НИМОТОП (Penyelesaian untuk infusi)
Bahan aktif: Nimodipine
Apabila ATH: C08CA06
KFG: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: BAYER HealthCare AG (Jerman)
DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN
Penyelesaian untuk infusi | 1 ml | 1 fl. |
Nimodipine | 200 g | 10 mg |
50 ml – botol kaca gelap (1) в комплекте с соединительной трубкой – pek kadbod.
Tablet, Filem bersalut | 1 tab. |
Nimodipine | 30 mg |
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (10) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
BDCP, diperolehi digidropiridina-1.4, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, gistaminom). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Testimoni
Цереброваскулярная недостаточность (Bil. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, mood lability) – для пероральных лекарственных форм. Pendarahan subarachnoid (Bil. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.
Kontra
Hipersensitiviti, hipotensi arteri yang teruk, kehamilan, laktasi. Berhati-hati C. Выраженная брадикардия, CHF, kegagalan hepatik, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, hipertensi intrakranial, генерализованный отек тканей головного мозга.
Kesan-kesan sampingan
Kesan-kesan sampingan. Oleh SSS: penurunan tekanan darah, bradycardia, sensasi “pasang surut” к коже лица, haba, kulit hiperemia, развитие или усугубление имевшейся СН, arrythmia, angina, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), Aritmia (Bil. кратковременное трепетание желудочков, jenis yang tidak teratur “Pirouette”); jarang – berlebihan mengurangkan iklan, tachycardia. Daripada sistem penghadaman: loya, cirit-birit, желудочно-кишечный дискомфорт, peningkatan aktiviti “hati” transaminases dan AP, GGT, gipyerplaziya dyesyen (pendarahan, kesakitan, keadaan bengkak), sembelit, mulut kering, Peningkatan selera makan. CNS: pening, sakit kepala, keletihan, экстрапирамидные (паркинсонические) pelanggaran (ataxia, маскообразное лицо, gaya berjalan shuffling, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, kesukaran menelan), симптомы возбуждения ЦНС (insomnia, повышенная двигательная активность, pengujaan, agresif), kemurungan, чрезмерная утомляемость, mengantuk. Sistem pernafasan: edema pulmonari (kesukaran dalam pernafasan, batuk, stridor). Daripada sistem hematopoietik: бессимптомная тромбоцитопения, agranulocytosis. Со стороны опорно-двигательной системы: artritis (kesakitan, отечность суставов). Reaksi alahan: jarang – ruam. Lain-lain: edema periferal; meningkat peluh, снижение функции почек (meningkatkan kepekatan urea, hypercreatininemia), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, galactorrhea, увеличение массы тела.Передозировка. Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, тахикардия или брадикардия, muntah, kesakitan epigastric, нарушение функции ЦНС. Rawatan: gejala. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Dos dan Pentadbiran
B /, интравентрикулярно, внутрисердечно, dalam. Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки – dalam/titisan 1 mg bagi 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (dalam 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 mg bagi 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 sekali sehari semasa 5-7 hari. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (pada 60 mg 4 sekali sehari). Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 hari. В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии. Для интравентрикулярного введения используют раствор, mengandungi 2 mg 20 ml 0.9% larutan NaCl. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, berbanding melalui 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, iaitu. sehingga 10-14 hari. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 hari-hari berikutnya (6 раз в день по 60 mg, с интервалом в 4 tidak). При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 dan tidak lebih daripada 14 hari. Pesakit-pesakit tua, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы. При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, Iklan dan ECG. Ke arah dalam, tablet harus ditelan keseluruhan, dihimpit sejumlah kecil cecair, tidak kira makan. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 tidak. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: 1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Dos yang disyorkan – 60 mg 6 kali sehari untuk 7 SUT (selepas 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина). 2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Dos yang disyorkan: 30 mg 3 sekali sehari. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения. Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – kepada 8-16 Terhad, при умеренных – 700 hari, при выраженных – kepada 7 tahun. Migrain (pencegahan): dalam, pada 30 mg 3 sekali sehari, в течение нескольких месяцев.
Arahan khas
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, kegagalan buah pinggang yang teruk (величина клубочковой фильтрации менее 20 ml / min) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое). У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “Batal”, sebelum menamatkan rawatan disyorkan mengurangkan dos secara beransur-ansur. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 tidak. Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain. aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
Kerjasama
Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, HP, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина. Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (daripada 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной. Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется). Исходя из опыта применения др. BDCP, nifedipina, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, tk. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Подавляет метаболизм празозина и др. Alfa-adrenoblokatorov, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом. У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД). Procainamide, хинидин и др. HP, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (aminoglycosides, cephalosporin). Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, hinidina, carbamazepine, Cyclosporine, Theophylline, вальпроатов, солей Li+. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, dan lain-lain. BDCP, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, NSAID (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), estrogens (retensi cecair dalam badan). Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.