Norfloxacin (Kod ATC J01MA06)

Apabila ATH:
J01MA06

Ciri-ciri

Antibakteria II fluoroquinolone generasi. Asid nalidixic piridonkarbonovyj analog sintetik; Ia mempunyai fluorine atom dalam kedudukan 6 (peningkatan dalam kesan mikroorganisma gram-negatif) dan sekumpulan piperazine dalam kedudukan yang 7 (menyediakan aktiviti berbanding perumah). Norfloxacin adalah sebuah metabolite pefloksacina, dari mana ia berbeza dengan ketiadaan Kumpulan perangkap dalam isirong piperazinovom.

««Putih atau pucat kuning Kristal serbuk. Takat didih permulaan air partition pekali adalah 0,46. Mudah larut dalam asid asetik glacial, sangat sedikit di etanol, metanol dan air. Keterlarutan dalam 25 ° C (mg/ml): dalam air- 0,28; Methanol adalah 0,98; etanol — 1,9; acetone adalah 5,1; chloroform — 5,5; membuli- 0,01; benzene adalah 0,15; ethyl acetate- 0,94; oktilovom alkohol- 5,1; asid asetik glacial 340. Keterlarutan dalam air bergantung kepada pH: kenaikan mendadak pada pH<5 dan pH>10. Higroskopik, dalam udara membentuk hemihydrate dalam. Berat molekul 319,34.

Kesan farmakologi

Spektrum luas anti-bakteria, bakteria.

Permohonan

Jangkitan, disebabkan oleh terdedah kepada agen-agen norfloksacinu:

dalam -jangkitan saluran kencing akut dan kronik (Bil. pyelonephritis, cystitis, uretrit), jangkitan kemaluan (Bil. Prostat, cervicitis, Endometritis), neoslojnennaya gonorrhoea, GI (Bil. SALMONELLA UNGGAS, Shigellosis); Pencegahan jangkitan pada pesakit dengan granulozitopenia;

dalam negara -otitis externa, akut dan semakin meruncing kronik otitis media; jangkitan Mata, Bil. konjunktivitis, keratitis, keratokonъyunktyvyt, dalam istilah corneal ulser, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontra

Hipersensitiviti (Bil. Sejarah), tendinitis atau tendon pecah, berkaitan dengan perolehan norfloxacin atau HP lain dari quinolone; dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, untuk jatuh, sehingga 12 tahun (Keselamatan dan keberkesanan penggunaan norfloxacin kanak-kanak dan remaja tidak ditakrifkan; Ia perlu ditanggung dalam fikiran, bahawa haiwan tidak matang artropatiju norfloxacin telah menyebabkan).

Sekatan dikenakan

Serebral arteriosclerosis, edaran serebral, epilepsi dan Sindrom convulsive, myastenia gravis, Kegagalan buah pinggang/hati.

Mengandung dan menyusukan bayi

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan penggunaan norfloxacin di kalangan wanita hamil telah diadakan, Bil. Permohonan tempatan dalam bentuk titisan).

Tidak diketahui, sama ada norfloxacin susu wanita yang menyusukan anak. Selepas mengambil ibu-ibu kejururawatan norfloxacin dalam dos yang rendah (200 mg) di dalam ia tidak ditentukan dalam susu badan. Walau bagaimanapun, perlu diambil kira, lain-lain terbitan hinolona sistemik tindakan infiltrating susu dan ada potensi untuk serius kesan sampingan pada kanak-kanak, susu. Wanita menyusukan anak perlu sama ada berhenti penyusuan susu ibu, atau penerimaan norfloxacin (Memandangkan kepentingan ubat-ubatan untuk ibu), Bil. tindakan tempatan dalam bentuk titisan.

Kesan-kesan sampingan

Kesan sistemik

Dari saluran penghadaman: selera makan menurun, loya, muntah, rasa pahit di mulut (Bil. Selepas instillation kedalam mata), sakit perut, cirit-birit, Peningkatan transaminases hati, ALP, LDH; kolitis pseudomembranous (dengan penggunaan jangka panjang).

Dengan sistem genitourinary: christalluria, Glomerulonephritis, dysuria, polyuria, albuminuria, hypercreatininemia, urethral pendarahan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, insomnia, halusinasi, pengsan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): tachycardia, rentak jantung yang tidak normal, penurunan tekanan darah, Vaskulitis, leukopenia, eozinofiliya, pengurangan dalam hematocrit.

Sistem muskuloskeletal: Tendonitis, tendon pecah, arthralgia.

Reaksi alahan: gatal-gatal, gatal-gatal, bengkak, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain-lain: candidiasis.

Instillation ke dalam mata: penglihatan kabur, pembakaran dan sakit mata, hiperemia conjunctiva, Chemosis, fotofobia, reaksi alahan.

Kerjasama

Antatsidov Pharmacokinetic-serentak, mengandungi aluminium Hidroksida atau magnesium Hidroksida, HP, mengandungi besi, zink dan sukralfata melambatkan penyerapan norfloxacin (tempoh masa antara pelantikan mereka hendaklah sekurang-kurangnya 2-4 h). Kelegaan theophylline pada struktur 25% (Jika anda mendaftar untuk mengurangkan dos theophylline), meningkatkan kepekatan serum darah anti berdekatan, Cyclosporine (saling). Pharmacodynamic-co-pentadbiran dengan ubat-ubatan, mempunyai potensi yang besar untuk mengurangkan neraka, boleh menyebabkan pengurangan mendadak; dalam situasi tersebut,, seperti juga dengan pengenalan barbiturates dan harta lain untuk am anestesia, hendaklah memantau sumber manusia, Iklan dan ECG. Permohonan gabungan bersama HP, mengurangkan sudorozhny ambang, boleh membawa kepada pembangunan epileptiform sawan. Mengurangkan kesan nitrofuran.

Overdose

Gejala (3 g bagi 45 m): pening, loya, muntah, mengantuk, Kemunculan peluh sejuk (tidak berubah gemodinamicakih utama), Sindrom sudorozhny.

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gidratacionnaja mencukupi dengan diurezom dipertingkatkan, pelantikan gejala dana. Terdapat tiada penawar khusus.

Dos dan Pentadbiran

Ke arah dalam, pada 400 mg 2 sekali sehari. Tempoh bergantung pada petunjuk untuk kegunaan, keterukan jangkitan dan aktiviti patogen: dalam biasa jangkitan saluran kencing dalam tempoh 7-10 hari, neoslojnennom cystitis adalah 3-7 hari, jangkitan salur kencing kronik berulang — untuk 12 Terhad, dalam gastroenteritis akut bakteria 5 hari. Dalam jangkitan gonococcal komplikasi akut — sebaik sahaja 800 mg.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang terjejas dengan Cl creatinine kurang daripada 30 mL/min dan pesakit, di gemodialise, dilantik 1/2 dos terapeutik 2 dos times sehari atau penuh 1 sekali sehari.

Tempatan — pada 1-2 titis dalam terjejas mata atau telinga 4 sekali sehari. Bergantung kepada tahap jangkitan dos pada hari pertama, mungkin 1-2 titis setiap 2 tidak.

Langkah berjaga-jaga

Pemanjangan QT selang/torsades de pointes. Terdapat laporan-laporan yang jarang bagi pembangunan Torsades de pointes semasa pengajian postmarketingovyh pesakit, dirawat dengan quinolones, termasuk norfloxacin. Kes-kes ini jarang berlaku adalah berkaitan dengan faktor-faktor berikut: umur yang lanjut 60 tahun, jantina wanita, sebelum penyakit jantung dan/atau penggunaan terapi kompleks. Norfloxacin tidak boleh digunakan pada pesakit dengan selang QT pemanjangan dikenali, Apabila pesakit gipokaliemii nekorrektiruemoj, menerima kelas antiaritmiki IA (quinidine, procainamide) atau (III) golongan (amiodarone, sotalol).

Sawan. Ia telah dilaporkan mengenai perkembangan sawan pesakit, dirawat dengan norfloxacin. Pesakit, mengambil HP lain kelas ini, Ia telah dilaporkan mengenai perkembangan sawan, diiringi oleh tekanan kecederaan intrakranial meningkat, dan toksik psychosis. Quinolones juga boleh menyebabkan rangsangan CNS, menyebabkan tremoru, kebimbangan, pening sedikit, kekeliruan dan hallucinations. Apabila apa-apa reaksi terhadap latar belakang norfloxacin dengan serta-merta perlu berhenti ubat dan menjalankan terapi yang sesuai.

Kesan norfloxacin ke atas fungsi aktiviti elektrik dari otak dan do tidak di sini. Dalam hal ini, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit sistem saraf pusat yang disahkan atau disyaki (Bil. serebral arteriosclerosis, epilepsi dan faktor-faktor lain, Predisposing pembangunan sawan) (melihat. "Gunakan sekatan").

Hipersensitiviti/anaphylaxis. Kes-kes yang dilaporkan tindak balas hipersensitiviti serius (anaphylactoidnykh dan anaphylactic), Apabila menerima dos yang pertama dari quinolones. Dalam sesetengah kes, tindak balas ini diiringi oleh kegagalan jantung, kehilangan kesedaran, pengsan, bengkak dalam tekak atau muka, dyspnea, urticaria, Gatal jock; hanya beberapa pesakit mempunyai sejarah tindak balas hipersensitiviti. Sekiranya berlaku reaksi alahan kepada ubat harus norfloxacin ditarik balik. Dengan pembangunan tindak balas hipersensitiviti akut teruk memerlukan pengenalan serta-merta epinephrine dan aktiviti (oksigen, dalam/dengan pengenalan cecair, pp antihistamin, Kortikosteroid, dan lain-lain.). Pesakit dengan hipersensitif kepada sistem norfloksacinu atau hinolonam lain telah meningkatkan sensitiviti dan norfloksacinu untuk kegunaan tempatan (dalam bentuk titisan).

Kolitis pseudomembranous. Ia adalah penting untuk mengambil kira kemungkinan kolitis psevdomembranoznogo, Jika muncul antimikrob berikutan kemasukan pesakit cirit-birit. Rawatan anti-bakteria yang membawa kepada perubahan normal Flora dalam usus besar dan boleh menyebabkan peningkatan pertumbuhan Clostridium. Kajian menunjukkan, Toksin yang, dihasilkan oleh Clostridium difficile, adalah punca kolitis antibiotik yang berkaitan". Dalam mewujudkan diagnosis kolitis pseudomembranous ", anda mesti memulakan terapi sesuai.

Neuropati periferal. Jarang berlaku kes telah dilaporkan dari deria atau deria-motor neuropati axonal, membawa kepada paresthesias, gipestesia, dizestezii dan kelemahan pada pesakit, mengambil quinolones, Bil. Norfloxacin. Apabila gejala-gejala pesakit neuropati, termasuk sakit, pembakaran, tusukan, kebas dan/atau kelemahan, peningkatan suhu, dan lain-lain., memberhentikan penggunaan norfloxacin.

Kes-kes yang dilaporkan daripada pecah tendon di bahu, tangan, Tendon Achilles buku, mencari rawatan pembedahan atau membawa kepada kecacatan anggota yang berpanjangan, pesakit, dirawat dengan quinolones, termasuk norfloxacin. Dalam postmarketingovyh kajian menunjukkan peningkatan risiko tendon pecah di tengah-tengah penerimaan serentak Kortikosteroid, terutamanya dalam pesakit yang lebih tua. Bila anda melihat kesakitan di sendi dan otot, tanda-tanda bengkak atau pecah tendon norfloxacin harus membatalkan dengan serta-merta; pesakit perlu di rest dan mengelakkan beban sehingga pengecualian penuh tendonitis diagnosis "atau" tendon pecah ". Tendon pecah didapati kedua-duanya semasa terapi hinolonami (Bil. norfloksacinom), dan selepas rawatan.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, bahawa norfloxacin yang tidak ditunjukkan untuk rawatan sifilis. HP antimikrobial, digunakan dalam dos yang tinggi dalam jangka masa yang pendek untuk merawat dulan, boleh menyembunyikan atau melambatkan manifestasi gejala-gejala yang membangunkan sifilis. Semua pesakit yang menghidapi dulan harus menjalankan ujian serological bagi sifilis semasa diagnosis, serta re- (melalui 3 Bulan) Selepas pelantikan norfloxacin.

Semasa crossover rabun kajian melibatkan sukarelawan untuk membandingkan satu dos tunggal norfloxacin dan plasebo apabila ditadbirkan 800 atau 1600 mg norfloxacin (1-2 dos harian yang disyorkan) sebahagian daripada sukarelawan dalam air kencing dikesan Kristal daripada bahan-bahan igloobraznye, terutamanya dengan tindak balas alkali air kencing. Walaupun pembangunan tidak dijangka akan sabjek christallurii dos yang disyorkan (pada 400 mg 2 sekali sehari), semasa terapi memerlukan norfloksacinom langkah berjaga-jaga pesakit perlu mendapat cukup cecair untuk mengekalkan pengeluaran air kencing sekurang-kurangnya 1.2-1.5 l/hari dewasa, untuk serta tidak melebihi dos yang disyorkan.

Apabila menggunakan ubat titis mata perlu memakai cermin mata gelap. Semasa rawatan harus mengelakkan penyuriaan. Pesakit, mengambil beberapa quinolones, dalam kes pendedahan berlebihan kepada cahaya matahari Phototoxicity reaksi diperhatikan. Dalam kes reaksi fotochuvstvenosti norfloksacinom terapi harus dihentikan.

Quinolones, termasuk norfloxacin, boleh menyebabkan exacerbation tanda-tanda myastenia gravis dan membawa kepada kelemahan yang mengancam nyawa otot pernafasan. Berhati-hati mesti dilaksanakan dalam penggunaan quinolones, Bil. daripada norfloxacin, pada pesakit dengan myastenia gravis.

Seperti antibacterials lain, Norfloxacin dengan penggunaan yang berpanjangan boleh membawa kepada pertumbuhan yang meningkat tendangbalas mikroorganisma, Bil. cendawan. Dalam kes superinfection langkah-langkah sewajarnya perlu diambil.

Ia tidak mungkin, bahawa penggunaan norfloxacin tanpa kehadiran disahkan atau disyaki jangkitan bakteria atau profilaktik manfaat kepada pesakit, Ini meningkatkan risiko dadah rintangan.

Apabila melakukan intervensi pembedahan untuk mengawal keadaan pembekuan darah (semasa terapi boleh meningkatkan Indeks prothrombin).

Semasa norfloksacinom rawatan yang anda mesti berhati-hati apabila memandu dan aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Kerjasama