REKSETIN

Bahan aktif: Paroxetine
Apabila ATH: N06ab05
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, (F) 41.0, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “.0õ20” – lain.

Eksipien: gipromelloza, kalsium dihydrate natrium hidrogen, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, Titanium dioksida.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Laminated” – lain.

Eksipien: gipromelloza, kalsium dihydrate natrium hidrogen, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, Titanium dioksida.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant. Ingibiruet kembali neironalny mengambil serotonin dalam sistem saraf pusat. Sedikit kesan memodulatkan norarenalina pengambilalihan dan dopamine. Juga mempunyai kesan anxiolytic dan psihostimulirutm.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan paroxetine adalah baik diserap daripada saluran penghadaman. Makan serentak tidak menjejaskan paroxetina dalam induksi dan farmakokinetiku.

Peruntukan

Paroxetine ini dikaitkan dengan protein plasma darah pada 93-95%. Keseimbangan dicapai melalui 7-14 hari selepas permulaan terapi, tambahan farmakokinetika semasa terapi panjang tidak berubah.

Metabolisme

Metabolised terutamanya di metabolites kebanyakannya aktif pendidikan hati.

Pengeluaran

T_1/2 paroxetine adalah di antara 6 kepada 71 tidak, tetapi purata 24 tidak. Mengenai 64% paroxetine excreted dalam air kencing (2% – dalam bentuk tidak berubah, 62% – dalam bentuk metabolites); mengenai 36% menonjol melalui usus, terutamanya dalam bentuk metabolites, kurang 1% – dalam unaltered dengan najis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Meningkatkan kepekatan paroxetina dalam plasma jika terdapat pelanggaran hati dan buah pinggang, dan pada warga tua.

Testimoni

adalah kemurungan berbeza etiologi, Bil. Negeri yang, disertai dengan kebimbangan;

-gangguan obsessive-compulsive (Sindrom obsessional);

-kecelaruan panik, Bil. takut tinggal di (agoraphobia);

— sociofobii;

-kecelaruan keresahan menyeluruh (GAD);

-gangguan tekanan pascatrauma.

Juga digunakan dalam rawatan kambuh.

Regimen pelega

Pil ini perlu diambil 1 masa / hari, Sebaik-baiknya pada waktu pagi, pada masa penghantaran, tidak cair.

Seperti juga dengan lain-lain antidepresan, terapi, Bergantung kepada keadaan klinikal pesakit melalui 2-3 minggu selepas dos ubat-ubatan terapi boleh ditukar.

Dengan kemurungan dos harian yang disyorkan adalah 20 mg. Kesan berkembang secara beransur-ansur dalam kebanyakan kes. Sesetengah pesakit mungkin menambahkan dos. Dos harian boleh ditingkatkan dengan 10 mg seminggu sehingga kesan terapeutik; dos harian yang maksimum adalah 50 mg / hari.

Dengan gangguan kompulsif kejengkelan (Sindrom obsessional) dos permulaan 20 mg / hari. Dos yang boleh ditingkatkan dengan 10 mg sehingga jawapan terapeutik. Dos harian yang maksimum adalah, sebagai peraturan, 40 mg, tetapi tidak melebihi 60 mg.

Dengan gangguan panik dos terapeutik yang disyorkan adalah 40 mg / hari. Terapi harus bermula dengan kecil (10 mg / hari) dos, dengan peningkatan mingguan 10 mg per minggu untuk mencapai kesan yang diingini. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 60 mg. Dos permulaan adalah rendah disebabkan oleh kemungkinan kenaikan sementara intensiti simptom pada awal terapi.

Dengan sociofobiâh terapi boleh memulakan dengan dos 20 mg / hari. Jika selepas satu dua minggu kursus rawatan tiada peningkatan yang ketara dalam keadaan pesakit, dos boleh dinaikkan kepada mingguan 10 mg untuk mencapai kesan yang diingini. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 50 mg. Bagi ubat-ubatan terapi penyelenggaraan digunakan dalam dos 20 mg / hari.

Dengan pada amnya gangguan yang mengganggu dos terapeutik yang disyorkan adalah 20 mg / hari. Bergantung kepada respons pesakit kepada terapi dos harian boleh meningkat secara beransur-ansur kepada 10 mg per minggu; dos harian maksimum – 50 mg.

Dengan gangguan tekanan pascatrauma dos terapeutik yang disyorkan adalah 20 mg / hari. Bergantung kepada respons pesakit kepada terapi, dos harian boleh ditingkatkan dengan 10 mg, dos harian yang maksimum adalah 50 mg.

Bergantung kepada keadaan klinikal pesakit untuk mengelakkan berulang Ia adalah perlu untuk menjalankan rawatan sokongan. Kursus penyelenggaraan terapi selepas kehilangan gejala-gejala kemurungan boleh membuat 4-6 Bulan, dan apabila gangguan obsessivnyh dan panik dan banyak lagi. Seperti juga dengan lain-lain dadah psikotropik, mengelakkan pengeluaran dadah mendadak.

Dalam pesakit lemah dan warga emas kepekatan paroxetine dalam serum ini akan berkembang lebih cepat daripada biasa, Oleh itu, dos permulaan ialah 10 mg / hari. Dos ini boleh meningkat kepada 10 mg setiap minggu, bergantung kepada keadaan pesakit. Dos yang maksimum tidak boleh melebihi 40 mg / hari.

Bayi kerana kekurangan pengalaman klinikal produk tidak ditunjukkan.

Dengan Buah pinggang (CC< 30 ml / min) atau kegagalan hati meningkatkan kepekatan paroxetina dalam plasma, Oleh itu, dos harian yang disyorkan dalam kes ini adalah 20 mg. Dos ini boleh ditingkatkan bergantung kepada keadaan pesakit, tetapi anda mesti berusaha untuk mengekalkan dos kepada paras terendah yang mungkin.

Kesan-kesan sampingan

Kesan sampingan disajikan dengan faedah diturunkan nisbah jumlah menerima rawatan ini pesakit.

Daripada sistem penghadaman: loya (12%); kadang-kadang – sembelit, cirit-birit, selera makan menurun; jarang – meningkatkan ujian fungsi hati; dalam beberapa kes – hati yang teruk. Antara mengambil paroxetine dan perubahan dalam aktiviti enzim hati tidak terbukti penyebab, tetapi dalam kes hati digalakkan pemberhentian paroxetine.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: mengantuk (9%); gegaran (8%); lemah dan keletihan (7%), insomnia (6%); dalam beberapa kes – sakit kepala, keresahan meningkat, paresthesia, pening, somnambulism, mengurangkan penumpuan; jarang – ekstrapiramidnye pelanggaran, orofacial′naâ Dystonia. Gangguan Ekstrapiramidnye diperhatikan kebanyakannya apabila sebelum penggunaan intensif Neuroleptics. Sawan jarang diperhatikan epileptiformnye (Itulah ciri-ciri lain antidepresan dan terapi); hipertensi intrakranial.

Oleh sistem saraf autonomik: meningkat peluh (9%), mulut kering (7%).

Dari organ penglihatan: dalam beberapa kes – penglihatan kabur, Mydriasis; jarang – satu serangan daripada glaukoma akut.

Kardio-vaskular sistem: dalam beberapa kes – tachycardia, ECG perubahan, lability AD, pengsan.

Dari sistem reproduktif: gangguan pancutan (13%), dalam beberapa kes – perubahan libido.

Daripada sistem kencing: jarang – kesukaran membuang air kencing.

Dengan baki vodno-elektrolitnogo: dalam beberapa kes – hyponatremia dengan pembangunan persisian s-VHS edema, pelanggaran terhadap tanda-tanda kesedaran atau èpileptiformnoj. Selepas tahap sodium dadah dalam darah kepada normal. Kadangkala keadaan ini dibangunkan kerana proses hormon antidiuretic. Majoriti kes yang diperhatikan pada orang yang lebih tua, yang selain diuretics paroxetine yang diterima dan ubat-ubatan lain.

Reaksi alahan: jarang – dermahemia, pendarahan subcutaneous, bengkak muka dan extremities, reaksi anafilakticheskie (gatal-gatal, bronchospasm, angioedema), gatal-gatal.

Lain-lain: dalam beberapa kes – Myo, Myalgia, myasthenia, mioclonia, gipyerglikyemiya; jarang – hyperprolactinemia, galactorrhea, gipoglikemiâ, suhu yang meningkat dan perkembangan keadaan mirip influenza, rasa yang berubah-ubah. Ubatan maju yang jarang berlaku (penyebab hubungan dengan penggunaan dadah telah terbukti). Menerima paroxetine boleh diiringi oleh peningkatan atau pengurangan dalam indeks jisim badan. Menerangkan beberapa kes pendarahan meningkat.

Paroxetine, berbanding dengan tricyclic antidepresan, jarang punca mulut Kering, Sembelit dan mengantuk. Pembatalan secara tiba-tiba dadah boleh menyebabkan pening, sensitiviti (sebagai contoh, paresthesia), rasa takut, gangguan tidur, ajitatia, gegaran, loya, meningkat berpeluh dan kekeliruan, Oleh yang demikian, penamatan terapi ubat-ubatan harus secara beransur-ansur (Anda dinasihatkan untuk mengurangkan dos setiap hari lain).

Mengurangkan kekerapan dan keamatan kesan-kesan sampingan semasa terapi, Oleh itu, jika perkembangan mereka boleh didapati dalam kebanyakan kes terus mengambil dadah.

Kontra

-kemasukan serentak MAO inhibitors dan tempoh 14 hari selepas pembatalan mereka;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (kerana kekurangan pengalaman klinikal);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Reksetin^® tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan tioridazinom, kerana seperti ubat-ubatan lain, yang menghalang CYP CYP2D6, paroxetine boleh meningkatkan tahap plasma tioridazina. Tioridazina tunggal yang boleh membawa lebih panjang QT selang pada ECG berkaitan aritmia ventrikular serius, seperti torsades de pointes (piruètnaâ želuločkovaâ tachycardia), dan menyebabkan kematian mengejut.

C berhati-hati ubat perlu digunakan apabila pelanggaran sistem kardiovaskular, kekurangan hepatik, kegagalan buah pinggang yang kronik, prostatic hyperplasia, dan dalam pesakit tua.

Paroxetine harus digunakan dengan berhati-hati dalam kehadiran epilepsi dalam sejarah. Menurut pemerhatian klinikal paroxetine panggilan epileptiformnye sawan dari 0.1% pesakit. Untuk mengganggu rawatan pesakit, telah dimanifestasikan gangguan tersebut.

Sebab-sebab Paroxetine Mydriasis, Oleh itu, jika anda mempunyai glaukoma, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati.

Apabila paroxetine dengan benzodiazepin (oxazepam), barbiturates, menguatkan ubat pelali IM neiroleptikami data sedia ada (sleepiness) Tidakkah. Ada sedikit pengalaman penggunaan bersama paroxetine dengan neiroleptikami, Oleh itu, dalam kes ini, ubat-ubatan yang harus digunakan dengan berhati-hati.

Pengalaman bersama penggunaan litium paroxetine atau lain-lain serotonin reuptake inhibitors yang mencukupi tidak lagi mendapat manfaat, Oleh itu, kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan yang kerap tahap litium dalam darah.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan paroxetine hamil dan laktasi telah dikaji, Oleh itu, dadah tidak boleh digunakan semasa hamil dan laktasi, kecuali, Bilakah perlu dari segi perubatan, potensi manfaat rawatan melebihi potensi risiko yang, berkaitan dengan kemasukan seramai dadah.

Wanita melahirkan anak umur Semasa terapi paroxetine dicadangkan kontraseptif.

Arahan khas

Kontra menerima paroxetine serentak MAO inhibitors dan untuk 14 hari selepas pembatalan mereka. Pada masa hadapan, paroxetine harus digunakan dengan berhati-hati yang melampau, Rawatan bermula dengan dos rendah dan beransur-ansur dos untuk mencapai kesan terapeutik yang wajar. Selepas rawatan dengan paroxetine semasa dalam 14 hari memulakan rawatan MAO inhibitors.

Jika pesakit dalam keadaan manik, Semasa mengambil paroxetine harus mengambil kira kemungkinan kambuh (Bagaimana dan bila mengambil antidepresan lain).

Tidak cukup pengalaman serentak penggunaan terapi elektrokonvulsif dan paroxetine.

Berkaitan dengan kecenderungan seseorang untuk cubaan membunuh diri dalam pesakit yang mengalami kemurungan dan pesakit dengan penagihan dadah sepanjang tempoh pantang bagi kategori ini pesakit mestilah berhati-hati dipantau semasa rawatan.

Dalam banyak kes, hyponatremia diperhatikan, terutamanya dalam pesakit yang lebih tua, yang menerima diuretics. Selepas pembatalan paroxetina tahap sodium dalam darah normalizes.

Dalam beberapa kes rawatan dengan paroxetine berlaku pendarahan meningkat (kebanyakannya ecchymosis dan Purpura).

Berlatarbelakangkan paroxetine jarang diperhatikan status giperglikemicakie.

Bunuh diri/Suicidal pemikiran

Kemurungan adalah dikaitkan dengan peningkatan risiko fikiran untuk membunuh diri, autoagressiej dan bunuh diri. Risiko ini kekal sehingga, Manakala ada ubatnya. Kerana peningkatan mungkin tidak berlaku semasa pertama beberapa minggu atau lebih dari awal rawatan, pesakit hendaklah dipatuhi dengan teliti, Manakala peningkatan ini tidak akan berlaku. Pengalaman klinikal yang sedia ada menunjukkan, bahawa dalam rawatan dengan antidepresan, risiko bunuh diri dijangkakan meningkat semasa peringkat awal pemulihan.

Keadaan lain yang psikiatri, di mana Reksetin diperuntukkan^®, boleh juga digabungkan dengan peningkatan risiko kelakuan membunuh diri. Lebih-lebih lagi, Syarat-syarat ini boleh menemani gangguan kemurungan yang besar. Langkah berjaga-jaga sama, itu dan Bilakah merawat pesakit dengan utama gangguan kemurungan, mesti dihormati, Apabila ia datang untuk merawat pesakit dengan masalah psikiatrik lain. Pesakit yang mempunyai sejarah tingkah laku membunuh diri atau pemikiran, atau menunjukkan tahap pemikiran membunuh diri sebelum rawatan yang ketara, mempunyai risiko yang lebih besar fikiran untuk membunuh diri atau percubaan bunuh diri, dan hendaklah dipatuhi dengan teliti semasa rawatan. Umur pesakit tersebut 18-29 tahun, terdapat peningkatan risiko bunuh diri, Oleh itu, rawatan perlu berhati-hati dipantau.

Pesakit (dan orang-orang, yang membantu pesakit) mesti sanggup mahu kawalan jika berlaku kecemasan – Kemunculan niat membunuh diri/tingkah laku atau pemikiran tentang autoagressii, untuk, untuk dapatkan bantuan perubatan dengan segera, Jika gejala-gejala ini terdapat.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Kajian terkawal telah menunjukkan tiada kesan negatif paroxetine pada fungsi kognitif atau psikomotor. Walaupun begitu, pada permulaan terapi, bagi tempoh yang ditetapkan secara individu, Anda tidak boleh memandu atau bekerja dalam persekitaran yang berisiko tinggi, memerlukan responsif. Tahap had ditentukan secara individu.

Overdose

Gejala: terapi paroxetine adalah selamat dalam pelbagai macam dos. Terlebih dos gejala-gejala yang dipamerkan semasa penggunaan tunggal paroxetine dos 2000 mg dan banyak lagi dengan ubat-ubatan lain, atau dengan alkohol: loya, muntah, gegaran, murid-murid mengembang, mulut kering, Rangsangan yang umum, meningkat peluh, mengantuk, pening, kemerahan kulit. Tidak ditandakan dengan koma atau sawan. Hasil mati adalah ditandakan oleh jarang, biasanya, sementara paroxetina terlebih dos dan dadah lain, memanggil kesan interaksi.

Rawatan: pembersihan gastrik, 20-30 g arang teraktif tiap-tiap 4-6 h semasa yang pertama 24-48 tidak; saluran udara hendaklah dilepaskan, Jika perlu, pengoksigenan yang memegang. Mengawasi fungsi penting badan dan aktiviti-aktiviti umum, bertujuan mengekalkan mereka. Disyorkan pemantauan berterusan jantung dan fungsi-fungsi penting yang lain. Terdapat tiada penawar khusus. Diuresis dipaksa, hemodialisis atau gemoperfuzia yang lemah, Jika satu dos besar paroxetine datang dari darah ke tisu-tisu.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Makanan dan antasid pula menjejaskan induksi dan farmakokinetiku paroxetina.

Seperti lain-lain serotonin reuptake inhibitors, dalam Uji Kaji ke atas haiwan menunjukkan interaksi yang tidak diingini antara MAO inhibitors dan paroxetine.

Penggunaan serentak paroxetine dengan tryptophan membawa kepada sakit kepala, loya, peluh berlebihan dan pening, Oleh itu, kombinasi ini harus dielakkan.

Antara paroxetine dan warfarin pharmacodynamic interaksi dianggarkan (Bilakah waktu protrombinovom tidak diubahsuai yang ditandakan oleh pendarahan meningkat); Kombinasi ini memerlukan perhatian.

Apabila ditambah dengan paroxetine sumatriptanom terdapat kelemahan dalam, hyperreflexia, pelanggaran terhadap penyelarasan. Jika perlu, permohonan serentak berhati-hati (pengawasan perubatan yang diperlukan).

Bersama-sama dengan penggunaan paroxetine boleh menghalang metabolisme tricyclic antidepresan (melalui kesan CYP2D6 izofermenta), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Persediaan, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, mempengaruhi dalam metabolisme dan farmakokinetiku paroxetina. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, Bil. с некоторыми антидепрессантами (sebagai contoh, nortriptyline, amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (sebagai contoh, thioridazine), антиаритмическими препаратами класса 1 C (sebagai contoh, propafenone, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (sebagai contoh, quinidine, cimetidine, codeine).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (sebagai contoh, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Walaupun hakikat, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.