МОВАЛИС (Penyelesaian untuk yang terakhir / pengenalan m)

Bahan aktif: Meloxicam
Apabila ATH: M01AC06
KFG: NSAID
ICD-10 kod (keterangan): M05, M15, M45
Apabila FMC: 05.01.01.07.01
Pengeluar: Boehringer Ingelheim International GmbH (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Penyelesaian untuk yang terakhir / pengenalan m jelas, желтого с зеленым оттенком цвета.

Eksipien: меглумин, гликофурол, poloksamer 188 (Плуроник Ф68), Natrium Klorida, Glycine, natrium Hidroksida, air d / dan.

1.5 ml – semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca Ampoule (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – kotak kadbod.
1.5 ml – semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca Ampoule (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – kotak kadbod.

Kesan farmakologi

NSAID, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, kesan aktiviti analgesik dan antipyretic. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Adalah dipercayai, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (dalam dos 7.5 mg 15 mg) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е₂, стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (tindak balas, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, diclofenac, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 mg 15 mg, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, muntah, loya, sakit perut.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 5 mg C_maks adalah 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 m.

Peruntukan

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Menembusi ke dalam bendalir sinovia, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Dalam_d низкий, secara purata ialah 11 l. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Metabolisme

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Metabolite yang utama, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, tetapi sejumlah (9% от величины дозы). Kajian in vitro telah menunjukkan, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (komponen-komponen, masing-masing, 16% dan 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, mungkin, индивидуально варьирует.

Pengeluaran

Выводится в равной степени с калом и мочой, kebanyakannya dalam bentuk metabolites. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Purata T_1/2 adalah 20 tidak. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 ml / min.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 mg.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Testimoni

— для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

Regimen pelega

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 hari. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (tablet).

Dos yang disyorkan adalah 7.5 mg atau 15 mg 1 masa / hari, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

Dalam пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 mg.

Dalam пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, hemodialisis, доза препарата Мовалис^® tidak boleh melebihi 7.5 mg. Dalam пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (QC lebih 25 ml / min) снижение дозы не требуется.

Режим дозирования препарата Мовалис^® для в/м инъекций у kanak-kanak dan remaja пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 mg.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса^® его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 mg.

Kesan-kesan sampingan

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис^® расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи.

Fenomena yang tidak diingini, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Adalah diandaikan, что она составляет менее 0.1%.

Daripada sistem penghadaman: >1% – dispepsia, loya, muntah, sakit perut, sembelit, kembung perut, cirit-birit; 0.1-1% – esophagitis, Vesicular, sendawa, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% – perforation saluran PENGHADAMAN, kolitis; гепатит*, гастрит*.

Pendarahan gastrousus, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Daripada sistem hematopoietik: >1% – anemia; 0.1-1% – leukopenia, изменение лейкоцитарной формулы, thrombocytopenia.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Reaksi dermatologi: >1% – gatal, ruam; 0.1-1% – gatal-gatal; <0.1% – photosensitization. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, sindrom Stevens-Johnson, токсического эпидермального некролиза*.

Sistem pernafasan: < 0.1% – у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис^®, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

CNS: >1% – дурнота, sakit kepala; 0.1-1% – pening, sonitus, mengantuk; <0.1% – спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

Kardio-vaskular sistem: >1% – bengkak; 0.1-1% – meningkatkan neraka, denyutan jantung, pasang surut.

Daripada sistem kencing: 0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% – острая почечная недостаточность*.

Dari organ penglihatan: <0.1% – конъюнктивит*, masalah penglihatan, Bil. нечеткость зрения*.

Reaksi alahan: <0.1% – angioedema, tindak balas hipersensitiviti jenis serta-merta (Bil. анафилактические и анафилактоидные*).

Reaksi Tempatan: >1% – отечность в месте введения; <1% – болезненные ощущения в месте введения.

Kontra

-hospital penyakit perut dan duodenum ulser di fasa kemerosotan;

— тяжелая недостаточность функции печени;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (без проведения гемодиализа);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

— тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

— одновременно проводимая терапия антикоагулянтами;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, hidung polyposis, ангионевротический отек или крапивница.

C berhati-hati следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Мовалис^® contraindicated semasa hamil. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% kepada 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Yang diketahui, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис^® не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Arahan khas

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Pesakit, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис^® Anda harus membatalkan tempahan.

Как и при использовании других НПВС, Gastro-usus berdarah, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис^®.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, sakit, у которых отмечается дегидратация, kegagalan jantung congestive, Cirrhosis hati, нефротический синдром или заболевания почек, pesakit-pesakit, получающие диуретические средства, ACE inhibitor, Golongan mukmin penerima angiotensin II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, Glomerulonephritis, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис^® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис^® Sekiranya pemansuhan, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Meloxicam, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, pesakit, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Overdose

Антидот не известен, в случае передозировки проводят промывание желудка и общую поддерживающую терапию.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Одновременное применение Мовалиса^® с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 mg 3 kali / hari) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) dan (C)_maks (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, ejen-ejen anti-platlet, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом^® meningkatkan risiko pendarahan. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (lebih 15 mg per minggu), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 hari, tk. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 mg per minggu, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Pesakit, получающих Мовалис^® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (sebagai contoh, Beta-adrenoblokatora, ACE inhibitor, vasodilators, Diuretik), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

NSAID, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Kolestiramin, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, mengenai 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами цитохрома Р450 (основной путь метаболизма – изофермент CYP2С9, дополнительный – изофермент CYP3А4), mengenai 1/3 метаболизируется другими системами, sebagai contoh, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, cimetidine, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di dalam gelap, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Menyimpan hidupan – 5 tahun.