Levodopa

Apabila ATH:
N04BA01

Kesan farmakologi

Alat Protivoparkinsonicescoe. Levovrashhajushhim adalah sebuah isomer dioksifenilalanina – pendahulu dopamine, di mana levodopa yang ditukarkan di bawah pengaruh enzim daripada perhimpunan-carboxy-lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopa kerana transformasi ke dopamine dalam sistem saraf pusat secara langsung, yang membawa kepada mengisi defisit sebanyak dopamine dalam sistem saraf pusat. Walau bagaimanapun, kebanyakan maklumat yang terkandung di dalam badan levodopa berubah menjadi dopamine dalam tisu-tisu persisian s-VHS. Ditubuhkan pada tisu-tisu persisian s-VHS dopamine tidak terlibat dalam merealisasikan kesan protivoparkinsonicheskogo levodopa, tk. menembusi sistem saraf pusat, lebih-lebih lagi, Dia memanggil sebahagian kesan sampingan persisian s-VHS levodopa. Dalam hal ini, adalah dinasihatkan untuk digabungkan dengan inhibitors persisian s-VHS perhimpunan-carboxy-lyases l-dopa (Carbidopa, Benserazide), yang membuat ia mungkin untuk mengurangkan dengan ketara dalam keseimbangan di antara levodopa dan keterukan kesan sampingan.

Pharmacokinetics

Jika ditelan dengan cepat diserap daripada saluran penghadaman. Serapan bergantung kepada kelajuan pemindahan itu kandungan perut dan dari pH di dalamnya. Kewujudan makanan di dalam perut melambatkan penyerapan. Sesetengah makanan asid amino boleh bersaing dengan levodopa untuk penyerapan daripada usus dan pengangkutan melalui GEB. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-2 jam selepas pengambilan.

Hanya 1-3% bahan-bahan aktif menembusi otak, jekstracerebral'no baki metabolised, terutamanya melalui decarboxylation dengan penubuhan dopamine, yang tidak cross Geb dalam.

Mengenai 75% kembali dengan air kencing dalam bentuk metabolites dalam 8 tidak.

Testimoni

Penyakit Parkinson, Sindrom Parkinsonian (kecuali Parkinson, disebabkan oleh Neuroleptics).

Regimen pelega

Individu. Rawatan bermula dengan dos yang kecil, beransur-ansur ia untuk yang terbaik bagi setiap pesakit. Pada permulaan rawatan dos adalah 0.5-1 g-d, dos terapeutik yang purata – 4-5 g-d. Apabila merawat dadah, mengandungi l-dopa dengan inhibitors persisian s-VHS perhimpunan-carboxy-lyases, ditukar kepada l-dopa memohon dos harian yang lebih kecil.

Dos harian maksimum: pemakanan – 8 g.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: kerap – ortostaticheskaya gipotenziya, Aritmia.

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, muntah, tiada selera makan, kesakitan epigastric, dysphagia, tindakan ul'cerogennoe (pesakit-pesakit yang cenderung).

CNS: kerap – gerakan spontan, gangguan tidur, ajitation, pening; jarang – kemurungan.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – leukopenia, thrombocytopenia.

Apabila merawat dadah, mengandungi l-dopa dengan inhibitors persisian s-VHS perhimpunan-carboxy-lyases, Kesan-kesan sampingan yang kurang biasa.

Kontra

Dinyatakan oleh hati manusia, buah pinggang, sistem kardiovaskular dan/atau endokrin, teruk psychosis, glaukoma zakratougolnaya, melanoma, hipersensitiviti untuk levodope, Kanak-kanak berumur.

Semasa hamil dan laktasi

Kami tidak menyarankan penggunaan levodopa semasa hamil, Selain kewujudan bukti kukuh.

Jika perlu, penggunaan levodopa dalam laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Untuk memohon berhati-hati pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, cahaya, Menyelaras sistem endokrin, sistem kardiovaskular, terutamanya apabila sejarah garis panduan untuk infarksi miokardium, aritmia jantung; Apabila gangguan mental, penyakit hati, ulser peptic, osteomalacia; pada pesakit dengan penyakit, yang mungkin memerlukan penggunaan dana simpatomimeticakih (Bil. di bronchial asma), Dana antigipertenziveh.

Anda harus mengelak daripada pemberhentian secara tiba-tiba levodopa.

Apabila memindahkan pesakit dengan rawatan levodopa dalam rawatan levodopa dengan inhibitors daripada persisian s-VHS perhimpunan-decarboksilaza menerima levodopa harus berhenti untuk 12 jam sebelum pelantikan digabungkan ubat-ubatan.

Permohonan serentak levodopa dengan MAO inhibitors (kecuali inhibitors Mao-B) Ia tidak digalakkan, kerana kemungkinan gangguan peredaran darah, Bil. hipertensi arteri, pengujaan, denyutan jantung, Kemerahan muka, pening.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Sepanjang tempoh penggunaan levodopa harus mengelak daripada aktiviti-aktiviti, yang memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan permohonan antatidami meningkatkan risiko kesan sampingan.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat antipsychotic (Neuroleptics) butirofenon terbitan, difenilbutilpiperidina, tioksantena, phenothiazine, Pyridoxine mungkin penindasan protivoparkinsonicheskogo aktiviti.

Bersama-sama dengan penggunaan aritmia jantung mungkin beta-adrainomimetikami.

Bersama-sama dengan penggunaan MAO inhibitors (kecuali inhibitors Mao-B) mungkin gangguan peredaran darah. Ini adalah disebabkan oleh pengumpulan di bawah pengaruh levodopa dopamine dan norepinephrine, inactivation yang melambatkan pengaruh MAO inhibitors.

Bersama-sama dengan penggunaan m-holinoblokatorami mungkin tindakan mengurangkan protivoparkinsonicheskogo; dengan dana untuk narcosis – risiko aritmia.

Terdapat keterangan mengenai pengurangan bioketersediaan levodopa, manakala penggunaan tricyclic antidepresan.

Bersama-sama dengan penggunaan diazepam, klozepinom, methionine, clonidine, phenytoin mungkin berkurangan protivoparkinsonicheskogo tindakan.

Bersama-sama dengan penggunaan litium garam boleh meningkatkan risiko dyskinesias dan hallucinations.

Jika anda mendaftar dengan papaverina hydrochloride, mungkin penurunan ketara protivoparkinsonicheskogo rezerpinom tindakan; dengan suksametoniem – mungkin aritmia; dengan tubokurarinom – peningkatan risiko arteri hypotension.