МИМПАРА

Bahan aktif: Cinakalcet
Apabila ATH: H05BX01
KFG: penyediaan Antiparatireoidnыy
ICD-10 kod (keterangan): C75.0, E21
Apabila FMC: 15.05.03
Pengeluar: AMGEN EUROPE B.V. (Belanda)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut warna hijau muda, Oval, dengan tulisan dalam dakwat hitam”AMGEN” di satu pihak dan “30” di sisi lain.

Eksipien: kanji jagung pregelatinized, microcrystalline selulosa, povidone, crospovidon, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II hijau (monohydrate laktosa, gipromelloza 15cP, Titanium dioksida, triacetine, indigo carmine aluminium tasik, oksida besi kuning), Opadry jelas (gipromelloza 6cP, macrogol 400), carnauba wax; dakwat – opakod hitam (shellac (20% esterified), besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut warna hijau muda, Oval, dengan tulisan dalam dakwat hitam”AMGEN” di satu pihak dan “60” di sisi lain.

Eksipien: kanji jagung pregelatinized, microcrystalline selulosa, povidone, crospovidon, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II hijau (monohydrate laktosa, gipromelloza 15cP, Titanium dioksida, triacetine, indigo carmine aluminium tasik, oksida besi kuning), Opadry jelas (gipromelloza 6cP, macrogol 400), carnauba wax; dakwat – opakod hitam (shellac (20% esterified), besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut warna hijau muda, Oval, dengan tulisan dalam dakwat hitam”AMGEN” di satu pihak dan “90” di sisi lain.

Eksipien: kanji jagung pregelatinized, microcrystalline selulosa, povidone, crospovidon, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II hijau (monohydrate laktosa, gipromelloza 15cP, Titanium dioksida, triacetine, indigo carmine aluminium tasik, oksida besi kuning), Opadry jelas (gipromelloza 6cP, macrogol 400), carnauba wax; dakwat – opakod hitam (shellac (20% esterified), besi oksida hitam).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – cinacalcet.

Kesan farmakologi

Alat Antiparatireoidnoe.

Reseptor kal′cijčuvstvitel′Nye, Terletak di permukaan sel-sel utama kelenjar paratiroid, adalah pengawal selia utama rembesan hormon paratiroid (ITG). Cinakalcet telah kal′cimimetičeskim aktiviti, terus mengurangkan tahap ITG, meningkatkan sensitiviti reseptor untuk kalsium vnekletočnomu. Pengurangan ITG yang disertai dengan pengurangan kandungan kalsium dalam serum darah.

Mengurangkan tahap ITG korelasi dengan kepekatan cinakalceta. Tidak lama lagi Setelah mengambil tahap cinakalceta ITG mula mengurangkan: Bilakah penurunan maksimum ini berlaku selepas kira-kira 2-6 h selepas dos yang, yang sepadan dengan (C)_maks cinakalceta. Selepas itu tumpuan mula menolak cinakalceta, dan tahap ITG peningkatan ke atas 12 h selepas dos yang, dan kemudian penindasan ITG kekal kira-kira pada tahap yang sama sehingga ke penghujung mod meter selang harian 1 masa / hari. Уровень ПТГ в клинических исследованиях препарата Мимпара измерялся в конце интервала дозирования.

Selepas mencapai satu fasa stabil kepekatan kalsium di dalam sel yang masih pada tahap yang berterusan bagi seluruh tempoh antara penyediaan makanan.

Sekolah Menengah hyperparathyroidism

Три клинических исследования продолжительностью 6 bulan (двойные слепые, плацебо-контролируемые) проводились у пациентов с диагнозом терминальная стадия почечной недостаточноcти с неконтролируемой формой вторичного гиперпаратиреоза, di dialisis (1136 pesakit).

Средние начальные показатели концентрации интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) dalam 3 клинических исследованиях составляли 733 dan 683 PG/ml (77.8 dan 72.4 пмоль/л) в группах цинакалцета и плацебо соответственно, 66% пациентов принимали витамин D перед включением в исследование, dan banyak lagi 90% принимали препараты, связывающие фосфаты.

Pesakit, принимающих цинакалцет, отмечалось значительное снижение уровня иПТГ, Ca x P (кальций-фосфорный продукт) в сыворотке, содержания кальция и фосфора по сравнению с пациентами в группе плацебо, yang menerima terapi standard. Снижение уровней иПТГ и Ca x P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакалцет снижал уровни иПТГ, Ca x P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca x P, режима диализа (dialisis peritoneal lebih hemodialisis), tempoh dialisis, dan menggunakan vitamin D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза). При проведении ретроспективного анализа пула данных, собранных по итогам 6 и 12-месячных клинических исследований с помощью метода Каплана-Мейера, parameter keretakan tulang dan parathyroidectomy adalah lebih rendah pada tsinakaltseta kumpulan berbanding dengan kumpulan kawalan.

Kajian awal pada pesakit, penyakit buah pinggang kronik (CHA) dan hyperparathyroidism menengah, tidak tinggal dialisis, menunjukkan bahawa, tsinakaltset yang mengurangkan tahap PTH sama, как у пациентов с диагнозом терминальной стадии почечной недостаточности (ТСПН) dan hyperparathyroidism menengah, di dialisis.

Однако для пациентов с почечной недостаточноcтью в предиализной стадии не были установлены эффективность, keselamatan, dos yang optimum dan matlamat terapi. Kajian-kajian ini menunjukkan, Pada pesakit dengan CKD, tidak menjalani rawatan dialisis dan menerima tsinakaltset, существует больший риск развития гипокальциемии по сравнению с пациентами, имеющими терминальную стадию почечной недостаточности, получающими цинакалцет и находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или остаточной функцией почек.

Karsinoma parathyroid

В ходе основного исследования 29 pesakit: 21 пациент с диагнозом карцинома паращитовидных желез, 8 - dengan hyperparathyroidism utama yang tidak terkawal (selepas kegagalan pembedahan atau kontra untuk pembedahan) tsinakaltset menerima lebih 2 tahun (tempoh purata terapi adalah 188 hari).

Tsinakaltset digunakan dalam dos 30 mg 2 kali / hari untuk 90 mg 4 kali / hari setiap hari. Tujuan utama kajian ini adalah untuk mengurangkan tahap kalsium dalam serum darah ≥1 mg / dl (≥0.25 mmol / l). У пациентов с диагнозом карцинома паращитовидных желез средний уровень кальция снижался с 14.5 мг/дл до 12.4 mg / dL (3.6 mmol / l – 3.1 mmol / l). Dalam 15 daripada 21 pesakit dengan karsinoma paratiroid, penurunan dalam tahap kalsium serum di ≥1 mg / dl (≥ 0.25 mmol / l).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sekali di dalam C_maks cinakalceta dalam plasma darah adalah kira-kira 2-6 tidak. Bioavailabiliti mutlak untuk prandial cinakalceta, ditubuhkan atas dasar perbandingan keputusan pelbagai kajian, adalah kira-kira 20-25%. Прием препарата Мимпара вместе с пищей увеличивал биодоступность цинакалцета примерно на 50–80%. Seperti meningkatkan kepekatan cinakalceta dalam plasma diperhatikan tanpa mengira kandungan lemak dalam makanan.

Peningkatan dalam Karamah dan C_maks cinakalceta adalah hampir linearly dalam julat dos 30-180 mg 1 masa / hari. Pada dos yang lebih besar daripada 200 mg penyerapan tepu diperhatikan, mungkin oleh kerana keterlarutan miskin. Parameter pharmacokinetic cinakalceta tidak berubah dengan masa.

Peruntukan

C_ss cinakalceta dapat dicapai dalam tempoh 7 hari dengan minima cumulation. V besar mencatat_d mengenai 1000 l, ini menunjukkan taburan luas. Kira-kira Cinakalcet 97% berkaitan dengan plasma protein dan diedarkan pada tahap yang minimum dalam erythrocytes.

Metabolisme

Cinakalcet kebanyakannya dimetabolismakan dengan penyertaan isoenzymes CYP3A4 dan CYP1A2 (peranan CYP1A2 belum disahkan oleh kaedah klinikal). Metabolites utama, dikesan dalam darah, tidak aktif. Menurut kajian dalam vitro, cinakalcet adalah perencat kuat CYP2D6. Walau bagaimanapun, pada kepekatan, Sejarah klinikal, cinakalcet menghalang lain-lain aktiviti isoenzymes (dalam t. tidak. CYP1A2, Cyp2c8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) dan bukanlah satu inducer CYP1A2, CYP2C19 dan CYP3A4. Selepas pengenalan sukarelawan yang sihat 75 penyerapan mg dilabel kaedah keseimbangan di antara, cinakalcet tertakluk kepada pesat dan meluas metabolisme oksidatif diikuti kongugaciei.

Pengeluaran

T_1/2 dalam fasa permulaan adalah kira-kira 6 tidak, di fasa akhir – daripada 30 kepada 40 tidak.

Metabolites akan excreted terutamanya buah pinggang: mengenai 80% dos yang ditemui dalam air kencing dan 15% di Calais.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Dalam kajian tsinakaltseta farmakokinetik dalam pesakit tua diperhatikan perbezaan klinikal yang penting, umur yang berkaitan.

Фармакокинетический профиль цинакалцета у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с параметрами, наблюдающимися у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность легкой степени не оказывает заметного влияния на фармакокинетику цинакалцета. По сравнению с группой с нормальной функцией печени средние показатели AUC цинакалцета были примерно в 2 раза выше в группе с умеренными нарушениями функции печени, и примерно в 4 раза выше при тяжелой печеночной недостаточности. Purata T_1/2 цинакалцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью увеличивается соответственно на 33% dan 70%. Печеночная недостаточность не влияет на степень связывания цинакалцета с белками. Поскольку подбор доз для каждого пациента проводится на основании параметров эффективности и безопасности, для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется проводить дополнительной коррекции дозы.

Клиренс цинакалцета может быть ниже у женщин, berbanding lelaki. Поскольку подбор доз проводится индивидуально, не требуется проводить дополнительную коррекцию дозы в зависимости от пола пациента.

Фармакокинетика цинакалцета не изучалась у пациентов моложе 18 tahun.

Уровень клиренса цинакалцета выше у курильщиков, daripada perokok. По всей видимости, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, уровень цинакалцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

Testimoni

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, di dialisis;

— гиперкальциемия у пациентов с карциномой паращитовидных желез;

— в составе комбинированной терапии с препаратами, menyambung fosfat dan/atau vitamin D.

Regimen pelega

Dadah adalah disyorkan untuk inges semasa makan atau sejurus selepas makan, Sejak bioketersediaan kenaikan cinakalceta apabila mengambil ubat dengan makanan. Pil ini perlu diambil keseluruhan.

Sekolah Menengah hyperparathyroidism

Pesakit dewasa dan warga tua (> 65 tahun)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 mg 1 masa / hari.

Dos pembetulan perlu dilakukan setiap 2-4 minggu sebelum dos maksimum yang 180 mg 1 masa / hari, di mana pesakit, terletak di диализе достигается требуемый уровень ПTГ в диапазоне 150-300 PG/ml (15.9-31.8 mmol/l), ditentukan oleh kandungan IPTG. Penentuan tahap PTH perlu dilakukan tidak lebih awal daripada, berbanding melalui 12 jam selepas dos. Apabila menilai tahap ITG, anda mesti mematuhi cadangan lanjutan.

CTD pengukuran perlu dilakukan 1-4 minggu selepas permulaan terapi atau dos pelarasan. Apabila menerima a penyelenggaraan dos pemantauan ITG mestilah dijalankan kira-kira setiap 1-3 bulan. Untuk mengukur tahap ITG boleh menggunakan kandungan atau IPTG biointaktnogo ITG (biPTG). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Semasa di titration dos anda perlu kerap memantau tahap kalsium dalam serum darah, dalam t. tidak. melalui 1 seminggu selepas permulaan terapi atau dos pelarasan. Setelah mencapai penyelenggaraan dos tahap kalsium dalam serum darah perlu menentukan kira-kira 1 Sekali sebulan. Jika paras serum kalsium jatuh di bawah julat normal, langkah-langkah sewajarnya perlu diambil.

Terapi yang diikuti dengan penggunaan ubat-ubatan yang mengikat fosfat dan/atau vitamin D, perlu melaraskan seperti yang diperlukan.

Karsinoma parathyroid

Pesakit dewasa dan warga tua (> 65 tahun)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 mg 2 kali / hari.

Dos pembetulan perlu dilakukan setiap 2-4 minggu dalam urutan berikut perubahan dos: 30 mg 2 kali / hari, 60 mg 2 kali / hari, 90 mg 2 masa / hari dan 90 mg 3-4 kali sehari seperti yang diperlukan untuk mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum darah ke VGN atau di bawah tahap ini. Dos maksima yang, digunakan semasa ujian klinikal, adalah 90 mg 4 kali / hari.

Penentuan paras serum kalsium perlu dilakukan 1 seminggu selepas permulaan terapi atau dos pelarasan. Setelah mencapai tahap penyelenggaraan dos kalsium dalam serum darah mengenalpasti setiap 2-3 bulan. Selepas pembetulan dos untuk mencapai maksimum dos dari semasa ke semasa hendaklah memantau tahap kalsium dalam serum darah. Jika anda tidak dapat sokongan klinikal bermakna pengurangan kalsium dalam serum, Anda harus menentukan soal pemberhentian terapi.

Apabila merawat pesakit dengan kekurangan hepatik начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и teruk. Hendaklah berhati-hati memantau rawatan semasa di titration dos dan terapi jangka panjang.

Kesan-kesan sampingan

Sekolah Menengah hyperparathyroidism

В ходе контролируемых клинических исследований были получены данные у 656 pesakit, принимавших препарат Мимпара, dan 470 pesakit, принимавших плацебо длительностью до 6 bulan. Наиболее часто наблюдались тошнота (31% в группе цинакалцета; 19% dalam Kumpulan plasebo) dan muntah-muntah (27% в группе цинакалцета; 15% dalam Kumpulan plasebo). Тошнота и рвота были легкой и умеренной степени выраженности и в большинстве случаев носили кратковременный характер. Прекращение терапии в результате развития нежелательных эффектов было вызвано, terutamanya, loya (1% dalam Kumpulan plasebo; 5% в группе цинакалцета) и рвотой (<1% dalam Kumpulan plasebo; 4% cinakalceta).

Kesan sampingan, гипотетически связанные с применением цинакалцета, с учетом преобладания побочных эффектов в терапевтической группе по сравнению с группой плацебо, наблюдавшиеся в ходе двойных слепых клинических исследований, приведены ниже в соответствии со следующими критериями: seringkali (>1/10); kerap (>1/100, <1/10); kadang-kadang (>1/1000, <1/100); jarang (>1/10 000, <1/1000); tidak pernah (<1/10 000).

Daripada sistem penghadaman: seringkali – loya, muntah, tiada selera makan; kadang-kadang – dispepsia, cirit-birit.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – pening, paresthesia; kadang-kadang – sawan.

Pada bahagian sistem otot: kerap – myalgia.

Di pihak sistem endokrin: kerap – mengurangkan paras testosterone menurun.

Reaksi dermatologi: kerap – ruam.

Reaksi alahan: kadang-kadang – tindak balas hipersensitiviti.

Lain-lain: kerap – keletihan, hypocalcemia.

Karsinoma parathyroid

Профиль безопасности Мимпара в этой группе пациентов в целом соответствует картине, наблюдаемой у пациентов с хроническим заболеванием почек. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами были тошнота и рвота.

Postmarketing pengawasan

У пациентов с сердечной недостаточностью и принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований, регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, при которых наблюдалась артериальная гипотензия и/или усугубление сердечной недостаточности.

Kontra

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Data klinikal pada penggunaan cinakalceta semasa mengandung tidak disediakan. Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакалцета с грудным молоком у человека.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Yang kajian eksperimen при доклиническом изучении препарата у кроликов показано, что цинакалцет проникает через плацентарный барьер. У животных не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании доз, вызывавших токсичность у беременных самок.

Цинакалцет выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке/плазме.

Arahan khas

Dalam urusan 3 исследований с участием пациентов с ХБП, di dialisis, было выявлено: dalam 5% пациентов в каждой из групп, получавшей препарат Мимпара или плацебо, на момент начала терапии было зафиксированы сведения о приступах судорог. При проведении этих исследований судороги отмечались у 1.4% pesakit, получавших Мимпара, dan di dalam 0.4% пациентов из группы плацебо. Хотя причины сообщаемых различий по судорогам неясны, порог возникновения судорожных припадков понижается при существенном снижении уровня кальция в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, артериальной гипотензии и/или усугубления сердечной недостаточности, в которых причинно-следственная связь с цинакалцетом не может быть полностью исключена, но может быть обусловлена снижением уровня кальция в сыворотке крови. Данные клинических исследований показали, что артериальная гипотензия возникала у 7% pesakit, принимавших цинакалцет, dan di dalam 12% pesakit, menerima plasebo, а также сердечная недостаточность у 2% pesakit, получавших цинакалцет или плацебо.

Терапию препаратом Мимпара не следует проводить пациентам с уровнем кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакалцет понижает уровень кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии. У пациентов с диагнозом ХБП, di dialisis, при приеме препарата Мимпара уровень кальция в сыворотке крови в 4% случаев был ниже 7.5 mg / dL (1.875 mmol / l).

В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При персистирующей гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием Мимпара. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, Myalgia, sawan, тетания и конвульсии.

Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (уровень сывороточного кальция <8.4 mg / dL atau <2.1 mmol / l) berbanding dengan pesakit, находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или наличием остаточной функции почек.

При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже уровня, составляющего приблизительно 1.5% от верхнего предела нормы по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая болезнь кости. Если уровень ПТГ снизится ниже рекомендуемого диапазона, пациентам на фоне терапии препаратом Мимпара следует снизить дозу препарата и/или витамина D или прекратить терапию.

Уровень тестостерона часто бывает ниже нормы у пациентов с ТСПН. Данные клинического исследования с участием пациентов с ТСПН, di dialisis, ditunjukkan, что уровень свободного тестостерона снижался, secara purata, daripada 31.3% pesakit, принимающих Мимпара, dan dalam 16.3% у пациентов в группе плацебо через 6 месяцев после начала терапии. Клиническая значимость снижения уровней сывороточного тестостерона не установлена.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью), уровень цинакалцета в плазме крови может быть в 2-4 kali lebih tinggi, таким пациентам следует с осторожностью принимать препарат Мимпара и проводить тщательный мониторинг функции печени во время лечения.

Одновременное применение Мимпара с мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и/или CYP1A2 может потребовать коррекции дозы препарата.

У курильщиков концентрация цинакалцета в плазме крови может быть ниже в результате индукции метаболизма, проходящего при участии изофермента CYP1A2. Может потребоваться коррекция дозы, если пациент начинает или прекращает курить во время терапии цинакалцетом.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Исследования по изучению влияния препарата на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились.

Keputusan kajian eksperimen

В ходе доклинических исследований не было выявлено ни генотоксического, ни канцерогенного потенциала цинакалцета. Безопасный диапазон, по данным токсикологических исследований, является достаточно узким, поскольку в экспериментах на животных ограничивающим дозу фактором была гипокальциемия. Развитие катаракты и помутнение хрусталика наблюдались при проведении токсикологических и канцерогенных исследований на грызунах с многократным введением доз. Однако такие явления не наблюдались в экспериментах на собаках или обезьянах или в ходе клинических исследований, где проводился мониторинг в отношении образования катаракты. Yang diketahui, что у грызунов катаракта может возникать как следствие гипокальциемии.

Overdose

Gejala: hypocalcemia (Mungkin ada paresthesia, Myalgia, sawan, тетания и конвульсии).

Rawatan: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, мониторировать симптомы гипокальциемии. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, гемодиализ не является эффективным терапевтическим методом при передозировке.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Влияние других лекарственных препаратов на цинакалцет

Цинакалцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) dos 200 mg 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакалцета примерно в 2 kali. Может потребоваться коррекция дозы препарата, если пациент во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (ketoconazole, itraconazole, телитромицин, voriconazole, ritonavir) или индукторы активности этого фермента (rifampicin).

В экспериментальных исследованиях in vitro ditunjukkan, что цинакалцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакалцета на 36-38% выше у курильщиков, daripada perokok. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ciprofloxacin) на концентрацию цинакалцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Фармакокинетика цинакалцета не изменялась при одновременном применении с кальция карбоната (однократная доза 1500 mg), севеламером (2400 mg 3 kali / hari), пантопразолом (80 mg 1 masa / hari).

Влияние цинакалцета на другие лекарственные препараты

Cinakalcet adalah perencat kuat CYP2D6. Jika ubat-ubatan, metaboliziruûŝiesâ CYP2D6, mempunyai Indeks therapeutic yang sempit dan memerlukan individu pilihan dos (flecainide, propafenone, Metoprolol, desipramine, nortriptyline, Clomipramine), может потребоваться коррекция их дозы при одновременном приеме с препаратом Мимпара.

Bersama-sama kemasukan cinakalceta dos 90 mg 1 kali sehari dengan dezipraminom (Tricyclic Antidepressant, metaboliziruûŝijsâ CYP2D6) dos 50 mg meningkatkan tahap pendedahan di dezipramina 3.6 kali (90% CI 3.0, 4.4) pada pesakit dengan aktif CYP2D6 metabolisma.

Cinakalceta lisan yang berulang tidak akan menjejaskan farmakokinetiku sifat-sifat pharmacodynamic warfarin (diukur mengikut masa prothrombin dan faktor VII).

Kekurangan pengaruh cinakalceta farmakokinetiku R- dan S-warfarin dan ketiadaan auto-induksi enzim dalam pesakit selepas kemasukan berulang menunjukkan, cinakalcet itu bukanlah CYP3A4 inducer, CYP1A2 atau CYP2C9 pada manusia.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.