ПАКСИЛ

Bahan aktif: Paroxetine
Apabila ATH: N06ab05
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, (F) 41.0, F41.1, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: Laboratoire GlaxoSmithKline({Perancis)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, bersalut, Oval, lenticular, Terukir “20” на одной стороне и линией разлома – lain.

Eksipien: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 400, polysorbate 80.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) kesan.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (mempunyai tindakan antiholinergicakim lemah), yang₁-, yang₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D₂), 5-HT₁-подобным, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-Pengesan.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Terdapat bukti bahawa, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 minggu. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Lebih-lebih lagi, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 tahun, ditunjukkan, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan paroxetine adalah baik diserap daripada saluran penghadaman. Makan tidak menjejaskan removals dalam.

Peruntukan

C_ss dijangka 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Ditubuhkan, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Metabolisme

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “pas pertama” melalui hati, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “pas pertama” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Pengeluaran

Kembali dengan air kencing (dalam bentuk tidak berubah – kurang 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (dalam bentuk tidak berubah – 1%, dalam bentuk metabolites – 36%).

T_1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 tidak.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CC kurang daripada 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Testimoni

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, kemurungan, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 tahun, Persembahan, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— лечение (Bil. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). Lebih-lebih lagi, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— лечение (Bil. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Lebih-lebih lagi, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— лечение (Bil. поддерживающая и профилактическая терапия) fobia sosial;

— лечение (Bil. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Lebih-lebih lagi, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Regimen pelega

Untuk Dewasa pada депрессиях dos terapeutik yang purata sebanyak 20 mg / hari. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg / hari. Увеличение дозы следует проводить постепенно – daripada 10 мг с интервалом в 1 Muat turun. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Untuk Dewasa pada обсессивно-компульсивном расстройстве dos terapeutik yang purata sebanyak 40 mg / hari. Начинать лечение следует с 20 mg / hari, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg / hari. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (beberapa bulan).

Untuk Dewasa pada паническом расстройстве dos terapeutik yang purata sebanyak 40 mg / hari. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg / hari. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg / hari. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Untuk Dewasa pada fobia sosial dos terapeutik yang purata sebanyak 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg / hari.

Untuk Dewasa pada pada amnya gangguan yang mengganggu dos terapeutik yang purata sebanyak 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg / hari.

Untuk Dewasa pada посттравматическом стрессовом расстройстве dos terapeutik yang purata sebanyak 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg / hari.

Dalam pesakit tua лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg / hari.

Dalam pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk terjejas (CC kurang daripada 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают dos ubat-ubatan, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Tablet harus ditelan keseluruhan, tidak cair, air dihimpit.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Kesan-kesan sampingan

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: seringkali (>1/10), kerap (>1/100 dan <1/10), tidak kerap (>1/1000 dan <1/100), jarang (>1/10 000 dan <1/1000), tidak pernah (<1/10 000), termasuk kes-kes individu. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 lelaki, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Berlakunya kesan sampingan yang jarang berlaku dan sangat jarang berlaku telah ditentukan berdasarkan data pasca-pemasaran (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, daripada kesan kekerapan benar diri mereka).

Daripada sistem penghadaman: seringkali – loya; kerap – selera makan menurun, mulut kering, sembelit, cirit-birit; jarang – enzim hati tinggi; tidak pernah – Gastro-usus berdarah, hepatitis (иногда с желтухой), kegagalan hepatik. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

CNS: kerap – mengantuk, insomnia, ajitation, gegaran, pening, sakit kepala; tidak kerap – kekeliruan, halusinasi, gejala-gejala extrapyramidal; jarang – Mania, sawan, akathisia; tidak pernah – Sindrom serotonin (ajitation, kekeliruan, диафорез, halusinasi, hyperreflexia, myoclonus, tachycardia, gegaran). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Beberapa gejala (mengantuk, insomnia, ajitation, kekeliruan, halusinasi, Mania) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Dari organ penglihatan: kerap – kabur penglihatan; tidak kerap – Mydriasis; tidak pernah – острая глаукома.

Kardio-vaskular sistem: tidak kerap – Sinus tachycardia; tidak kerap – постуральная гипотония.

Daripada sistem kencing: jarang – pengekalan air kencing, masalah lemah kawalan kencing air kencing.

Oleh pembekuan: tidak kerap – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, lebam; tidak pernah – thrombocytopenia.

Di pihak sistem endokrin: tidak pernah – pelanggaran rembesan hormon antidiuretic; jarang – гипопролактинемия/галакторея.

Dari metabolisme yang: jarang – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Reaksi alahan: tidak pernah – angioedema, gatal-gatal.

Reaksi dermatologi: kerap – meningkat berpeluh; tidak kerap – ruam; tidak pernah – tindak balas photosensitivity.

Lain-lain: seringkali – disfungsi seksual; kerap – повышение уровня холестерина, yawning, keletihan, peningkatan indeks jisim badan; tidak pernah – edema periferal.

После отмены препарата kerap отмечаются головокружение, сенсорные нарушения, gangguan tidur, penggera, sakit kepala, tidak kerap – ajitation, loya, gegaran, kekeliruan, meningkat peluh, cirit-birit.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 lebih cenderung times, daripada dalam Kumpulan plasebo: lability emosi (Bil. причинение вреда самому себе, fikiran membunuh diri, percubaan membunuh diri, tearfulness, mood lability), permusuhan yang, selera makan menurun, gegaran, meningkat peluh, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 tahun) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Kontra

-kemasukan serentak MAO inhibitors dan tempoh 14 hari selepas pembatalan mereka (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- Sehingga umur 18 tahun (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Semasa hamil dan laktasi

Yang kajian eksperimen не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, khususnya, sistem kardiovaskular (sebagai contoh, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 bayi yang baru lahir. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, kecuali, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, berkaitan dengan kemasukan seramai dadah.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Ia harus diperhatikan, Walau bagaimanapun, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: Sindrom kesukaran pernafasan, sianosis, apnea, sawan convulsive, нестабильность температуры, трудности с кормлением, muntah, гипогликемию, hipertensi arteri, hypotension, гиперрефлексию, gegaran, gegaran, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (kurang 24 tidak). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, adalah kira-kira 6-12 daripada 1000 Wanita, berbanding dengan 1-2 daripada 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Namun begitu, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Arahan khas

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (berusia 18-24 tahun) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% untuk 0.92% masing-masing), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (daripada 25 kepada 64 dan lebih tua 65 tahun) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% untuk 0.05% masing-masing). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 daripada 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 tahun. Data yang, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (suicidalnost) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Risiko ini kekal sehingga, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, terutamanya pada permulaan rawatan, а также в периоды изменения доз (bertambah atau berkurang). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Lebih-lebih lagi, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Pesakit-pesakit (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, terutama di awal rawatan, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Perlu diingat, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (hyperthermia, Ketegaran otot, myoclonus, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, perubahan dalam mental status, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Ia dianggap sebagai (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, tidak lebih awal daripada 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Seperti antidepresan lain, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, adalah kurang daripada 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Sebab-sebab Paroxetine Mydriasis, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) pesakit, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) kerap отмечаются головокружение, сенсорные нарушения (paraesthesia, sonitus), gangguan tidur (impian yang jelas), penggera, sakit kepala, tidak kerap – ajitation, loya, gegaran, kekeliruan, meningkat peluh, cirit-birit. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. Sebagai peraturan, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – kepada 2-3 bulan atau lebih. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (lability emosi, Bil. fikiran membunuh diri, percubaan membunuh diri, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, pening, тошнота и боль в животе) diperhatikan di 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 lebih cenderung times, daripada dalam Kumpulan plasebo.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, mengambil ubat itu harus dihentikan.

Gunakan dalam Pediatrics

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Namun begitu, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Overdose

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Gejala: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, demam, Tukar Masihi, непроизвольные мышечные сокращения, penggera, tachycardia. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Rawatan: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Penawar khusus yang tidak diketahui. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, Accutane, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) contraindicated.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 dos mg) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, yang terlibat dalam metabolisme dadah.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (carbamazepine, phenytoin, rifampicin, Phenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (carbamazepine, phenytoin, sodium valproate) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (sebagai contoh, amitriptyline, nortriptyline, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), risperidone, Atomoxetine, некоторые антиаритмические средства класса 1 C (sebagai contoh, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, mendapati, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, dan sebaliknya. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “Pirouette” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Kajian klinikal telah menunjukkan, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (iaitu. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Antasid, digoxin, Propranolol, etanol.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, tetap, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.