NIVALIN (Tablet)
Bahan aktif: Galantamine
Apabila ATH: N06DA04
KFG: Perencat kolinesterase
ICD-10 kod (keterangan): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M 54.1, M79.2
Apabila FMC: 02.11.02.01
Pengeluar: SOPHARMA AD (Bulgaria)
Borang dos, komposisi dan pembungkusan
Tablet putih, rata, pusingan, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.
| 1 tab. | |
| галантамина гидробромид | 5 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, kanji gandum, talkum, magnesium stearat, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa (Jenis 101).
10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
20 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
20 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
Tablet putih, rata, pusingan, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.
| 1 tab. | |
| галантамина гидробромид | 10 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, kanji gandum, talkum, magnesium stearat, microcrystalline selulosa (Jenis 101).
10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Pharmacokinetics
Penyerapan
Selepas ditelan, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – kepada 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 minit selepas mengambil dadah. Cmaks после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 h dan 1.2 mg/ml.
Peruntukan
После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.
Metabolisme
В незначительной степени (mengenai 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Pengeluaran
T1/2 – 5 tidak. Paparan (dalam bentuk yang tidak diubahsuai, dan bentuk metabolites) в основном с мочой (kepada 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 ml / min.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.
При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Testimoni
— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
— myasthenia gravis;
— прогрессирующая мышечная дистрофия;
— детский церебральный паралич;
- neuritis;
— радикулит;
-myopathy.
Regimen pelega
Ejen hendaklah dalam, waktu makan. Таблетки следует запивать водой.
Dewasa ubat-ubatan yang ditetapkan dos harian 10-40 mg, dibahagikan kepada 2-4 kemasukan.
Dengan мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 kemasukan.
Dengan Penyakit Alzheimer лечение рекомендуется начинать по 5 mg 2 kali / hari. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 mg (pada 10 mg 2 kali / hari, pagi dan petang). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Dengan лечении полиомиелита, детского церебрального паралича kanak-kanak dengan 9 kepada 11 tahun dos harian 5-15 mg, dibahagikan kepada 2-3 kemasukan; dalam возрасте с 12 kepada 15 tahun – 5-20 mg, dibahagikan kepada 2-4 kemasukan.
Untuk пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек dos permulaan 5 mg 1 masa / hari (pada waktu pagi) untuk tempoh tidak kurang daripada 1 dalam seminggu, kemudian – pada 5 mg 2 kali / hari untuk 4 minggu. Общая суточная доза не должна превышать 15 mg.
Kesan-kesan sampingan
Kardio-vaskular sistem: mengurangkan atau meningkatkan iklan, kollaps ortostaticheskiy, kegagalan jantung, bengkak, AV-sekatan, трепетание или мерцание предсердий, elongation QT selang, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, pasang surut, bradycardia, ишемия или инфаркт миокарда.
Daripada sistem penghadaman: proses menggelembung perut, dispepsia, дискомфорт в ЖКТ, tiada selera makan, cirit-birit, sakit perut, loya, muntah, gastrik, dysphagia, mulut kering, meningkat air liur, diverticulitis, gastroenteritis, duodenitis, hepatitis, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, peningkatan dalam enzim hati, увеличение уровня ЩФ.
Pada bahagian sistem otot: kekejangan otot, kelemahan otot, demam.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – gegaran, pengsan, kelesuan, rasa perversion, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; sakit kepala, pening, sawan, kekejangan otot, paraesthesia, ataxia, Hypo- или гиперкинезы, apraxia, aphasia, tiada selera makan, mengantuk, insomnia, kemurungan (очень редко с суицидом), sikap tidak peduli, reaksi paranoid, повышенное либидо, Kecelaruan.
Dari deria: rinitis, nosebleeds, masalah penglihatan, спазм аккомодации; tidak kerap – sonitus.
Daripada sistem kencing: masalah lemah kawalan kencing air kencing, gematuriya, kerap kencing, jangkitan saluran kencing, pengekalan air kencing, калькулез, počečnaâ bagaimana.
Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia, Purpura, anemia.
Makmal petunjuk: hypokalemia, gipyerglikyemiya.
Lain-lain: stethalgia, meningkat peluh, mengurangkan berat badan, rasa jemu, degidratatsiya (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), bronchospasm.
Kontra
-asma bronchial;
-bradycardia;
— AV-блокада;
- Tekanan Darah Tinggi;
-Angina;
-kegagalan jantung kronik;
-Epilepsi;
— гиперкинезы;
- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 9 ml / min);
— тяжелые печеночные (lebih 9 mata pada skala Child-Pugh) pelanggaran;
— механическая кишечная непроходимость;
-bronkitis kronik;
— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;
— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
- Kanak-kanak sehingga umur 9 tahun;
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (digoxin, бета-адреноблокоторы), anestesia am, ulser gastrik dan ulser duodenum, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, galaktosemia, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы (в состав препарата входит лактоза).
Semasa hamil dan laktasi
Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).
Arahan khas
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (Bil. bradycardia), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
При лечении Нивалином® существует риск появления синкопе, berhubung dengan mana, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (dos harian – 40 mg). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, iaitu. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor, Bil. управления автомобилем.
Overdose
Gejala: penindasan kesedaran (вплоть до комы), sawan, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 mg masuk/dalam. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.
Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (Bil. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
Dadah, снижающие ЧСС (digoxin, Beta-adrenoblokatora) усугубляют брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (terutamanya, loya dan muntah-muntah). Dalam kes ini,, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (amitriptyline, Fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, erythromycin.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.
Bidang farmasi
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Menyimpan terma dan syarat
Список А. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.
