ОСМО-АДАЛАТ

Bahan aktif: Nifedipin
Apabila ATH: C08CA05
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: BAYER HealthCare AG (Jerman)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut, с контролируемым высвобождением, pusingan, lenticular, warna-warna pinkish, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” dalam satu tangan; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, poliatilenaksid, Natrium Klorida, besi oksida merah, целлюлозы ацетат, polietilena glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (besi oksida merah, Titanium dioksida).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut, с контролируемым высвобождением, pusingan, lenticular, warna-warna pinkish, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” dalam satu tangan; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, poliatilenaksid, Natrium Klorida, besi oksida merah, целлюлозы ацетат, polietilena glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (besi oksida merah, Titanium dioksida).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium perlahan blokator terpilih, diperolehi digidropiridina-1.4. Ia mempunyai tindakan antianginal dan hypotensive.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, Oleh itu, уменьшая повышенное ОПСС и, Oleh itu,, NERAKA.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, sebagai akibatnya, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Lebih-lebih lagi, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, sekurang-kurangnya, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “pas pertama” melalui hati. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h selepas pentadbiran. Semasa 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dos 30 mg 60 mg_maks в плазме крови составляет соответственно 20-21 Ng/ml dan 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 h dan 7-9 h masing-masing. Menghubungkan protein plasma darah (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, dikumuhkan dalam susu ibu.

Metabolisme

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Pengeluaran

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 tidak. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, dan T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, hanya 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (kurang 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Testimoni

-CHD: angina stabil (Angina Pectoris);

- Tekanan Darah Tinggi.

Regimen pelega

Dos permulaan 30 mg 1 masa / hari. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tablet harus ditelan keseluruhan, bukan cecair dan bukan razlamyvaâ, dihimpit sejumlah kecil cecair, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Dengan нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: ≥1-<10% – ощущение приливов крови к лицу (vasodilation), denyutan jantung, edema periferal; ≥0.1-<1% – hypotension (Bil. ortostatical), pengsan, tachycardia; ≥0.01-<0.1% – angina.

Daripada sistem penghadaman: ≥1-<10% – sembelit; ≥0.1-<1% – sakit perut, cirit-birit, mulut kering, dispepsia, kembung perut, loya; ≥0.01-<0.1% – tiada selera makan, sendawa, gingivitis, gipyerplaziya dyesyen, Peningkatan transaminases hati (GOLD, IS, GGT), muntah; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), dysphagia, esophagitis, ileus, язвы кишечника, penyakit kuning.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: ≥1-<10% – pening, sakit kepala; ≥0.1-<1% – gemuruh, paresthesia, insomnia, mengantuk; ≥0.01-<0.1% – hypoesthesia, gegaran.

Di pihak sistem endokrin: <0.01% – gipyerglikyemiya, penurunan berat badan, gynecomastia.

Sistem pernafasan: ≥0.1-<1% – sesak nafas; ≥0.01-<0.1% – hidung berdarah.

Daripada sistem kencing: ≥0.1-<1% – Nokturia, polyuria; ≥0.01-<0.1% – dysuria, kerap kencing, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Pada bahagian sistem otot: ≥0.1-<1% – kekejangan otot anak lembu; ≥0.01-<0.1% – arthralgia, myalgia.

Reaksi dermatologi: ≥0.1-<1% – gatal-gatal, ruam (Exanthema, erythema, gatal-gatal); ≥0.01-<0.1% – angioedema, makulo-papular, pustuleznaâ, везикуло-буллезная сыпь, gatal-gatal; <0.01% – fotodermatit, dermatitis exfoliative, Purpura.

Daripada sistem hematopoietik: <0.01% – leukopenia.

Dari deria: ≥0.01-<0.1% – diplopia, ambliopia, боли в глазных яблоках; <0.01% – kabur penglihatan.

Lain-lain: ≥1-<10% – keletihan, отеки лица (Bil. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, kemalasan, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – reaksi alahan (bengkak lidah, penurunan tekanan darah, tachycardia, demam), menggigil, sakit zagrudinnaya; <0.01% – reaksi anafilakticheskie.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, thrombocytopenia, pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, jarang – edema pulmonari (kesukaran dalam pernafasan, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.

Kontra

-cardiogenic shock;

- hipotensi arteri yang teruk (tekanan sistolik <90 mmHg);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

C berhati-hati следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradycardia, kekurangan hepatik, стенозе любого отдела ЖКТ, pelanggaran yang teruk terhadap peredaran serebrum, легкой или умеренной артериальной гипотензии, pesakit tua, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialisis.

Semasa hamil dan laktasi

Осмо-Адалат^® kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® penyusuan laktasi harus dihentikan.

Arahan khas

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor, и воздерживаться от применения этанола.

Overdose

Gejala: потеря сознания вплоть до комы, menyatakan iklan yang lebih rendah. tachycardia/bradycardia, gipyerglikyemiya, asidosis metabolicheskiy, Hipoksia, kejutan kardiogenik, сопровождающийся отеком легких.

Rawatan: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% penyelesaian kalsium gluconate (допустимо повторное введение), ineffectiveness daripada – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, mengurangkan iklan, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, estrogens (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” melalui hati.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, mempercepatkan metabolisme nifedipine, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “pas pertama” melalui hati.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Atsetilsalitsilovaya Chisloth, seterusnya, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipine boleh mengantikan dari ubat-ubatan protein, dicirikan oleh Ijazah tinggi mengikat (secara tidak langsung anticoagulants – производные кумарина и индандиона, quinine, Sulfinpyrazone, anticonvulsants, salitsilatы, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, Fluoxetine, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir, Saquinavir, ketoconazole, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Persediaan, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazole, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, ranitidine, Rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.