PLAGRIL

Bahan aktif: Clopidogrel
Apabila ATH: B01AC04
KFG: Antiplatelet
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, I63, (I) 73.0, (I) 73.1, (I) 45.9, I74, (I) 49.2, I82
Apabila FMC: 01.12.11.06.01
Pengeluar: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (India)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, с тиснением “С 127” на одной стороне.

	1 tab.
klopidogrela hidrogen sulfat	97.875 mg,
yang sepadan dengan klopidogrela dalam kandungan	75 mg

Eksipien: microcrystalline selulosa (Avicel PH 112), mannitol, kroskarmelloza natrium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titanium dioksida, макрогол-400, besi oksida merah).

10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (10) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, dengan itu, агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, Induced oleh agonists lain, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (mengenai 7 hari).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 jam selepas dos (40% ингибирование) dalam dos permulaan 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) berkembang melalui 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / hari. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 hari). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, secara purata, melalui 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 jam selepas kemasukan tidak mencapai had pengukuran (0.025 µg/l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% dan 94% masing-masing).

Metabolisme

Metabolised di dalam hati. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_maks

metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, dicapai melalui 1 h dan kira-kira 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Metabolite yang aktif, tiol′noe terbitan, dibentuk oleh pengoksidaan klopidogrela herba 2-oxo-Clopidogrel dan seterusnya. Окислительный процесс регулируется, di tempat pertama, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, dan, sejumlah, – 1А1, 1A2 dan 1S19. Tiol′nyj active metabolite dengan cepat dan irreversibly mengikat kepada penerima trombocitarnymi, подавляя, dengan itu, агрегацию тромбоцитов. Metabolite ini dalam plasma adalah tidak dapat dikesan.

Pengeluaran

Laporan berita- 50%, кишечником – 46% (untuk 120 h selepas pengenalan). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 tidak. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (QC dari 30 kepada 60 ml / min) и здоровых лиц. Walaupun kesan ingibiruty ADF-inducyrovannuu agregatia sebagai platlet yang ternyata perlu dikurangkan (25%), berbanding dengan kesan yang sama dalam sukarelawan yang sihat, pendarahan waktu adalah birokrasi pada tahap yang sama, seperti dalam sukarelawan yang sihat, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / hari.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg bagi 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_maks Clopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Testimoni

Профилактика ишемических нарушений (infarksi miokardium, strok, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом, Termasuk:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (sakit jantung) dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Regimen pelega

Mengambil pil di dalam, tidak kira makan.

Untuk профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий dewasa (Bil. pesakit yang lebih tua) Плагрил^® dos yang dilantik 75 mg 1 masa / hari. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 hari sebelum ini 6 мес – после ишемического инсульта.

Dengan остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 masa / hari (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / hari).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Курс лечения – до 1 tahun.

Dengan остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (sakit jantung) dilantik dos dadah 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Untuk пациентов в возрасте старше 75 tahun лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 minggu.

Kesan-kesan sampingan

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.

Oleh pembekuan: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, pendarahan berpanjangan, hidung berdarah; редко – гематомы, gematuriya, и конъюнктивальные кровотечения.

Daripada sistem hematopoietik: нечасто – тромбоцитопения, neutropenia, leukopenia, eozinofiliya; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: нечасто — головная боль, pening, paraesthesia; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, halusinasi.

Kardio-vaskular sistem: очень редко – васкулит, penurunan tekanan darah.

Sistem pernafasan: очень редко – бронхоспазм, Hipersensitiviti ruang-antara.

Daripada sistem penghadaman: часто – диспепсия, cirit-birit, sakit perut; нечасто – тошнота, gastrik, kembung perut, sembelit, muntah, sumuran Sindrom membran mukus, semakin meruncing ulser perut dan duodenum ulser; очень редко – колит (Bil. Kolitis ulser atau Lymphocytic), pankreatitis, rasa sensasi yang berubah-ubah, Vesicular, hepatitis, kegagalan hati akut, peningkatan dalam enzim hati.

Pada bahagian sistem otot: очень редко – артралгия, artritis, myalgia.

Dengan tangan mochevforodaschei sistem: очень редко – гломерулонефрнт.

Reaksi dermatologi: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens- Johnson, toksik epidermis Necrolysis), ruam eritematosnaya, Ekzema, Flat Kayap (Zoster).

Reaksi alahan: edema sangat jarang-angioneurotic, gatal-gatal, tindak balas anaphylactoid, penyakit serum.

Lain-lain: очень редко – повышение температуры тела, увеличение креатинина крови.

Kontra

-kegagalan hati teruk;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (Bil. kecederaan intrakranial pendarahan) dan penyakit, предрасполагающие к его развитию (penyakit ulser perut dan duodenum ulser di peringkat akut, kolitis ulser, batuk kering, опухоли легких, гиперфибринолиз);

- Mengandung,

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, kecederaan, negeri-negeri, повышающих риск развития кровотечения (Bil. trauma, operasi), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (ACTV, Bilangan sebagai platlet, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Gunakan dalam Pediatrics

Dengan agen yang dilantik kanak-kanak di bawah umur 18 tahun disebabkan oleh fakta, yang безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® telah dikesan.

Overdose

Gejala: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 tab. pada 75 mg) Tiada kesan sampingan yang diperhatikan. Время кровотечения было удлинено в 1.7 kali, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / hari).

Rawatan: переливание тромбоцитарной массы. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, secara tidak langsung anticoagulants, NSAID, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (phenytoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, Phenobarbital, tsimetidinom, estrogens, digoxin, teofillinom, tolbutamidom, антацидными средствами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jangka hayat- 2 tahun.