НАКОМ

Bahan aktif: Levodopa, Carbidopa
Apabila ATH: N04BA02
KFG: Anti-dadah – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ICD-10 kod (keterangan): G20, G21
Apabila FMC: 02.06.01.01.01
Pengeluar: LEK d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lenticular, dengan takuk secara mengiring.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, tepung jagung, голубой краситель (индиготин Е132), magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Anti-dadah. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, kadang-kadang – selepas mengambil dos pertama. Максимальный эффект достигается в течение 7 hari.

Pharmacokinetics

Carbidopa

Penyerapan

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks dari 1.5 h untuk 5 tidak.

Metabolisme dan perkumuhan

Metabolised di dalam hati.

Antara metabolites dalam, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, yang kira-kira 14% dan 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, lain – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Pengeluaran

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h dan 35%.

Levodopa

Penyerapan

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Walaupun hakikat, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, Epinephrine, norapinefrin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks adalah 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 tidak.

Pengeluaran

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – untuk 2 ч выводится около 1/3 dos.

T_1/2 леводопы составляет около 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 tidak.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 masa, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 kepada 8 tidak. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 kepada 15 tidak. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, sekurang-kurangnya, dalam 3 kali. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Testimoni

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Regimen pelega

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Kajian telah menunjukkan, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / hari. Pesakit, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® adalah 1/2 tab. 1-2 kali / hari. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Oleh itu,, dalam kes keperluan, Tambah 1/2 tab. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, kadang-kadang – selepas mengambil dos pertama. Полный эффект препарата достигается в течение 7 hari.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, sekurang-kurangnya, untuk 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (untuk 24 tidak – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Untuk pesakit-pesakit, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® adalah 1 tab. 3-4 kali / hari.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 tab. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / hari. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® adalah 8 tab. / hari (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg berat badan (при массе тела пациента 70 kg).

Kesan-kesan sampingan

Yang paling kerap – Psoriasis, включая непроизвольные движения (Bil. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: neirolepticeski Sindrom malignan, эпизоды брадикинезии (“on-off”-sindrom), pening, mengantuk, paraesthesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demensia, gangguan tidur, pengujaan, kekeliruan, libido peningkatan.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, – sawan, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® tidak dipasang.

Daripada sistem penghadaman: возможны анорексия, muntah, pendarahan dari saluran penghadaman, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, cirit-birit, потемнение слюны.

Dari badan secara keseluruhan: возможны обмороки, stethalgia.

Kardio-vaskular sistem: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (Bil. эпизоды повышения или снижения АД), radang urat darah.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, anemia (Bil. hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Sistem pernafasan: возможно диспноэ.

Reaksi dermatologi: возможны алопеция, ruam, потемнение секрета потовых желез.

Dengan sistem genitourinary: potemnenie mochi.

Reaksi alahan: angioedema, gatal-gatal, gatal-gatal, болезнь Шенлейн-Геноха.

Kesan-kesan sampingan yang lain, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Daripada sistem penghadaman: dispepsia, mulut kering, kepahitan di dalam mulut, сиалорея, dysphagia, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, sembelit, kembung perut, ощущение жжения языка.

Dari metabolisme yang: снижение или повышение массы тела, bengkak.

CNS: kelemahan, pengsan, fatiguability, sakit kepala, keletihan, снижение мыслительной активности, kekeliruan, ataxia, kebas, усиление тремора рук, kekejangan otot, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, insomnia, kebimbangan, keghairahan, psihomotornoe Excitation, Unsteadiness gaya berjalan.

Dari deria: diplopia, kabur penglihatan, murid-murid mengembang, krisis oculogyric.

Dengan sistem genitourinary: pengekalan kencing, masalah lemah kawalan kencing air kencing, priapism.

Lain-lain: serak, kemalasan, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, dyspnea, Malignan metastatik.

Oleh Makmal penunjuk: peningkatan dalam aktiviti ALP, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, hyperuricemia, положительная проба Кумбса, penurunan hemoglobin dan hematokrit, gipyerglikyemiya, leukocytosis, bacteriuria, эритроцитурия.

Persediaan, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontra

-sudut-penutupan glaukoma;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, Bil. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (Sejarah), kegagalan jantung congestive, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (Sejarah), включая эпилептические, SALURAN erosivno-yazvennah (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ketidakcukupan buah pinggang yang teruk, ketidakcukupan hepatik yang teruk, открытоугольной глаукоме.

Semasa hamil dan laktasi

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. Yang kajian eksperimen выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, Apabila faedah terapi bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Tidak diketahui, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Arahan khas

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pesakit, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Khususnya, Наком^® lebih kerap lagi, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (Vitamin b₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, sekurang-kurangnya 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pesakit, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, dan, dengan itu, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Adalah diandaikan, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. semua pesakit, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pesakit, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, demam, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Overdose

Gejala: kesan-kesan sampingan yang meningkat.

Rawatan: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При применении Накома^® pesakit, menerima terapi antigipertenzivnuu, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (kecuali inhibitors Mao-B) mungkin gangguan peredaran darah (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, peningkatan tekanan darah, tachycardia, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-reseptor (sebagai contoh, phenothiazines, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (Vitamin b₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh, ditunjukkan pada pakej.