Zanamivir

Apabila ATH:
J05AH01

Kesan farmakologi

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, permukaan enzim daripada influenza virus, yang memastikan pelepasan zarah virus dari yang dijangkiti клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A dan b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Pharmacokinetics

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 tidak. Осаждается в ротовой части глотки и легких (mengenai 77,6% dan 13,2% masing-masing). Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Общий клиренс — 2,510,9 /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 tidak.

Testimoni

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 tahun (Rawatan dan Pencegahan).

Kontra

Hipersensitiviti, kehamilan (Saya jangka), laktasi, Kanak-kanak berumur (kepada 5 tahun).

Regimen pelega

Penyedutan.

Rawatan: 2 penyedutan 2 kali sehari untuk 5 hari. Общая суточная доза — 20 mg.

Pencegahan: 2 penyedutan 1 kali sehari untuk 10 hari. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Bulan, если риск инфицирования сохраняется более 10 hari.

Kesan-kesan sampingan

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 kurang 1/10, иногда — более 1/1000 kurang 1/100, редко — более 1/10 000 kurang 1/1000, очень редко — менее 1/10000, termasuk kes-kes individu.

Sistem pernafasan: очень редко — бронхоспазм, kesukaran dalam pernafasan.

Dengan kulit: очень редко — сыпь, gatal-gatal.

Reaksi alahan: очень редко — отек лица, larinks.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (Bil. бронходилататорами).

Arahan khas

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.