ОРСОТЕН

Bahan aktif: Orlistat
Apabila ATH: A08AB01
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan obesiti – lipase gastrousus penindas
ICD-10 kod (keterangan): E66
Apabila FMC: 16.02.02
Pengeluar: КРКА-РУС ООО (Rusia)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul dari putih kepada putih dengan kilauan warna kekuningan; kandungan kapsul – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Eksipien: microcrystalline selulosa.

Komposisi kapsul shell dan operculum: gipromelloza, air, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E171).

7 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
7 Pieces. – packings Valium planimetric (6) – pek kadbod.
7 Pieces. – packings Valium planimetric (12) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan untuk rawatan obesiti. Penindas lipase gastrousus yang tertentu, dengan kesan yang berpanjangan. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 jam selepas dos. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Абсорбция орлистата низкая. Melalui 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Peruntukan

In vitro орлистат более, daripada di 99% berkaitan dengan plasma protein (в основном с липопротеинами и альбумином). Dalam kuantiti yang minimum orlistat boleh menembusi erythrocytes yang.

Metabolisme

Орлистат метаболизируется, terutamanya, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) dan M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Pengeluaran

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – mengenai 97% принятой дозы препарата, di mana 83% – dalam bentuk tidak berubah.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, adalah kurang daripada 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 hari. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Testimoni

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg/m², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 kg/m²), Bil. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Regimen pelega

Dos tunggal yang disyorkan ialah 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, pada masa penghantaran atau selewat, berbanding melalui 1 jam selepas makan. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Tempoh terapi – max 2 tahun.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении kanak-kanak в возрасте младше 18 tahun tidak dipasang.

Kesan-kesan sampingan

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Bulan (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Daripada sistem penghadaman: kembung perut, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, najis longgar, kerusi kerusi rehat, включения жира в кале (penyakit seliak), боль/чувство дискомфорта в области живота, kerap gerakan usus, kesakitan/ketidakselesaan di rektum, peremptory keinginan untuk membuang air besar, ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan usus, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, penyakit jelchnokamennaya, hepatitis, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: sakit kepala, kebimbangan.

Reaksi alahan: gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, bronchospasm, anafilaksis; tidak pernah – Ruam bullous.

Lain-lain: Sindrom grippopodobnyy, rasa jemu, jangkitan saluran pernafasan atas, jangkitan saluran kencing, senggugut.

Kontra

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (keberkesanan dan Keselamatan telah tidak dikaji);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Semasa hamil dan laktasi

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Arahan khas

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (penurunan berat badan, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, toleransi glukosa, гиперинсулинемию, hipertensi arteri, kencing manis jenis 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (sebagai contoh, 2000 ккал/сут, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Jika melalui 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, sekurang-kurangnya, daripada 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdose

Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 kali / hari untuk 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Penambahan, dos 240 mg 3 kali / hari, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Bulan, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 tidak.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pesakit, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, digoxin, фибратами, fluoxetine, лосартаном, fenitoinom, пероральными контрацептивами, fenterminom, nifedipine (Bil. с замедленным высвобождением), сибутрамином, furosemide, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, (E), K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, berbanding melalui 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pesakit, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.