Sistem pernafasan: tidak pernah – bronchospasm, kesukaran dalam pernafasan.

Reaksi dermatologi: tidak pernah – ruam, gatal-gatal.

Kontra

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (Bil. Sejarah).

Semasa hamil dan laktasi

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (menyusukan bayi) tidak belajar.

Yang kajian eksperimen на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, tetap, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Namun begitu, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, terutamanya di trimester pertama, kecuali, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Arahan khas

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, Bil. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Jangkitan, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, Kecelaruan, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, Termasuk Zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Tidak memberi kesan ke.

Overdose

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

При ингаляционном применении 64 mg / hari (lebih daripada 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g/hari bagi 5 hari.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.