RELANIUM: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: Diazepam
Apabila ATH: N05BA01
KFG: Penenang (anxiolytic)
ICD-10 kod (keterangan): A35, F 6.4, F10.4, F40, (F) 25.6, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N 59.1, N 95.3, O15, R 25.2, Z 51.4
Apabila FMC: 02.04.01
Pengeluar: WARSAW FARMASEUTIKAL KERJA POLFA S.A.. (Poland)

RELANIUM: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Eksipien: Propylene glycol, etanol 96%, alkohol benzyl, Sodium benzoate, asid asetik glasier, asid asetik 10% (sehingga Ph 6.3-6.4), air d / dan.

2 ml – Ampoule (5) – pek kadbod.
2 ml – Ampoule (10) – pek kadbod.
2 ml – Ampoule (50) – pek kadbod.

RELANIUM: kesan farmakologi

Анксиолитический препарат (tranquilizer), terbitan benzodiazepine.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, sedatif, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

RELANIUM: farmakokinetik

Penyerapan

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Bioketersediaan 90%. C_maks при в/м введении достигается через 0.5-1.5 tidak, при в/в введении в течение 0.25 tidak.

Peruntukan

При постоянном применении C_ss достигаются через 1-2 Terhad.

Menghubungkan protein plasma darah adalah 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Metabolisme

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.

Pengeluaran

T_1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 tidak, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 tidak.

Melaporkan berita – 70% (в виде глюкуронидов), dalam bentuk tidak berubah – 1-2%, kurang 10% – dengan najis.

Относится к бензодиазепинам с длительным T_1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

T_1/2 может увеличиваться у новорожденных – kepada 30 tidak, dalam pesakit tua – kepada 100 tidak, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – kepada 4 SUT.

RELANIUM: keterangan

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• Negeri yang, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (Bil. tetanus, gangguan akut peredaran serebrum);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

RELANIUM: regimen pelega

Dengan tujuan untuk купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, melantik 5-10 мг в/в медленно, melalui jika perlu 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Dengan столбняке melantik 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 ml 0.9% penyelesaian natrium klorida atau 5% glukosa penyelesaian dengan kelajuan 5-15 mg/j.

Dengan эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 mg, melalui jika perlu 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Untuk снятия спазма скелетных мышц – pada 10 мг в/м за 1-2 jam sebelum bermulanya operasi.

Yang акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 jari.

Новорожденным после 5-й недели жизни (kanan 30 hari) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 mg, при необходимости введение повторяют через 2-4 tidak (в зависимости от клинических симптомов).

Bagi kanak-kanak 5 dan lebih tua препарат вводят в/в медленно по 1 mg setiap 2-5 мин до максимальной дозы 10 mg; при необходимости введение можно повторить через 2-4 tidak.

RELANIUM: kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pada awal rawatan (terutamanya dalam pesakit tua) – mengantuk, pening, keletihan, kepekatan, ataxia, kekeliruan, blunting emosi, замедление психических и двигательных реакций, anterograde amnesia (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); jarang – sakit kepala, keghairahan, kemurungan, gegaran, catalepsy, kekeliruan, дистонические экстрапирамидные реакции (pergerakan tidak terkawal), keletihan, kelemahan otot, giporeflexia, dysarthria; dalam beberapa kes – paradoks reaksi (вспышки агрессии, psihomotornoe Excitation, takut, kecenderungan membunuh diri, kekejangan otot, kekeliruan, halusinasi, penggera, gangguan tidur).

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulocytosis (menggigil, hyperthermia, sakit tekak, выраженная утомляемость или слабость), anemia, thrombocytopenia.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering atau gipersalivacia, pedih ulu hati, hiccup, stomachalgia, loya, muntah, selera makan menurun, sembelit, fungsi hati yang tidak normal, peningkatan transaminaz hati dan AP, penyakit kuning.

Kardio-vaskular sistem: hypotension, tachycardia.

Daripada sistem kencing: недержание или задержка мочи, kemerosotan fungsi buah pinggang.

Dari sistem reproduktif: повышение или снижение либидо, senggugut.

Sistem pernafasan: kemurungan pernafasan (при слишком быстром введении препарата).

Reaksi alahan: ruam, gatal.

Reaksi Tempatan: флебит или венозный тромбоз (kemerahan, bengkak, sakit) dalam suntikan.

Lain-lain: ketagihan, pergantungan dadah; jarang – penindasan yang bernafas Pusat, penglihatan kabur (diplopia), Bulimia, penurunan berat badan.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема – pengeluaran (keresahan meningkat, sakit kepala, penggera, takut, psihomotornoe Excitation, gangguan tidur, dysphoria, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, depersonalisasi, meningkat berpeluh, kemurungan, loya, muntah, gegaran, расстройства восприятия, Bil. Hyperacusis, paresthesia, fotofobia, tachycardia, sawan, halusinasi; jarang – penyakit psikotik). При применении в акушерстве у новорожденных – hypotonia otot, hipothermia, dyspnea.

RELANIUM: kontraindikasi

• тяжелая форма миастении;
• koma;
• kejutan;
• glaukoma zakratougolnaya;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, alkohol (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• kegagalan pernafasan akut;
• kanak-kanak sehingga umur 30 дней включительно;
• kehamilan (особенно I и III триместры);
• laktasi (menyusukan bayi);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

C berhati-hati назначать при абсансах (Petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, Apabila kemurungan, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, pesakit tua.

RELANIUM: kehamilan dan penyusuan

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

RELANIUM^® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении РЕЛАНИУМа^® dalam dos yang lebih banyak 30 mg bagi 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (sehingga apnea), otot berkurangan, penurunan tekanan darah, hipotermia, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

RELANIUM: arahan khas

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, tk. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® harus perlahan, в крупную вену, sekurang-kurangnya, untuk 1 мин на каждые 5 mg (1 ml) ubat-ubatan. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® dalam dos yang tinggi, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, psihomotornoe Excitation, penggera, rasa takut, fikiran membunuh diri, halusinasi, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® dalam pesakit tua.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

RELANIUM^® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Gunakan dalam Pediatrics

Kanak-kanak, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, mengandungi alkohol benzyl, tk. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, buah pinggang secara, артериальной гипотензией и, mungkin, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi.

RELANIUM: terlebih dos

Gejala: mengantuk, угнетение сознания различной степени тяжести, paradoks rangsangan, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, dysarthria, ataxia, masalah penglihatan (nystagmus), gegaran, bradycardia, penurunan tekanan darah, runtuh, penindasan satu aktiviti, kemurungan pernafasan, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik, diuresis dipaksa, kaunter penyambut tetamu karbon; terapi gejala (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

RELANIUM: interaksi dadah

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® со снотворными, седативными средствами, analgesik opioid, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, dana untuk am anestesia, Antidepresan, Neuroleptics, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Apabila digunakan serentak dengan cimetidine, Disulfiram, erythromycin, fluoxetine, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Isoniazid, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

RELANIUM^® снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® возможно повышение токсичности зидовудина.

Teofillin (pada dos yang rendah) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Interaksi farmaseutikal

RELANIUM^® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

RELANIUM: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

RELANIUM: terma dan syarat penyimpanan

RELANIUM^® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.