ПЛИЗИЛ

Bahan aktif: Paroxetine
Apabila ATH: N06ab05
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, (F) 41.0, F41.1, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: O o. d. PLIVA HRVATSKA. (Croatia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut dari kuning ke lampu jingga, pusingan, Terukir “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Eksipien: kalsium fosfat hidrogen kontang, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: monohydrate laktosa, gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000, oksida besi kuning (E172), besi oksida merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, yang₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Pengesan.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Dimetabolismekan dalam “pas pertama” melalui hati.

Peruntukan

C_ss mencapai ke dalam 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” melalui hati, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “pas pertama” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Pengeluaran

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 tidak. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – melalui usus, mungkin, dengan hempedu. Kurang daripada 2% с мочой и менее 1% dengan hempedu.

Testimoni

— депрессия всех типов (VT h. reaktif, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-kecelaruan panik, dalam t. tidak. dengan agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-kecelaruan keresahan menyeluruh;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 masa / hari, pada waktu pagi, pada masa penghantaran. Таблетку проглатывают целиком, air dihimpit. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Dengan депрессиях dilantik dos dadah 20 mg 1 masa / hari. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / hari, dos harian maksimum – 50 mg, в зависимости от реакции пациента.

Dengan gangguan kompulsif kejengkelan начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / hari, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / hari, при необходимости доза может быть увеличена до 60 mg / hari.

Dengan gangguan panik dadah yang ditentukan di dalam dos yang 10 mg / hari (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / hari. Dos maksima yang – 50 mg / hari.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: dos permulaan 20 mg / hari, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / hari. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Dengan посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / hari. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / hari. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Dengan генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / hari.

Dengan buah pinggang dan / atau kegagalan hati dos harian yang disyorkan adalah 20 mg.

Untuk pesakit warga tua суточная доза не должна превышать 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, sekurang-kurangnya, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у kanak-kanak Ia tidak digalakkan, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Kesan-kesan sampingan

CNS: mengantuk, gegaran, keletihan, insomnia, pening, fatiguability, sawan, ekstrapiramidnye gangguan, halusinasi, kegilaan, kekeliruan, ajitation, kebimbangan, depersonalisasi, приступы паники, gemuruh, paresthesia, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, Sindrom serotonin.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia, myopathy, myasthenia.

Dari deria: masalah penglihatan, rasa yang berubah-ubah.

Dengan sistem genitourinary: pengekalan air kencing, kerap kencing, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, nafsu berahi semakin berkurangan, Anorgasmia.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, loya, muntah, mulut kering, sembelit atau cirit-birit; tidak pernah – hepatitis.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya.

Di pihak sistem endokrin: Reaksi dermatologi: ecchymosis, meningkat peluh.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, gatal, angioedema.

Lain-lain: pelanggaran rembesan ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Kontra

-kemasukan serentak MAO inhibitors dan tempoh selewat-lewatnya 14 hari selepas pembatalan mereka;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (эффективность и безопасность не установлена);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaukoma sudut-penutupan, prostatic hyperplasia, Mania, патологии сердца, Epilepsi (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

Berhati-hati itu perlu melantik pesakit dadah, получающим антипсихотические препараты (neuroleptics), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, berbanding melalui 2 minggu selepas MAO inhibitors.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, tetap, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: loya, muntah, gegaran, mulut kering, расширенные зрачки, demam, Tukar Masihi, sakit kepala, непроизвольные мышечные сокращения, ajitation, kebimbangan, Sinus tachycardia, Berpeluh, mengantuk, nystagmus, bradycardia, узловой ритм.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenitoina, secara tidak langsung anticoagulants, tricyclic antidepresan (nortriptyline, amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (thioridazine) и антиаритмиков класса 1 C (Bil. propafenon), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricyclic antidepresan, asid acetylsalicylic, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (Accutane, Sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh, ditunjukkan pada pakej.